《《中药药剂学》含中药炮制学｜执业药师考试（讲义）生物药剂学与药物动力学概论》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《中药药剂学》含中药炮制学｜执业药师考试（讲义）生物药剂学与药物动力学概论（20页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 1 页第十九章生物药剂学与药物动力学概论分值：0考试大纲10 大考点（多配伍）本章将回顾一些综合性的考点，请同学们注意！大单元 小单元 细目 要点（一）生物药剂学药物体内过程及其影响因素（1）生物药剂学及其研究内容（2）药物的吸收、分布、代谢与排泄（3）影响药物体内过程的因素（二）药物动力学常用术语与参数（1）药物动力学及其研究内容（2）隔室模型、生物半衰期、表观分布容积、体内总清除率（3）生物半衰期、表观分布容积的计算（4）单室模型单（多）剂量静注、静脉滴注、血管外给药血药浓度）药物制剂的生物利用度生物利用度与溶出度（1）生物利用度的计算及其评
2、价指标（2）需测定溶出度的药物，溶出度的测定方法与常用参数（3）溶出度与生物利用度的相关性第一节概述学习要点：、过研究药物的体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），阐明药物剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门科学。生物药剂学的研究与发展，为客观评价制剂的剂型选择、处方设计、生产工艺、质量控制以及临床的合理应用提供了科学依据。物动力学的含义与研究内容执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 2 用动力学的原理，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律的科学。即研究药物的体内过程，以及药物在体内的存在位置、数量（或浓度）与时间之间
3、的关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式。究药物在体内经时量变过程和药物动力学模型；发展新的药物动力学模型和药物动力学参数解析方法；探讨药物动力学参数与药物效应之间的关系；探讨药物动力学与药效动力学的关系；研究药物制剂体外的动力学特征与体内动力学过程的关系。第二节药物的体内过程及其影响因素学习要点：布、物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄转运：吸收、分布、排泄配置：分布、代谢、排泄消除：代谢、排泄一、吸收（非血管内给药）吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。影响因素（口服给药）：）胃肠液的成分和性质胃液有利于弱酸性药物的吸收执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 3 页肠液有利于弱
4、碱性药物的吸收背记技巧酸酸碱碱促吸收（2）胃排空速率慢有利于弱酸性药物在胃中的吸收快 有利于多数药物吸收影响胃排空速率的主要因素：胃内容物的体积、食物的类型、体位、药物性质（3）其他消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动及食物等。）药物的脂溶性和解离度脂溶性大、未解离型药物易吸收！ 酸酸碱碱促吸收（2）脉吸入肌内皮下舌下或直肠口服皮肤口服给药吸收显效快慢：溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 4 页执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 5 页执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 6 页考点回顾 剂型选择的 4 条
5、基本原则一、根据疾病防治需要二、根据药物性质三、根据“用、产、带、运、贮”五方便的要求四、根据方药不同剂型的生物有效性参数和生产条件要求考点回顾四大非胃肠道吸收剂型的吸收途径及影响因素滴眼剂执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 7 页影响因素：每次滴眼的滴数或滴药次数药物的外周血管消除可能影响药效，亦可能引起全身性副作用眼用溶液的 药物的 激性表面张力黏度经皮给药制剂药物透皮吸收的途径执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 8 页影响药物透皮吸收的因素（1）皮肤条件应用部位皮肤的病变皮肤的温度与湿度皮肤的清洁（2）药物性质（3）基质的组成与性质基质的组成、类型和性质，直接影响
6、药物的释放、穿透和吸收。基质的 响弱酸性与弱碱性药物的穿透与吸收附加剂增加皮肤的水合作用的基质，也能增加药物的渗透性。（4）其他因素直肠给药栓剂吸收途径执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 9 页影响药物吸收的因素（1）生理因素（2）药物因素脂溶性、非解离型的药物易吸收。（3）基质因素水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放。吸入气雾剂、喷雾剂吸入气雾剂、喷雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，适宜粒径的雾滴在肺泡部位有较好的分布和沉积，为药物的主要吸收部位。执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮
7、制学） 第 10 页影响因素：药物的脂溶性及分子大小。吸入给药时的吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比；吸入气雾剂和喷雾剂的雾滴（粒）粒径大小。雾滴（粒）的大小影响其在呼吸道不同部位的沉积，吸入气雾剂雾滴（粒）的粒径应在 10m 以下，其中大多数应在 5m 以下。雾滴过粗 药物易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部位粒子过小 雾滴（粒）易到达肺泡部位但沉积减少，反而影响吸收二、分布分布：药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。三、代谢影响因素：执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 11 页首过效应：某些经胃肠道吸收的药物可能在吸收部位和肝脏代谢，或经胆汁排泄使进
8、人体循环的原形药物减少的现象。复习小贴士：合并用药可结合中药综合第十章“中西药联用的相互作用”进行复习。四、排泄排泄：体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。第三节药物动力学基本知识学习要点：物半衰期、表观分布容积、公式：单室模型单（多）剂量静注、静脉滴注、血管外给药血药浓度收、分布、排泄执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 12 页（1）一级速度过程：速度与药量或血药浓度成正比（2）零级速度过程（零级动力学过程）：速度恒定，与血药浓度无关恒速静滴的给药速度、控释制剂药物释放速度（3）受酶活力限制的速度过程（速度过程、米氏动力学过程）：药物浓度高出现酶活力饱和时的速度过程。二
9、、）消除速度单位：时间的倒数，如小时 h 天 t 1/2）半衰期：药物体外降解 50%所需要的时间生物半衰期：药物体内消除 50%）体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数式中，V表观分布容积，X体内药物量，C血药浓度。单位：L 或 L物按血药浓度在体内均匀分布时所需体液的容积,没有直接的生理意义，其大小反映了药物的分布特性。水溶性、极性大的药物表观分布容积较小亲脂性药物表观分布容积较大，l）从机体或器官在单位时间内能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。配伍选择题：任何时间都是恒定的答疑编号 700469119101【正确答案】A、C、E、室模型（5 种给药模式，9 个 式）背记技巧单剂静注是基
10、础，e 变对数找 中药药剂学（中药炮制学） 第 13 页静滴要找 注速度别忘记血管外给药找 F，吸收分数跑不了多剂量不用怕，公式麻烦不难记静注稳态 2 公式，间隔给药找 值血管外也 2 公式，公式最长最好记（一）单剂静注是基础，e 变对数找 t 时的血药浓度；C 0静滴要找 注速度别忘记K 0浓度、C 在静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度上升，继而逐渐减慢，然后趋近于一个恒定水平，在这种状态下，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 14 服、肌内、皮下）血管外给药找 F，吸收分数跑不了式中，X 0收量占给药剂量的分数）；X 间吸收部位的药量；K
11、-级吸收速度常数；二）多剂量给药多剂量不用怕，静注稳态 2 公式，间隔给药找 值到达稳态时，上式变为执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 15 页：给药间隔时间多剂量给药是临床常用的给药方式，多数药物需要按照一定的剂量、一定的时间间隔，多次给药才能达到预期的血药浓度，并保持在一定的有效血药浓度范围内。随着多次给药，体内药量不断增加，同时消除也相应加快，经过一段时间后达到稳态血药浓度。血管外也 2 公式，公式最长最好记n 次给药后：四、双室模型（了解）配伍选择题：执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 16 稳态血药浓度公式为答疑编号 700469119201【正确答案】B、A、D、C【答案解析】单剂静注是基础，e 变对数找 0值，滴注速度别忘记血管外给药找 F，吸收分数跑不了多剂量不用怕，公式麻烦不难记静注稳态 2 公式，间隔给药找 值血管外也 2 公式，公式最长最好记第四节药物制剂的生物有效性学习要点：外、物吸收进入血液循环的程度与速度。执业药师考试辅导 中药药剂学（中药炮制学） 第 17 页脚注 T 与 R 分别代表试验制剂与参比制剂，表静脉注射剂。药物被吸收的程度达峰时间：t
