《中山大学课件－药剂学 第二章 液体制剂（3）乳剂》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中山大学课件－药剂学 第二章 液体制剂（3）乳剂（52页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第 二 章 液体制剂 (低分子溶液 剂 高分子溶液 剂 混 悬剂 乳 剂 1 100 500 液剤 有几种 第六 节 乳 剂 ( 定义 乳剂系指两种互不相溶的液体， 其中 一种液体 以小液滴状态分散在 另一种液体 中所形成的 非均相分散体系 。 分散 非均相 一种 另一种 乳剂 均相 （溶液） 特征 热力学不稳定体系 聚集 动力学不稳定体系 沉降或漂浮 本 节 研究的主要内容 一、乳剂的类型、组成、特点 二、乳化剂 三、乳剂的制备及常用设备 四、乳剂的形成理论 五、乳剂的物理稳定性及其影响因素 六、乳剂的质量评定 （一）乳剂的组成 一、乳剂的组成、种类、特点 水相 W） 水或水溶液； 油相 O
2、） 与水不相混溶的有机液体 乳化剂 防止油水分层的稳定剂 基本组成 其他组成 防腐剂、矫味剂、抗氧剂等 基本型 O/W W/O （二）乳剂的种类 复合型 W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 水包油 油包水 水包油包水 油包水包油 O/W/外观 乳白色 油状色近似 稀释 可用水稀释 可用油稀释 导电性 导电 不导电或 几乎不导电 水溶性颜料 外相染色 内相染色 油溶性颜料 内相染色 外相染色 O/剂和 W/剂的区别 稀释法： 取乳剂少许，加水稀释，如能用水稀释的为O/则为 W/ 染色法 ： 将乳剂样品涂在载玻片上，用油溶性染料苏丹 以及水溶性染料亚甲蓝各染色一次，在显微镜下观察，苏丹
3、 均匀分散的乳剂则为 W/甲蓝均匀分散的为 O/ 乳剂类型的鉴别 根据大小分类 普通乳 ( 1100m。 亚微乳 ( .0m 纳米乳 ( 10100 （三）乳剂的作用特点 吸收快、药效好，生物利用度高 液滴的分散度高 ； 计量准确，服用方便 油性药物的乳剂如鱼肝油 ； 可掩盖不良味道 O/ 改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激 外用乳剂 ； 体内分布快、有靶向性 静脉注射乳剂 。 二、 乳化剂 一 ） 乳化剂的基本要求 （ 二 ） 乳化剂的种类 （一） 乳化剤 的 基本要求 有 较强的乳化能力： 油水两相间的界面张力 ； 形成牢固的乳化膜； 有一定的生理适应能力： 无毒 ， 无刺激性 ， （ 口服
4、 、 外用 、 注射给药 ） ； 受各种因素的影响小： 酸 、 碱 、 辅助乳化剂等 。 上述条件可作为选择或评价乳化剂的标准 。 （二）乳化 剂 的种 类 1. 天然高分子化合物 2. 表面活性剂类 3. 固体微粒类 4. 辅助乳化剂 1. 高分子化合物 亲水性强 (O/W)，乳化能力弱（用量较大） ; 粘度大（稳定剂 );毒性低 ,可内服 ; 需加防腐剂 . 阿拉伯胶 ( 西黄蓍胶 ( 明胶 ( 磷脂 ( 杏树胶 ( 2. 表面活性 剂类 阴离子型表面活性剂 极性亲水 非极性疏水 - 阴离子型 非离子型 活性部位（ -） O/硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。 W/硬
5、脂酸钙 常用于外用乳剂！ 非离子型表面活性剂 脂肪酸山梨坦 （ W/ 如 20， 40， 60， 80等； 聚山梨酯 （ O/ 如 20， 40， 60， 80等 ， 聚氧乙烯脂肪酸酯类 （ （ O/ 5， 49， 52等 ， 聚氧乙烯脂肪醇醚类 （ （ O/ 0， 35， 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类 （ O/ （ 68 ） 非离子型乳化 剂 的特点 ： 内服 ：无毒性 静脉 ：毒性 （溶血） 使用受限 68： 毒性小、静脉 给药 可能 细 微不溶性固体粉末， 可聚集在油 3. 固体微粒 类 固体粉末与水相的接触角决定乳剂型！ 90 则形成 W/ 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、炭黑等。 措施 ：
6、黏度 ,乳化膜强度 增加水相粘度的： 如 a、 阿拉伯胶等 增加油相粘度的： 如 鲸蜡醇 、 单硬脂酸甘油酯 、 硬脂酸等 目的 ： 防止液滴的合并，提高稳定性 乳化 剂 21 降低表面张力 形成牢固的乳化膜 单分子乳化膜 多分子乳化膜 固体微粒乳化膜 三、乳 剂 的形成理 论 乳剂属于热力学不稳定分散系统。形成乳剂的水相与油相之间存在界面张力。 分散 乳化剂 适宜的乳化剂 ， 是形成稳定乳剂的必要条件。 （一）降低表面自由能 F = (二 ) 形成牢固的乳化膜 乳化剂能被吸附于液滴的周围 ，在降低油 、 水两相表面张力和表面自由能同时 ， 有规律地排列在液滴表面形成乳化剂膜 ，阻止液滴合并
7、。 单分子乳化膜 （ 表面活性剂类乳化剂 ） 多分子乳化膜 （ 高分子化合物类乳化剂 ） 固体粉末乳化膜 （ 固体微粒类乳化剂 ） 乳化膜有三种类型 四、乳 剂 的制 备 （ 一 ） 乳剂的处方拟定 （ 二 ） 乳剂中药物加入方法 （ 三 ） 乳剂的制备方法 （ 四 ） 常用乳化设备 （ 五 ） 影响乳化的因素 （ 六 ） 举例 （一）乳剂的处方拟定 1. 乳剂类型的确定 （ O/W， W/O） 2 油相的选择 （ O ？ ） 3 乳化剂选择 （ 1） 根据乳剂的类型选择 （ 2） 根据乳剂的给药途径选择 口服乳剂 外用乳剂 注射用乳剂 （ 3） 混合乳化剂的选择 混合乳化 剂 中 调节 (亲
8、 油性 亲 水性 蜡 油相乳化所需的 油 相 O/W/油 相 O/W/月桂酸 16 - 凡士林 9 4 蜂 蜡 12 4 无水羊 毛脂 10 8 鲸蜡醇 15 - 硬脂酸 1518 - 硬脂醇 14 棉子油 10 5 液体石蜡（轻） 蓖麻油 14 - 液体石蜡（重） 1012 4 亚油酸 16 - 油酸 17 - 1. 最适 使用混合乳化剂 。 2. 混合乳化剂的 注 阴 离子型和 阳 离子型乳化剂不能混合使用 反应！。 )72( 计算公式 式中， 乳化剂 百分重量）； 乳化剂 百分重量）； 乳化剂 乳化剂 （二） 乳剂中药物加入方法 亲油性药物 溶解于油相 ； 亲水性药物 溶解于水相； 药物
9、既不溶于油相也不溶于水相 用亲和性大的液相研磨药物 ， 制成乳剂 。 手工法 1、 干胶法 初乳中油 :水 :胶 植物油类的比例是 4:2:1 挥发油类的比例是 2:2:1 液体石蜡的比例是 3:2:1 乳化剂 油 混 合 水 初乳 乳剂 水 油中乳化剂法 乳剂的制备方法 33 2、湿胶法 乳化剂 水 混 合 油 初乳 乳剂 水 水中乳化剂法 3、新生皂法 一价皂 O/ H)2 二价皂 W/ 植物油 水相 (含碱 ) 搅拌 或 振摇 乳剂 4、直接乳化法 适用于：含 表面活性剂 的乳剂的制备 乳化剂 水相 混 合 油相 乳剂 (二 ) 机械法 油相水相乳化 剂 乳化机 在机械力作用下形成乳剂：
10、 成形、粒度 乳剂 （四）常用乳化设备 乳钵 胶体磨 超声波乳化器 高压乳匀机 乳化剂的性质 乳化剂的 乳化剂的溶解度 （五）乳化的影响因素 乳化剂的用量 影响液滴大小 常用量 ： 5100g/L； 相容积比（ ） 理论上 74%以下 的条件下 ： 值大时分层速度慢 稳定 ！ 适宜相容积比 ： 4060%； 60%合并或转相 、 25%分层 。 相容积比 () 分散相体积 乳剂的总体积 100 乳化温度和时间 时间过长 ：易絮凝 温度： 通常制备温度： 左右 温度高 粘度下降 有利于乳剂的形成 ； 缺点 膜膨胀，稳定性下降 非离子性乳化剂 不能超过昙点 （ 举例 处方 鱼肝油 500拉伯胶 （ 细粉 ） 125g 西黄蓍胶 （ 细粉 ） 7g 挥发杏仁油 1精钠 泊金乙酯 馏水 适量 全量 1000例 制备 糖精钠、 挥发杏仁油、 尼泊金乙酯 阿拉伯胶 鱼肝油 混 合 水 250乳 鱼肝油乳剂 水 混 合 西黄蓍胶 五、乳 剂 的物理 稳 定性 分层 絮凝 转相 合并 、破裂 酸败 （一） 分层
