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1、化合物黄酮的生理功能耿敬章，冯君琪（陕西理工学院生物科学与工程学院，汉中 723001）摘 要：本文概述了黄酮类化合物的生理功能和用途，以及黄酮类化合物在医药、食品等方面的黄酮类化合物（Falconoid），又称生物类黄酮，是指具有乙-苯基吡喃酮结构的一类黄色素，现指具有色酮环与苯环为基本结构的一类化合物的总称，是色原酮或色原烷的衍生物，以黄酮（2-苯基色原酮）为母核而衍生的一类黄色色素。它可以分类为黄酮类、黄酮醇类、异黄酮类、黄烷酮类等，广义的范围还包括查耳酮、异黄烷酮、双黄酮及茶多酚。黄酮类化合物在植物界分布很广，广泛存在于植物的各个部位，主要存在于芸香料、唇形科、豆科、伞形科、银杏科与菊
2、科中。据研究，约有 20%的中草药中含有黄酮类化合物，可见其资源之丰富。黄酮类化合物可以直接从食物中获得，也可以从富含黄酮类化合物的植物中提取。近几年，黄酮类化合物以其天然生物活性引起人们的日益关注。现已证实，黄酮类化合物具有多种生理功能和药用价值，可以防止自由基的氧化作用，而人的病理、生理与自由基有密切关系，因此黄酮类化合物对防治疾病以及人的健康有积极意义。黄酮类化合物具有广阔的市场潜力。本文着重介绍近年来对黄酮类化合物的研究成果，以期为黄酮类化合物的深入研究提供参考。1 黄酮类化合物的生理作用1.1 对心血管系统的作用黄酮类化合物对高血压引起的头痛、头晕等症状有明显疗效，尤以缓解头痛为显著
3、。葛根素具有降压作用，静脉注射葛根素能使正常麻醉犬的血压短暂而明显地降低，也能显著降低清醒自发性高血压大鼠（SHR）血压1。黄酮类化合物对抑制血小板凝集有一定功效，对凝血因子具有较强的抑制作用，故表现出较好的抗凝血作用。实验表明，黄酮类化合物可以抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的大鼠血小板凝集，对 5-羟色胺和 ADP 联合诱导的家兔和绵羊血小板凝集也有抑制作用2。此外，黄酮类化合物还可降低血管内皮细胞羟脯酸的代谢，使内壁的胶原或胶原纤维含量相对减少，有利于防止血小板粘附凝集和血栓形成，进而防治动脉粥样硬化。黄酮类化合物对外周血管也有影响，实验证明，麻醉犬静脉注射黄酮类化合物，可使脑血流量增加且血
4、管阻力相应降低，还能减弱乙酸胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩恢复血管功能。此外还可以改善异丙肾上腺素引起的小鼠微循环障碍3。1.2 抗肿瘤黄酮类化合物具有较强的抗癌防癌作用，一般通过以下 3 种途径实现：（1）对抗自由基；（2）直接抑制癌细胞生长；（3）对抗致癌促癌因子。潘永保等4研究表明，黄酮类化合物有较强的抗癌活性，流式细胞仪分析细胞分裂周期各时象 DNA 变化显示，此类物质可使 S 期细胞明显减少，增殖指数降低，并诱导凋亡。1.3 抗病毒黄酮类化合物具有明显的消炎、抗溃疡作用。白凤梅等5研究表明，天然黄酮对胃溃疡有明显的消退作用，可使胃粘液增加并减轻胃损伤。此外，研究表明，
5、黄酮类化合物具有抗流感病毒、脊髓灰质炎病毒的感染和复制能力。 1.4 雌激素作用黄酮类化合物具有雌激素的双重调节作用。实验证明，大豆异黄酮能提高大鼠乳腺重量和乳腺细胞 DNA 含量，促进其乳腺发育和泌乳量。同时也可使正常雄鼠的血清睾酮、生长激素等水平显著升高6。1.5 降血糖黄酮类化合物能够促使胰岛 细胞的恢复，降低血糖和血清胆固醇，改善糖耐量，对抗肾上腺素的升血糖作用。1.6 保护神经系统，改善记忆力谷氨酸过度释放会造成兴奋性神经毒性损伤，引起多种神经变性疾病。韩喻美等7研究发现，采用大鼠脑分区切片培养，加入黄酮提取物能有效地抑制由 K+引起的谷氨酸释放，抑制效应随浓度增加而增加。其机理是作
6、为钙离子通道拮抗剂，黄酮类化合物能抑制 KCl 等引起的钙离子增高，从而对神经系统起到保护作用。此外，通过动物实验证实，黄酮能影响小鼠记忆行为，对小鼠记忆障碍均有改善作用，对 D-半乳酸所致急性衰老小鼠的记忆功能有改善作用8。1.7 抗氧化性研究证明，黄酮类化合物具有抗氧化作用。黄酮类化合物具有 C6C3C6 双芳环联结形式，分子中心的 ， 不饱和吡喃酮具有抗氧化活性，是极好的天然抗氧化剂。类黄酮的抗氧化能力与其所含羟基的数量和位置有关，研究表明，类黄酮确实具有清除活性氧自由基的作用，特别是清除O2-效果更好，且清除能力依次为：芦丁槲皮素桑色素橙皮甙。所以类黄酮可预防动脉硬化、癌、糖尿病、帕金
7、森氏病等疾病，有抗衰老作用9。1.8 抗突变性免疫学研究表明，日本人前列腺癌死亡率低，是经常食用含有黄酮类化合物的大豆制品的原因。虽然黄酮类不是人体的组成物质，但认为具有预防癌的效果。由于人体摄入杂环胺类物质可在人体的肝脏内激活 P450 酶，使其产生突变从而致癌。而类黄酮物质可极大地抑制这种酶的活性。在癌细胞培养时，若加入黄酮类化合物，即能有效抑制癌细胞的增殖。其机理是通过调节细胞生长周期，把细胞从 C1 状态转变为正常状态，从而抑制其增长。2 黄酮类化合物的提取黄酮类化合物的提取方法主要有机溶剂法提取、热水提取、酸提取、碱提取、超滤提取10等，近年陆续出现了超声技术提取、微波法提取和超临界
8、流体萃取法。2.1 超声波辅助提取超声波辅助提取具有提取效率高、不破坏有效成分的特点，目前已广泛用于提取生物碱、苷类等生物活性成分。对超声波辅助提取银杏叶中黄酮苷的研究表明，超声波辅助提取可以强化提取效果，缩短提取时间，提高原料的利用率11。2.2 微波辅助提取近年来微波辅助提取技术，因其具有提取时间短、溶剂用量少及提取效率高等优点，越来越受到重视。研究报道，利用微波辅助提取法提取刺五加中的黄酮类化合物，结果表明，与索氏提取法相比，微波辅助提取法提取得率可提高 40。李嵘等12用微波法提取银杏叶中的黄酮甙，结果表明，微波处理能显著提高黄酮提取率并缩短提取时间。2.3 超临界流体萃取与有机溶剂法
9、相比，超临界流体提取技术具有提取效率高、无溶剂残留、活性成分不易被破坏等优点，还可以实现选择性萃取和分离纯化。研究表明，以银杏叶黄酮为例，所得提取物中银杏黄酮含量为 28，银杏内酯含量为 7.2，均高于现行的国际标准。此外，研究表明，经过超临界流体萃取，银杏叶提取物中的毒性成分白果酸含量可由 2降至 0.0213。3 黄酮类化合物的应用研究3.1 黄酮类化合物在保健食品中的应用随着消费水平的提高，人们越来越注重提高生活质量，保健食品日益受到人们的关注。据预测，2010 年我国保健品市场销售额将达 1000 亿元。在众多的天然活性成分中黄酮类化合物是极有应用潜力的资源之一。黄酮类化合物在人体不能
10、直接合成，只能从食品中获得，而黄酮类化合物广泛存在于植物体中，因此近年来各国科学家都积极关注从植物体中提取纯度高、活性强的天然黄酮成分，并进一步加工成具有抗癌、抗衰老、调节内分泌等特异功能的保健食品。黄酮类化合物在食品中的应用形式比较单一，主要是作为食品添加剂或直接应用于食品中增加其保健作用。从产品形式看种类不多，基本上是液态饮品、果蔬汁饮料、低度发酵酒、茶等。其利用方式主要有 2 种：一类是直接应用黄酮提取液制成保健品食品；另一类是将提取液经浓缩、纯化等深度加工，得到高纯度的黄酮类化合物产品14。3.2 黄酮类化合物医药制品开发3.2.1 抗心血管病药物黄酮类化合物具有防止心脑血管疾病的作用
11、。国内外先后研制开发了以银杏叶提取物制成的各种制剂，用于治疗冠心病、心绞痛、脑血管疾病等均有良好的疗效。利用沙棘总黄酮开发的天然药品可治疗心绞痛、预防动脉粥样硬化、心肌梗塞、脑血栓等。此外利用山楂叶中提取总黄酮制成的片剂，对治疗冠心病的总有效率为 9015。3.2.2 抗肝脏毒素药物从紫花水飞蓟种子中提取总黄酮，内含水飞蓟素、异水飞蓟素、次水飞蓟素，是常用抗肝素药的重要有效成分。具有刺激肝细胞形成、抗脂质过氧化作用，用于治疗肝炎、肝硬化，并能支持肝的自愈能力，改善健康状况16。3.2.3 止咳平喘药我国研制的 124 种防治气管炎的植物药中就有 69 种其主成分是黄酮类化合物，包括黄酮醇、双氢
12、黄酮及其甙，大多具有消炎、止咳、平喘功能。3.2.4 天然抗氧化剂黄酮类化合物作为合成抗氧剂如 BHT、BHA 等替代品具有高效、低毒等特点，研究表明，茶多酚可以有效抑制油脂的过氧化物形成和多稀脂肪酸的分解，从而延长油脂的货架期。茶多酚已在保健食品、鱼油、食用油中得到广泛应用。研究表明，其具有较好的抗氧自由基作用，比 VE 强 50 倍，比 VC 强 20 倍，而且能通过血脑屏障，防治中枢神经系统的疾病17。4 黄酮类化合物的研究前景近年来，黄酮类化合物的提取、分离鉴定日益受到人们的关注。此外，高新技术如微胶囊包埋、冷冻干燥、膜分离、超临界流体萃取等以及多种技术的耦合，为黄酮类化合物的提取、分离、纯化、鉴定等提供了更为精确的方法和手段。然而，对其吸收、代谢机制、活性机理、具有生理功能的活性基团、稳定性等方面仍缺乏全面的认识。因此，黄酮类化合物的开发利用具有广阔的前景。
