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1、药学导论作业院系 专业 班级 学号 姓名 现有抗抑郁药物的优缺点关键词：抗抑郁药、分类、起效的快慢、临床应用、治疗范围、市场前景、国内外对比摘要：过去对于抗抑郁药有却点的评价往往局限于药物自身的成分、纯度、疗效、治疗范围、副作用等方面。但对于现有的抗抑郁药物优缺点已经不能单从此类型药物的化学成分、药理作用、产生的副作用等方面来进行评价。我们还需考虑一些其他的因素，比如：社会大环境、科技发展的速度、市场前景等等。只有将这些因素考虑完全，我们才能对抗抑郁药的优缺点有新的完整的认识。从而带着这些认识去研发新的抗抑郁药。（正文）世界卫生组织估计，全世界的抑郁症患者大约为 3.4 亿，预计到 2020
2、年，抑郁症将成为继冠心病后的第二大疾病负担源。统计资料显示，我国现在有超过 2600 万人患有抑郁症，每年造成的直接和间接经济损失约为 80 亿美元。17岁以下的 3.4 亿名儿童、青少年中，约有 3000 万人受到情绪和心理问题的困扰。中国抑郁症患者接受合理治疗的比例在 2010 年约升到 40左右。因此，有关抗抑郁药的问题备受世人关注。特别是近年来有关抗抑郁药物所产生的副作用，更是关注的焦点。而有关抗抑郁药物的研发、生产、销售同样也越来越受到重视。一、从抗抑郁药物本身来看：（一） 、药物类型及药理作用：现有的抗抑郁药主要类型包括：传统抗抑郁药（包括单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）和三环四环等
3、杂环类抗抑郁药（TCAs） ） 、SSRIs、选择性 NE 再摄取抑制剂（NRIs） 、NE 和 DA 再摄取抑制剂（NDRIs） 、S 选择性 NE 再摄取抑制剂、NE能及特异性 5-HT 能抗抑郁药（NaSSA） 、5-HT2 受体拮抗剂及 5-HT 再摄取抑制剂（SARIs）和其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。1传统抗抑郁药：（1）单胺氧化酶抑制剂：是较早应用于临床的一类抗抑郁药，主要有异丙肼、苯乙肼苯、环丙胺等药。与富含酪胺的食物如奶酪、酵母、鸡肝、酒类等合用时可发生高血压危象。有非选择性和非可逆性。近几年研制出新型选择性的单胺氧化酶 A 抑制剂，克服了非选择性非可逆性单胺氧化酶抑制剂
4、的高血压危象、肝脏毒性及体位性低血压等不良反应的缺点。代表药物为吗氯贝胺。（2）杂环类抗抑郁药：主要包括丙咪嗪（咪帕明） 、氯丙咪嗪（氯咪帕明） 、阿米替林、多塞平（多虑平）和马普替林等。杂环类抗抑郁药能使 70左右抑郁症患者获得较好缓解，50左右完全缓解。但杂环类抗抑郁药有如下缺点：约 30患者疗效不佳；有明显抗胆碱能不良反应，很多患者因不能耐受，降低了治疗依从性；有心脏毒性，过量时可危及生命；起效慢，一般需 2 周以上。2SSRIs 是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药，已占了世界抗抑郁药市场的一半以上的份额。包括：氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰及氟伏沙明。对各种抑郁发作有效；不良反应
5、轻；对 -肾上腺素受体没有影响，避免了体位性低血压；对心脏没有毒性作用，药物过量时安全；患者对一种SSRIs 无效时，可以对另一种 SSRIs 仍然有效。另研究表明，SSRIs（尤其是帕罗西汀）在治疗抑郁症的同时，对焦虑症状也有明显的治疗作用。由于 SSRIs在临床上的广泛使用，因此其药物不良反应的报告也最多、最受关注。a.常见的不良反应包括：消化不良、恶心呕吐、出汗、眩晕、嗜睡、震颤、睡眠障碍、焦虑不安、尿潴留、性功能障碍等，罕见的不良反应有癫痫发作、锥体外系反应、低钠血症、抗利尿激素效应、溢乳等。b.其中 5-HT 综合征是 SSRIs 治疗抑郁公认的并发症，可发生在单独使用 SSRIs
6、及 SSRIs 与其他具有 5-HT 能特性药物合用时。c.最近发现 SSRIs 可能增加青少年患者的自杀倾向，一些青少年患者服药后变得容易冲动、做事不计后果。d.SSRIs 还有起效慢的缺点，用药后4-6 周才产生明显效应。此外，FDA 最近指出，孕妇妊娠初期持续服用帕罗西汀可能增加新生儿患心脏病的风险。3选择性 NE 再摄取抑制剂：选择性 NE 再摄取抑制剂对 NE 再摄取泵的抑制作用既直接与抗抑郁作用有关，同时也与其不良反应密不可分。以瑞波西汀为例：瑞波西汀对重性抑郁用其他抗抑郁药治疗无效的患者疗效较好，而且瑞波西汀可被作为 5-HT 能药物治疗困难病例时的辅助药物。瑞波西汀的不良反应之
7、一是排尿困难，使用该药的男性患者中，4-12可能发生排尿困难，因此患有前列腺增生的患者应禁用。4NE 和 DA 再摄取抑制剂：是一种中度 NE 和相对弱的 DA 再摄取抑制剂，不作用于 5-HT。代表药物为盐酸安非他酮。现有的临床研究显示，安非他酮的抗抑郁作用与杂环类抗抑郁药及 SSRIs 相当，可适应于各种类型的抑郁障碍，且同样适用于双相抑郁。由于其临床应用的安全性和对性功能的影响最小，已在临床得到越来越广泛的应用。5S 选择性 NE 再摄取抑制剂：（代表药为文拉法辛、米那普仑和度洛西汀）的作用机制为既抑制 5-HT 的再摄取又抑制 NE 的再摄取，具有双重作用。除了对 5-HT 及 NE
8、的再摄取的抑制作用外，还对 1、胆碱能及组胺受体无亲和力，所以 S 选择性 NE 再摄取抑制剂具有选择性作用。6特异性 5-HT 能抗抑郁药：NE 能和特异性 5-HT 能抗抑郁药，是近年开发的具有 NE 和 5-HT 双重作用机制的新型抗抑郁药。代表药物为米氮平，其主要作用机制为拮抗突触前 自身受体及突触前 2 异质受体而增加 NE、5-HT水平，加强 NE 能及 5-HT 能的神经功能，同时特异性阻滞 5-HT2A、5-HT2C 及5-HT3 受体，对组胺受体 H1 也有一定程度的拮抗作用，这与其具有抗焦虑、镇静作用及避免焦虑、恶心、性功能障碍等不良反应有关。该药有时会引起体位性低血压。7
9、 5-HT 再摄取抑制剂是一种 5-HT 增强剂，代表药物为尼法唑酮及曲唑酮。相比其他抗抑郁药其优势有剂量-效应曲线较陡不良反应少而轻，抗焦虑作用起效快，不会引起血压升高，较少引起性功能障碍。常见的不良反应为恶心、便秘、嗜睡、头晕、口干、视力模糊、体位性低血压等。8其他抗抑郁药：其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。噻奈普汀结构上属于三环类抗抑郁药，但并不同于传统的三环类抗抑郁药。噻奈普汀已应用于临床多年，有多项临床研究表明，它具有明确的抗抑郁作用。长期服用可减少抑郁的复发。对老年抑郁症具有较好的疗效。能改善抑郁症伴发的焦虑症状，其抗焦虑作用与咪帕明相当。不良反应明显比传统的三环类抗抑郁药轻，如镇
10、静、抗胆碱能及心血管系统的不良反应较少，较常见的有口干、便秘、失眠/多梦、头晕、恶心、激惹/紧张等。（二） 、起效的快慢：1杂环类抗抑郁药，起效慢，一般需 2 周以上。2SSRIs 有起效慢的缺点，用药后 4-6 周才产生明显效应。35-HT 再摄取抑制剂，抗焦虑作用起效快。（三） 、临床应用的时间：1单胺氧化酶抑制剂：是较早应用于临床的一类抗抑郁药。由于当时科学技术的限制，单胺氧化酶抑制剂有许多不足之处。2SSRIs 是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药，已占了世界抗抑郁药市场的一半以上的份额。对各种抑郁发作有效，不良反应轻。3噻奈普汀已应用于临床多年，有多项临床研究表明，它具有明确的抗抑郁
11、作用。长期服用可减少抑郁的复发。（四） 、治疗范围：1杂环类抗抑郁药能使 70左右抑郁症患者获得较好缓解，50左右完全缓解。2SSRIs（尤其是帕罗西汀）在抑郁症和焦虑症状方面有明显的治疗作用。患者对一种 SSRIs 无效时，可以对另一种 SSRIs 仍然有效。3瑞波西汀（选择性 NE 再摄取抑制剂）对重性抑郁用其他抗抑郁药治疗无效的患者疗效较好，且可作为 5-HT 能药物治疗困难病例时的辅助药物。4安非他酮（NE 和 DA 再摄取抑制剂）可适应于各种类型的抑郁障碍，且同样适用于双相抑郁。5噻奈普汀具有明确的抗抑郁作用，长期服用可减少抑郁的复发，对老年抑郁症具有较好的疗效，能改善抑郁症伴发的焦
12、虑症状。二、从抗抑郁药物市场发展前景来看：抗精神抑郁药物近年来的用药金额排名已经上升到整个医药市场的第六大类。目前，抗抑郁药品的市场增长率远高于全国药品市场的平均增长水平。在抗抑郁药物中，当前最具竞争潜力的产品当属西酞普兰（商品名为喜普妙） ，被称为最纯的 SSRIs。在国内市场上，西酞普兰于 1999 年由丹麦灵北药厂引进销售。2003 年后国内陆续有多家企业申报了依地普仑-西酞普兰的右旋体，该产品被认为是其他抗抑郁药乃至西酞普兰的更新换代产品。对国内临床上治疗抑郁症的普遍观念和中国抑郁症患者发病特点进行研究发现，国内的抑郁症患者往往是抑郁症伴随惊恐性障碍，而 FDA 批准依地普仑的适应征恰
13、恰是抑郁症伴焦虑症（惊恐性障碍）。随着抗抑郁药市场的增长与竞争加剧，今后的抗抑郁药物研发方向主要有两个：一是五羟色胺再摄取抑制剂向着更新、选择性更高的方向进行深度研发；二是其他类型比如五羟色胺再摄取抑制剂伴去甲肾上腺素再摄取抑制剂（代表药物为依地普仑）将有更大的市场空间。三、从国内外角度来看：现阶段，我国市场上的抗抑郁药有国外进口和国内生产两大种类。从价格方面看，国内生产的抗抑郁药的确在很大程度上占有优势地位，而进口抗抑郁药的价格并非所有患者都能承受。但国内生产的抗抑郁药大多都是模仿国外抗抑郁产品所生产的仿制剂。从疗效、患者耐受性、副作用以及药品纯度来看，远远不及进口抗抑郁药来得好。参考文献：1. 抗抑郁药物的临床应用 中华神经科杂志 2004 年第 3 期 季建林2. 近年来抗抑郁药物市场活跃 千龙新闻网3. 进口合资药合围 国产药夹缝中求生抗抑郁药物的发展与市场格局（二） http:/ 抗抑郁药物进口和合资产品占九成 中经信息 2007-09-275. 抗抑郁药物指使少年杀人？ 39 健康网 2004 年 08 月 25 日6百度百科
