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1、1.治疗消化性溃疡病药物 铝碳酸镁英文通用名称：Hydrotalcite其他名称：达喜、海地特、碱式碳酸铝镁、水化碳酸氢氧化镁铝、他尔特、泰德、泰尔赛克、威地镁、唯泰、胃达喜、Aluminium Magnesium Carbonate Hydroxide Hydrate、Hydrotalcitum、Talcid。【临床应用】 1.用于急慢性胃炎、十二指肠球炎、胃溃疡、十二指肠溃疡，可缓解胃酸过多引起的胃灼痛、反酸、恶心、呕吐、腹胀等症状。2.用于反流性食管炎及胆汁反流。3.用于预防非甾体类药物的胃黏膜损伤。【药理】 1.药效学 本药药理作用包括：(1)中和胃酸。本药可维持胃液 pH值在 3-5
2、之间，中和 99%的胃酸，使 80%的胃蛋白酶失活，且抗酸作用迅速、温和、持久。(2)保护胃黏膜。本药可增加前列腺素 E2的合成，增强“胃黏膜屏障”作用。还可促使胃黏膜内表皮生长因子释放，增加黏液下层疏水层内磷脂的含量，防止 H+反渗所引起的胃黏膜损害。(3)本药可吸附和结合胃蛋白酶，直接抑制其活性，有利于溃疡面的修复；还可结合胆汁酸和吸附溶血磷脂酰胆碱，防止这些物质损伤和破坏胃黏膜。动物实验表明，本药可抑制组胺、胆汁酸和盐酸诱导的胃溃疡；还因本药所含的铝、镁两种金属离子，抵消便秘和腹泻的不良反应。2.药动学 口服不被胃肠道吸收。经粪便排出体外。临床研究表明，服用本药后，体内无各种成分的蓄积，
3、在服药 28日(每日 6g)后，血清中的铝、镁、钙和其他矿物质仍处于正常水平。【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)高镁血症患者。2.慎用 (1)严重心、肾功能不全者。(2)胃肠道蠕动功能不良者。(3)高钙血症患者。3.药物对妊娠的影响 国内资料中建议孕妇慎用本药；而美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 B级。4.药物对哺乳的影响 尚不明确。5.用药前后及用药时应当检查或监测 长期使用本药者，应定期监测血中铝浓度。【不良反应】 本药不良反应少而轻微，仅少数患者有胃肠道不适、消化不良、呕吐、大便次数增多或糊状便；偶有口渴、食欲缺乏、腹泻。【药物相互作用】 药物-药物
4、相互作用1.本药可影响或干扰抗凝药、H 2受体阻断药、四环素类、鹅去氧胆酸等的吸收量，故两者合用必须间隔 1-2小时。2.含铝和镁的抗酸药可能降低阿奇霉素、头孢泊肟匹酯、头孢托仑匹酯、酮康唑、阿扎那韦、喹诺酮类、吩噻嗪类、阿替洛尔、地高辛、氯喹、异烟肼、伊班膦酸等药物的吸收量，与这些药合用时应间隔 1-4小时服药。3.含铝和镁的抗酸药应避免与霉酚酸、氯法齐明、左甲状腺素等药合用，因可使这些药血药浓度降低。4.抗酸药可增高胃内 pH值，阻碍兰索拉唑颗粒溶解，导致其生物利用度下降，故抗酸药的服用时间应早于兰索拉唑至少 1小时。5.抗酸药(尤其是含镁者)可降低米索前列醇的生物利用度，同时增加后者的不
5、良反应。合用时注意监测米索前列醇引起的腹泻症状，严重者需停用抗酸药和/或减少米索前列醇用量。6.含镁的抗酸药可促进格列本脲的吸收，引发低血糖，故不宜合用。7.含镁的抗酸药与骨化三醇合用，可导致高镁血症，故不宜合用。8.含铝的抗酸药与维生素 D3合用时，可导致铝的吸收增加、血药浓度升高，引起铝中毒，故不宜合用两药(尤其对于肾功能受损者)。9.含铝、钙或镁的抗酸药与聚磺苯乙烯合用，可导致血清二氧化碳浓度增高，易引发代谢性碱中毒，故应尽可能间隔两药的服用时间，或考虑经直肠给予聚磺苯乙烯。10.含镁的抗酸药在足量的情况下可导致尿液 pH值显著增高而促进奎尼丁的重吸收，可能引发毒性反应(室性心律失常、低
6、血压、心衰加重)，故不宜合用。11.含铝、钙或镁的抗酸药可显著增高尿液的 pH值，导致水杨酸盐类(如阿司匹林)的肾清除率增加、疗效下降。合用时需监测水杨酸盐类的治疗效果；停用抗酸药后，则需监测水杨酸盐类的毒性反应，酌情调整其用量。12.去羟肌苷咀嚼/分散片与儿科用口服溶液因含有升高胃肠 pH值的缓冲剂，故与含铝或镁的抗酸药合用时，抗酸作用引发的不良反应将增加，应避免合用。【给药说明】 1.服药期间应避免同服酸性饮料(如果汁、葡萄酒等)。2.若患者血铝浓度过高，应停用本药。3.药物过量可致糊状便，应适当减少用量，必要时停药并给予对症处理。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药 一般一次 0.5-1
7、g，一日 3次，于两餐之间及睡前服，十二指肠球部溃疡 6周为 1个疗程，胃溃疡 8周为 1个疗程。儿童常规剂量 用量减半，用法同成人。【制剂与规格】 铝碳酸镁片 0.5g。贮法：密封，阴凉干燥处保存。铝碳酸镁混悬液 200ml:20g。贮法：密封，阴凉干燥处保存。铝碳酸镁咀嚼片 0.5g。贮法：密封保存。铝碳酸镁颗粒 2g:0.5g。贮法：避光，阴凉干燥处保存。 西咪替丁英文通用名称：Cimetidine其他名称：阿立维、长富优舒、海扶鑫、甲氰咪胺、甲氰咪胍、君悦、迈纬希、泰为美、唐丰、卫咪丁、胃泰美、希卫宁、盐酸甲氰咪胍、盐酸西咪替丁、英曲、尤尼丁、Altramet、Cimetidine H
8、ydrochloride、Cimetidinum、Cimetum、Itacem、Tagamal、Tagamet、Tametin、Ulcomet。【临床应用】 1.用于胃及十二指肠溃疡。2.用于十二指肠溃疡短期治疗后复发。3.用于持久性胃食管返流性疾病，对抗返流措施和单一药物治疗(如抗酸药)无效的患者。4.用于预防危急患者发生应激性溃疡及出血。5.用于胃泌素癌。【药理】 1.药效学 本药为组胺 H2受体拮抗药，具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋 H2受体激活腺苷酸环化酶，增加胃壁细胞内 cAMP的生成，cAMP 通过蛋白激酶激活碳酸酐酶，催化 CO2和 H2O生成 H2CO3，并进一步解离而释
9、放出 H+，使胃酸分泌增加。本药则主要作用于壁细胞上的 H2受体，能竞争性抑制组胺，从而抑制胃酸分泌。其抑酸作用强，能有效地抑制基础胃酸分泌和多种原因(如食物、组胺、胃泌素、咖啡因与胰岛素等)刺激所引起的胃酸分泌，使分泌的量和酸度均降低，并能防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体类抗炎药等所致的胃黏膜腐蚀性损伤，对应激性溃疡和上消化道出血也有明显疗效。此外，本药有抗雄激素作用，在治疗多毛症方面有一定价值；还能减弱免疫抑制细胞的活性，增强免疫反应，从而阻抑肿瘤转移，延长肿瘤患者存活期。2.药动学 本药口服易吸收，生物利用度约 75%，年轻人对本药的吸收较老年人好。口服给药和肌内注射后，血药浓
10、度达峰时间分别为 1-2小时和 15分钟。单次给药其药理作用可维持 4小时。本药血浆蛋白结合率为 15%-20%，可广泛分布于全身组织中，也可透过血-脑脊液屏障及胎盘，并可分泌入乳汁中。15%的药物经肝脏代谢(口服给药时，本药在体内代谢完全，主要代谢物为亚砜)，血浆半衰期为 2小时(慢性肾功能不全者可延长至 4.9小时)。主要通过尿液排泄，肌内或静脉注射后，大多数药物以原形排出。单次口服和非口服途径给药24小时后，口服量的 48%、注射量的 75%以原形自肾排泄。【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)孕妇。(3)哺乳期妇女。(4)急性胰腺炎患者不宜使用。2.慎用 (1)严重心脏及
11、呼吸系统疾病患者。(2)系统性红斑狼疮(因本药的骨髓毒性可能增高)。(3)器质性脑病患者。(4)肝、肾功能不全者。(5)有使用 H2受体拮抗药引起血小板减少史的患者(国外资料)。(6)高三酰甘油血症患者(国外资料)。3.药物对儿童的影响 儿童使用本药的临床经验有限，幼儿用药后易出现中枢神经系统毒性反应，故儿童慎用。4.药物对老人的影响 老年患者由于肾功能减退，对本药清除减少减慢，可导致血药浓度升高，更易发生毒性反应而出现眩晕、谵妄等症状，应慎用本药。5.药物对妊娠的影响 由于本药能通过胎盘屏障，孕妇禁用，以避免引起胎儿肝功能障碍。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 B级。6.
12、药物对哺乳的影响 由于本药能进入乳汁，哺乳期妇女禁用，以避免引起婴儿肝功能障碍。7.药物对检验值或诊断的影响 (1)本药口服后 15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性。(2)血液水杨酸浓度、血清肌酸酐、催乳素、氨基转移酶等浓度可能升高。(3)甲状旁腺素浓度可能降低。8.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检查肾功能和血象。【不良反应】 1.消化系统 较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、恶心、呕吐、便秘、血清氨基转移酶轻度升高等，偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪变等。对肝硬化患者，可能诱发肝性脑病。突然停药，可能引起慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的胃酸浓度所致。另有报道本药可致急性胰腺炎。
13、2.血液 本药对骨髓有一定的抑制作用，可出现中性粒细胞减少、血小板减少及全血细胞减少等。仅有个案报道可出现自身免疫性溶血性贫血、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多。血液系统不良反应多见于有严重并发症者、接受烃基类抗代谢药物或其他可致粒细胞减少的治疗者。3.精神神经系统 (1)头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见；少数患者可出现可逆性的意识混乱、定向力障碍、不安、感觉迟钝、语言含糊不清、局部抽搐或癫痫样发作、谵妄、抑郁、幻觉及锥体外系反应等。出现神经毒性症状后，一般只需适当减量即可消失，也可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗。(2)在治疗酗酒的胃肠道并发症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征，应注意区分。(3)本药的
14、神经精神不良反应主要见于肝、肾功能不全者、重症患者、老年患者、幼儿、有精神病史者及有脑部疾病者，大剂量用药时也易发生。另外，假性甲状旁腺功能低下者可能对本药的神经毒作用更敏感。4.代谢/内分泌系统 由于本药的轻度抗雄激素作用，可导致患者脂质代谢异常、高催乳素血症、血浆睾酮水平下降和促性腺素水平增高、男性乳房发育和乳房胀痛以及女性溢乳等。血甲状旁腺素水平可能降低。5.心血管系统 可出现心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性期前收缩、心跳呼吸骤停。6.泌尿生殖系统 (1)可引起一过性血肌酸酐水平上升和肌酐清除率(Ccr)下降，其机制为西咪替丁与肌酸酐竞争肾小管分泌。(2)急性间质性肾炎
15、，甚至导致急性肾衰竭，但停药后可恢复。(3)性功能障碍，用药剂量较大(一日在 1.6g以上)时可引起阳痿、性欲减退、精子计数减低等，但停药后可恢复正常。(4)接受肾脏异体移植的患者应用本药后可导致急性移植体坏死。7.眼 可出现视神经病变。推测系本药具有锌螯合作用，使体内锌含量不足，从而引起视神经病变。另有出现眼肌麻痹的报道。8.皮肤 本药可抑制皮脂分泌，诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、脱发等；也可发生过敏反应(如皮疹、荨麻疹等)、史-约综合征及中毒性表皮坏死溶解等。9.肌肉骨骼系统 长期用药后可出现肌痉挛或肌痛。10.致癌性 对鼠应用本药的长期毒性研究发现，良性 Leydig细胞瘤的发生率较对照组高
16、，但临床上未见此不良反应。11.其他 可引起过敏反应等，也有嗅觉减退的个案报道。【药物相互作用】 药物-药物相互作用1.本药与普萘洛尔合用时，可使后者血药浓度升高，休息时心率减慢。与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用时，可使后者的血药浓度升高，可能导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在 5日后测定苯妥英钠的血药浓度以便调整剂量。2.与环孢素合用时，导致环孢素毒性的风险增加，合用时应检测环孢素的血药浓度，必要时调整环孢素剂量。3.与吗氯贝胺合用时，可使后者的毒性增加，合用时应减少吗氯贝胺用量。4.本药可使茶碱、氨茶碱等黄嘌呤类药物的去甲基代谢清除率降低 20%-30%，导致其血药浓度升高。5.本药可使胃液 pH升高，使阿司匹林的溶解度增高，吸收增加，作用增强。6.本药可使卡马西平、美沙酮、他克林的血药浓度升高，有导致药物过量的危险。7.本药可降低维拉帕米的肝代谢，提高其生物利用度，导致维拉帕米血药浓度升高，毒性增加，合用时应监测心血管不良反
