第一章 中药药理学总论

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1、第一章 中药药理学总论,第一章 绪论 第二章 中药药效学 中药药效学与中药的药性 中药药效学和中药的功效主治 影响中药药理作用的因素 第三章 中药毒理学 第四章 中药药理的研究方法,中药药理学总论,第一节 中药药理学的学科性质和任务 第二节 中药药理学发展简史,第一章 绪论,一、中药药理学的概念和研究内容 二、中药药理学的目的和任务,第一节 中药药理学的学科性质和任务,概念 以中医药理论为指导，用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。 中药药理学 中医体系 基础药理学 现代医学体系 研究内容 中药药物效应动力学（pharmacodynamics of TCM） 中药药物代谢

2、动力学(pharmacokinetics of TCM),一、中药药理学的概念和研究内容,1、阐明中医药理论及其防治疾病的现代科学本质 活血化瘀药：治疗血瘀证 药理基础： （1）改善血液流变学； （2）改善血流动力学； （3）改善微循环。,二、中药药理学的目的和任务,2、为中药新药开发奠定科学基础 中药药理研究可为中药新药中的配伍、工艺、剂型、有效部位、有效成分等的研究，提供必要的技术资料。 3、提高临床疗效，指导临床合理用药 当前中西医双重诊断存在的广泛性，中药药理作用已成为临床处方用药的重要参考。 枳实注射液抗休克,4、推进中西医结合 中药药理学是在现代医学不断发展进程中逐渐产生并形成的理

3、论和实践体系，其本身是中医与现代医学结合的产物，其发展应与中西医结合学科的发展并进。 5、为中医药国际化服务 揭示中药的现代科学原理，使祖国医药的知识能为全世界医药学界所理解和掌握，成为全人类的共同财富。,2040年代，对常用中药进行了初步药理研究，如乌头、当归、延胡索等。但研究条件差，且很少结合中医药理论和临床，进展缓慢。 5060年代，对大量单味药进行了药效研究，推动了实验中药药理学的发展。 7080年代，开始注意中医药理论指导，中药复方研究进展较大。出版了中药药理学教科书。中药药理学不断发展丰富起来。 90年代以来，研究领域不断拓展，研究思路有较大突破，研究方法手段日益先进。,第二节 中

4、药药理学发展简史,第一节 中药药效学与中药的药性 一、四性的现代研究（一）对中枢神经系统功能的影响（二）对自主神经系统功能的影响（三）对内分泌系统功能的影响（四）对基础代谢的影响（五）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用,第二章 中药药效学,（一）对中枢神经系统功能的影响 寒凉药使寒证动物 痛阈 惊厥阈 5-HT 热性药使热证动物 痛阈 惊厥阈 NEDA 可见 寒凉药：使CNS抑制作用； 热性药：使CNS兴奋作用。,（二）对自主神经系统功能的影响 寒凉药使自主神经平衡指数偏低。 温热药使自主神经平衡指数偏高。 寒凉药使热证或阴虚证动物交感神经-b受体-cAMP系统功能降低，使cAMP/cGMP比值恢复正

5、常。 温热药使阳虚证动物副交感神经-M受体-cGMP系统的功能降低，使cAMP/cGMP比值恢复正常。,（三）对内分泌系统功能的影响 寒凉性药物抑制内分泌系统功能，使17-OHCS，孕酮含量的达峰时间延迟。 温热性药物兴奋内分泌系统功能，使TSH含量升高，基础体温升高，17-OHCS合成释放增加，动物周期缩短，促黄体生成素释放增多等。,（四）对基础代谢的影响 耗氧量 体温 饮水量 温热药 寒凉药 多数温热药可增强能量代谢，多数寒凉药可抑制能量代谢。与影响下丘脑-垂体-甲状腺轴功能，Na+-K+-ATP酶活性有关。,（五）寒凉药的抗感染及抗肿瘤作用 （1）用于细菌、病毒等病原体引起的急性感染 清

6、热药：双花、板兰根、连翘、鱼腥草、三黄； 辛凉解表药：菊花、葛根等； 清热通淋药：木通、车前草、扁蓄、金钱草等； （2） 用于抗肿瘤：山豆根、大黄、山慈菇、青黛、苦参寒凉药。,辛可行、可散；主要含挥发油；多数存在于解表药、理气药中。 甘能补养、缓和、和中；含氨基酸、糖、苷类活性物质；多数存在于补益药中。 酸能收敛固涩；主要含有机酸、鞣质；多数存在于止血药、收涩药中。 苦能泻下、燥湿、降气；主要含生物碱、苷类； 50味有毒中药：苦味23种，占46% 咸能软坚润下，软坚散结；主要含K+、Na+、Ca+、Mg+、I-等离子；,二、五味的现代研究,1、与药理作用相关 抗惊厥作用 22 味药 入肝经率1

7、00%“肝主筋” 泻下作用 15 味药 入大肠经率100%“大肠是传导之腑” 化痰作用 23味药 入肺经率100%“肺主呼吸” 药物作用与归经有一定相关性，认为归经是古人在对脏腑经络认识的基础上说明药物的作用部位。,三、归经的现代研究,2、有效成分的分布 23种中药： 14/23归经与有效成分分布最多的 脏腑基本一致61%； 6/23归经与分布大致相符26%； 3/23归经与分布无关13%。 归经与有效成分在所属脏腑的高度分布有关。,3、微量元素归经假说 归肝经的中药富含Fe、Cu、Mn、Zn，是药物发挥造血、保肝、保护视力作用的物质基础之一。 归肾经的中药富含Zn、Mn络合物，在机体的生殖、

8、发育过程中发挥中药作用。 认为微量元素是中药的有效成分之一，是中药归经的重要物质基础之一。,一、中药药理作用与中药功效的关系一致性: 祛风湿药 抗炎、镇痛 解 表 药 抗病原微生物、解热、镇痛 安 神 药 镇静、催眠、抗惊厥不一致性(差异性) : 黄 连 抗心率失常 枳 实 增强心肌收缩力、升压,第二节 中药药效学和中药的功效主治,1.中药作用的两重性2.中药作用的差异性3.中药量效关系的复杂性 粗制剂 有效剂量的范围窄 单 体 有量效关系4.中药作用的时效关系5.中药作用的双向性 理气药 对肠胃张力的作用 补益药 对免疫功能的作用 因素:与剂量 、成分、机体状态有关,二、中药药效学的作用特点

9、,一、药物因素 二、机体因素 三、环境因素,第三节 影响中药药理作用的因素,1、产地、品种 2、采收季节 3、贮藏条件 4、中药炮制 5、煎煮方法 6、配伍和禁忌,一、药物因素,1、产地、品种 产地：道地药材 白芍中芍药苷的含量 亳芍川芍杭芍 品种：大黄 结合型蒽苷的含量 掌叶大黄、唐古特大黄华北、天山大黄,2.采收季节 千金翼方“夫药采取，不知时节，不以阴干曝干，虽有药名，终无药实，故不依时采取，与朽木不殊，卒无裨益。”,3.储藏条件 本草蒙筌云：“凡药储藏，宜常提防。倘阴干、曝干、烘干未尽去湿，则虫蛀、霉垢、朽烂，不免为害。” 最佳储藏条件：干燥、避光、低温及适当的储藏时间为最佳储藏条件。

10、,4.中药炮制（1）消除或降低药物毒性或副作用附子：煎煮 双酯型生物碱单酯型生物碱、乌头原碱半夏：粘膜刺激性，可致呕吐姜半夏：没有刺激性，有镇吐作用,（2）改变和增强疗效首乌：生首乌-泻下（缓和）蒸制首乌-泻下减弱，增强补益功效元胡：延胡索乙素醋炒：总生物碱煎出率49.03% 生品：总生物碱煎出率25%,（3）保持药效稳定 许多中药的有效成分为苷类，同时含有分解苷的酶，药材在分解酶的作用下被分解成苷元和糖而失效。 炮制可 “杀酶保苷” 杏仁、桃仁氰苷 黄芩、槐花黄酮苷,5.煎煮方法 医学源流论云：“煎药之法，最宜深究，药之效不效，全在于此”。 煎煮汤剂所用水量的多少、分煎、合煎、火候、时间及的

11、“先煎”“后下”等，都会直接影响到药物有效成分溶出和药效的发挥。,6.配伍禁忌相须 增效 协同相使 多效相畏 减毒 相杀 拮抗相恶 减效 配伍禁忌相反 协同 增毒,二、机体因素,生理状况病理状况,三、环境因素,地理条件气候寒暖饮食起居家庭条件,第三章 中药毒理学,急性毒性反应,慢性毒性反应,过敏反应,特殊毒性反应,中药的不良反应,一、研究思路1.提高中药药理基础研究水平2.深入进行中药药理作用的物质基础与作用机制相关性研究3.加强与中药功效相关的系统药理作用研究,第四章 中药药理的研究方法,二、中药复方药理学研究 1.拆方研究有助于中药复方配伍合理性的阐明 单味研究法；药对研究法；药物组间关系研究法；撤药分析法；聚类分析法；正交设计法；均匀设计法 2.与中医症候研究结合探索中药复方药效的优势 3.与中药复方组合化学结合开展药理学研究,