《化学制药技术毕业设计(论文)-胰岛素新剂型的研究与进展肺部吸入给药制剂(含外文翻译)》由会员分享，可在线阅读，更多相关《化学制药技术毕业设计(论文)-胰岛素新剂型的研究与进展肺部吸入给药制剂(含外文翻译)（26页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、常 州 工 程 职 业 技 术 学 院 毕 业 设 计 （ 论 文 ）共 26 页 第 1 页目 录摘 要 .3第 1章 引 言 .4第 2章 课 题 分 析 .52.1 胰 岛 素 研 发 史 .52.1.1 发 现 胰 岛 素 52.1.2 得 到 胰 岛 素 52.1.3 了 解 胰 岛 素 52.1.4 合 成 胰 岛 素 52.1.5 改 造 胰 岛 素 62.2 胰 岛 素 产 品 的 发 展 趋 势.72.3 胰 岛 素 的 新 剂 型 .72.3.1 新 型 注 射 剂 72.3.2 肺 部 吸 入 给 药 制 剂 .72.3.3 口 服 制 剂 .82.3.4 植 入 剂 .
2、82.3.5 透 皮 制 剂 .8第 3章 方 案 设 计 .93.1 肺 部 吸 入 给 药 93.1.1 吸 入 粉 雾 剂 93.1.2 吸 入 气 雾 剂93.1.3 电 喷 雾 剂 10第 4章 结 果 讨 论 .114.1 讨 论 .114.1.1 新 型 注 射 剂 功 效 .114.1.2 肺 部 吸 入 给 药 制 剂 功 效 .114.1.3口 服 制 剂 功 效 .114.1.4植 入 剂 功 效 114.1.5 透 皮 制 剂 功 效 .124.2 结 论 .12致 谢.13参 考 文 献 .14常 州 工 程 职 业 技 术 学 院 毕 业 设 计 （ 论 文 ）共
3、26 页 第 2 页胰 岛 素 新 剂 型 的 研 究 与 进 展 肺 部 吸 入 给 药 制 剂摘 要 :随 着 糖 尿 病 的 发 病 率 逐 渐 的 上 升 ， 世 界 各 大 制 药 公 司 也 在 积 极 的 开 发 抗 糖 尿病 新 药 ， 并 取 得 了 许 多 新 进 展 。 近 年 来 胰 岛 素 新 剂 型 的 开 发 和 研 究 取 得 了 很 大 的进 步 ， 具 有 代 表 性 和 应 用 前 景 看 好 的 胰 岛 素 新 制 剂 ， 如 新 型 注 射 剂 、 肺 部 吸 入 给药 制 剂 、 口 服 或 口 腔 黏 膜 吸 收 给 药 制 剂 、 鼻 腔 给 药
4、 的 气 雾 剂 、 植 入 剂 和 透 皮 制 剂等 。 本 课 题 针 对 市 场 现 有 胰 岛 素 存 在 的 不 足 ， 意 在 开 发 出 一 种 新 剂 型 ， 研 制 使 用方 便 、 疗 效 确 切 、 安 全 可 靠 的 胰 岛 素 新 剂 型 ， 肺 部 吸 入 给 药 制 剂 。关 键 词 胰 岛 素 ； 新 剂 型 ； 给 药 途 径 ； 肺 部 吸 入Insulin Research and development of new dosage forms- pulmonary inhalation agents AbstractAbstractAs the inci
5、dence of diabetes increased gradually, the worlds major pharmaceuticalcompanies are also actively developing anti-diabetic drugs,and has made many newadvances. In recent years, the development of new formulations of insulin andresearch has made great progress, representative and promising applicatio
6、n of newinsulin formulations, such as the new injection, pulmonary inhalation agents,administration of oral or oral mucosa absorption preparations, nasal cavity to theAerosol drugs, implants and transdermal preparations and so on. This topic availablein the market presence of insulin deficiency, aim
7、ed at developing a new dosage form,developed easy to use, effective, safe and reliable new dosage form of insulin,pulmonary inhalation agents.Key words Insulin； New formulation； Route of administration； Lungs常 州 工 程 职 业 技 术 学 院 毕 业 设 计 （ 论 文 ）共 26 页 第 3 页第 1 章 引 言胰 岛 素 为 一 种 多 肽 激 素 ,作 为 一 种 降 血 糖 生
8、 化 药 ,自 1923年 开 始 应 用 于 治 疗糖 尿 病 ,已 有 70多 年 的 历 史 ,迄 今 为 胰 岛 素 依 赖 性 糖 尿 病 患 者 的 首 选 药 。 由 于 胃肠 道 酶 的 破 坏 作 用 以 及 强 烈 的 肝 脏 首 过 效 应 ,使 其 很 难 通 过 口 服 途 径 起 到 良 好 效果 。 其 他 一 些 给 药 途 径 如 鼻 腔 、 舌 下 、 直 肠 及 皮 肤 等 也 有 研 究 ,但 均 吸 收 不 完 全或 不 确 定 ,至 今 尚 未 有 突 破 。因 此 目 前 临 床 上 常 规 使 用 的 给 药 方 法 仍 为 皮 下 注 射 。
9、注 射 后 1小 时 即 见 效 ,然 而 作 用 维 持 时 间 太 短 ,仅 4-6小 时 。 胰 岛 素 的 血 浆 半 衰 期 小 于 9分 钟 ,研 究 发 现胰 岛 素 的 作 用 持 续 时 间 与 注 射 剂 量 并 不 成 正 比 关 系 ,而 是 与 剂 量 的 对 数 成 线 性 关系 ,也 就 是 胰 岛 素 在 肝 脏 中 的 失 活 速 率 与 体 循 环 血 液 中 浓 度 成 正 比 。重 症 病 人 每 天 需 注 射 2-4 次 ,为 了 减 少 频 繁 注 射 引 起 的 痛 苦 与 不 便 ,除 速 效型 普 通 胰 岛 素 针 剂 外 ,还 开 发 了
10、 中 效 和 长 效 两 种 剂 型 ,即 便 是 长 效 针 剂 ,患 者 也 需要 至 少 每 隔 36h 注 射 一 次 ,治 疗 仍 不 方 便 ,长 期 注 射 还 会 引 起 许 多 不 良 反 应 如 :胰岛 素 浮 肿 、 低 血 糖 反 应 、 肥 大 性 脂 肪 、 营 养 不 良 及 皮 下 脂 肪 萎 缩 等 等 。 鉴 于 上 述情 况 ,研 制 使 用 方 便 、 疗 效 确 切 、 安 全 可 靠 的 胰 岛 素 新 剂 型 ,是 目 前 国 际 、 国 内 医药 界 共 同 关 注 的 课 题 。多 年 来 世 界 各 国 药 物 学 家 一 直 致 力 于 胰
11、 岛 素 新 剂 型 的 研 究 ,涉 及 的 剂 型 品 种包 括 新 型 注 射 剂 、 肺 部 吸 入 给 药 制 剂 、 植 入 剂 、 口 服 或 口 腔 黏 膜 吸 收 给 药 制 剂 、透 皮 制 剂 等 。通 过 对 胰 岛 素 新 剂 型 的 相 关 研 究 ， 开 发 出 糖 尿 病 病 人 适 合 的 给 药 途 径 的 胰 岛素 剂 型 ， 改 变 给 药 途 径 使 胰 岛 素 作 为 外 源 药 物 进 入 循 环 系 统 ， 如 肺 部 吸 入 给 药 制剂 。 肺 部 吸 入 给 药 制 剂 特 点 ： 与 注 射 剂 相 比 ， 吸 入 剂 使 用 方 便 ，
12、 无 痛 苦 ， 且 能 达到 与 注 射 剂 相 同 的 疗 效 ,更 易 为 病 人 接 受 。常 州 工 程 职 业 技 术 学 院 毕 业 设 计 （ 论 文 ）共 26 页 第 4 页第 2 章 课 题 分 析2.1胰 岛 素 研 发 史2.1.1 发 现 胰 岛 素1921年 从 狗 的 胰 脏 提 取 了 胰 岛 素 ， 并 用 于 临 床 。2.1.2 得 到 胰 岛 素1926年 John J. Abel 得 到 结 晶 胰 岛 素1935年 Scott and Fiacher 获 得 高 纯 度 结 晶 胰 岛 素1936年 Hans Christan Hagedorn,
13、et al 合 成 鱼 精 蛋 白 锌 胰 岛 素 (PZI)1946年 Hans Christan Hagedorn, et al 合 成 中 效 胰 岛 素 制 剂 （ NPH）1951年 锌 胰 岛 素1961年 中 性 可 溶 性 胰 岛 素1964年 预 混 胰 岛 素1972年 单 峰 胰 岛 素1973年 单 组 分 胰 岛 素 （ 纯 度 达 到 99%）2.1.3 了 解 胰 岛 素1965 年 王 应 睐 ， 邹 承 鲁 ， 龚 岳 亭 等 (中 )Katsoyannis PG (美 ) Meienhorer(德 ) 人 工 合 成 牛 胰 岛 素1967年 Donald F. Steiner (美 ) 发 现 胰 岛 素 原1969年 Dorothy Hodgkin (英 ) 确 定 胰 岛 素 氨 基 酸 排 列 的 三 维 空 间 结 构1971年 Pierre Freychet (美 )
