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1、内脏系统药物药理-3,1.定义：能降低外周血管阻力，使动脉血压下降，治疗高血压的药物。2.高血压：以体循环动脉血压增高为主要表现的一种临床综合症。1999年WHO将高血压定义为：在未服抗高血压药时，收缩压140mmHg或舒张压90mmHg。大约有十分之一的中国人患有高血压。,第二十三章 抗高血压药,高血压分型 舒张压（mmHg） 收缩压（mmHg） 正 常 6085 90收缩压。降压作用快而较强，口服后2030 min显效。1次给药维持12 h。【不良反应】 头痛、面红、粘膜充血、心动过速，并可诱发心绞痛和心力衰竭； 大剂量长期应用可产生红斑狼疮样综合征，一旦发生, 应停药并用皮质激素治疗。,
2、（亚硝基铁氰化钠）,（二） NO供体药物-硝普钠,1. 降压作用：快、强、短 。扩张小A、小V血管平滑肌，减少心脏前后负荷，利于改善心功能。,2. 作用机制：在血管平滑肌内代谢产生NO，与血管舒张因子（EDRF）相似，NO激动鸟苷酸环化酶，使cGMP增加而舒张血管。3. 口服不吸收，需静脉注射。4.用于高血压危象，亦用于高血压合并难治性心衰、嗜铬细胞瘤引起的高血压等。5. 不良反应:过度降压引起呕吐、出汗、头痛、心悸。,六、钙通道阻滞药,抑制胞外Ca2的内流，使血管平滑肌细胞内处于适当缺Ca2状态，导致血管平滑肌松弛、血管扩张、血压下降。,药物:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼卡地平和维拉帕米
3、等。,1.降压作用特点降压作用强、快，临床上使用该药的缓释剂或控释剂；反射性心率，心输出量，肾素活性。2. 各型高血压，尤以低肾素性高血压疗效好，可单用或与利尿药、受体阻滞药等合用，以增强疗效，减少不良反应。3. 不良反应：常见面部潮红、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿。 本品短效制剂可能会加重心肌缺血，故不应用于伴心肌缺血症。,硝苯地平,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯,1.降压作用特点: 降压作用确切、温和、持久、平稳；使收缩压和舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低，无体位性低血压；长期用药无耐受性。2.降压机理 1.利尿排钠，降低血容量(初始
4、用药)； 2.由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性(长期用药)。,七、利尿降压药（基础降压药） 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide,6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物,3.临床应用 单用于轻度高血压，作为基础降压药与其他降压药合用于各期高血压。,4.不良反应 长期大剂量使用可致低血钾，血脂、血糖、尿酸及血浆肾素活性升高，合用受体阻滞药可降低肾素活性。,作用于RAAS的药物主要有:ACEI（血管紧张素转化酶抑制药）和Ang（血管紧张素）受体拮抗药。,八、肾素-血管紧张素系统抑制药,(一)
5、血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素（Ang）是一个很强的血管收缩剂。,ACEI作用特点：,降压时不伴有反射性心率加快，对心排血量无明显影响；可防止或逆转高血压患者的血管壁增厚、心肌肥大和心肌重构；能增加肾血流量，保护肾脏；能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变；久用不易产生耐受性。,卡托普利 （巯甲丙脯氨酸、开博通）,1-(3-巯基-2-D-甲基-1-氧丙基)-L-脯氨酸,两种晶形，一种为不稳定的，熔点较低，mp.8788，另一种为稳定型，熔点较高，mp.105.2105.9。两个手性中心为S，S构型。卡托普利具有酸性，其羧酸的pKa13.7，其巯基也显示一定弱酸性。在25下可溶于水、甲醇、乙醇、异丙醇、氯仿、二氯甲烷，在乙酸乙酯中略溶 。,
