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1、第七章 阿记样镇痛药COpioid Analgesics ) 一、概论1、定义:作用于中枢 神经系统，抑制痛觉神经 ，使疼痛减轻或消失2、与解热镇痛药的区别机理 了 解热镇痛药与花生四烯酸的生物合成有关4 镇痛药作用于阿片受体 Opioid receptors缺点中枢副作用麻醉、抑制呼吸中枢)耐药性成交性 成瘾性镇痛药 Narcotic Analgesics )戒断症状 列入毒品海洛因等) 3、阿片受L1973年 体 (Opioid receptors )阿片受体的亚型Kx (kappa) 8且受体 激动剂 ; x 受体 激动剂 :8 受体 激动剂:进主步分为册有SO二成瘦性高,副作用大成瘾性
2、低，副作脑啡肽类，难以 小 发 于临床 展方向4、分类 按来源)( ) 村物来源的生物碱类如吗啡(2 ) 半合成类吗啡结构改造) 以蒂巴因为原料(3 ) 合成类 内源性多肤关体内镇痛物质脑啡有 二、植物来源及半合成镇痛药1、吗啡的发现与结构 Morphine ) 2S种以上生物碱吗啡10一20% 4%可待因 0.8%蒂巴因 180s年德国人Sertirner 从阿片提取出吗啡， 192sS年 19S2年 全合成得到证上化学结构 中头 吗啡结构特点 左旋吗啡(一) - Morphine TD S个环稠合(ABCDE)2) 构型 :B / C环呈顺式 (顺式十氨茶构型, C3乙胺与C,瑞顺式)CVD环呈反式 (同反式氧化异唑啉构型 )C /7/E环呈顺式 (Ci乙胺与CsH 顺式)镇痛作 与构型密切相关，改变则消失，3) 含有s个手性中心SR， 6S， 9R， 13$S，14R天然来源吗啡 左旋体 (一) 4 构象三维的“T”形环C、D为水平部分环A、B、了为垂直部分 环D为椅式构象环C呈半船式构象 2、吗啡的性质盐酸吗啡 NCH3NMorphine Hydrochloride Ca1D 左旋体、盐酸盐 4 ( Ho om” OH2) 性质不稳定，光照下 了人 2 呈 4 忆 人 忆游离基机制 。 毒性大
