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1、注射用重酒石酸长春瑞滨【通用名称】注射用重酒石酸长春瑞滨【英文名称】【成份】重酒石酸长春瑞滨。化学名称：3，4，二去氢4，去氧8，去甲长春花碱二酒石酸盐。【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。【作用类别】【药理毒理】长春瑞滨的抗肿瘤活性被认为主要通过干扰微管蛋白而抑制中期有丝分裂。与其他长春花碱相似，长春瑞滨还可以干扰：1)氨基酸、环 AMP 和谷胱甘肽的代谢；2）钙调素依赖性钙离子转运 ATP 酶活性；3）细胞呼吸；4）核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培养中，长春瑞滨、长春新碱和长春碱在相同浓度（2uM）时抑制微管形成的微丝分裂，包括阻断细胞的中期分裂。长春新碱在浓度为 5uM 时对
2、轴突微管具有解聚作用，而长春碱和长春瑞滨在 30uM 和 40uM 时才具有这种作用。这些数据表明，长春瑞滨对有丝分裂中期的微管作用具有相对选择性。【药代动力学】单独静脉注射本品 30mg/m2，其代谢属三室模型。最高血药浓度为 1088ng/ml，血清半衰期为 21 小时，分布容积高达 43L。本品的组织吸收迅速，并广泛分布于组织中，组织与血的比率为 20：80。在肝脏的浓度最高，其次为肺、脾、淋巴器官和股骨，几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于 VCR，在肺内差别最大，而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外，大部分的代谢物通过胆道由粪便排出，并且持续 3-5 周
3、，仅 10%-15%随尿排泄，持续 3-5 天。【适应症】抗肿瘤药，用于非小细胞肺癌、乳腺癌以及难治性淋巴瘤、卵巢癌等。【用法和用量】本品只能静脉给药。1.单药治疗：推荐剂量为每次 25-30mg/m2，21 天为一周期，分别在第 1，8 天各给药一次，23 周期为一疗程。2.联合用药：用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。3.本品必须先用生理盐水稀释至 50ml，于短时间(6-10 分钟)内经静脉输入，然后用 250-500ml 生理盐水冲洗静脉。必须确认注射针头在静脉内方可开始注射，药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应，一旦药液外漏应立即停止注药，余药另换静脉注入。如药物不慎进入眼睛应立
4、即用大量清水或等渗液冲洗。【不良反应】长春瑞滨单独使用或与其他药物合用的不良反应相似。 1.血液系统毒性：粒细胞减少是长春瑞滨主要的剂量依赖性毒性。粒细胞减少通常是可逆的且无蓄积毒性。粒细胞减少发生于给药后的第 710 天，而在之后的714 天粒细胞计数恢复。因粒细胞减少导致发热和/或败血症而住院的病人约8%。败血病引起的死亡发生率约达 1%；约有 70%白细胞下降的病人需调整剂量。贫血常见，但多为中度，严重贫血（、度）为 2%。血小板下降偶见于复治者，发生率为 1.2%。 2.神经毒性反应：低于 5%的患者发生深踺反射缺失。严重的外周神经病并不多发（1%）且为可逆性。 3.消化系统：恶心、呕
5、吐发生率为 3%，但很少超过度者，过去做过腹部放疗或用过催吐作用的药物时会增加。有报道一过性的肝酶增加，但没有临床症状。 4.呼吸系统：与其他长春花碱相似，本品可引起呼吸困难和支气管痉挛，这些反应可于注射后数分钟或数小时内发生。 5.心血管：5%的患者报导有胸痛。报导有胸痛的患者多数有心血管病史或肿瘤在胸部内。罕见有心肌梗死的报导。 6.皮肤与其他长春花碱类药物相似，长春瑞滨是一个中度的发疱剂。三分之一的患者出现注射部位反应，包括红斑、注射部位疼痛和静脉变色，5%为严重反应。10%的患者报导有沿着注射部位的血管发生静脉炎。可见有中度进行性脱发。 7.其他：27%的患者发生疲劳。通常为轻度至中度
6、，但随着剂量累积，程度有所增加。发生率低于 5%的其他毒性包括颚痛、肌痛、关节痛、和皮疹。出血性膀胱炎和 ADH 分泌异常的报导发生率1%。【禁忌】禁用于治疗前粒细胞计数1000 细胞/mm3 的患者。【注意事项】1.本品必须在有癌症化疗经验的医生指导下仔细调整给药剂量和使用。2.本产品必须经静脉给药。在注射长春瑞滨前，注射针头或导管放于恰当位置极为重要。在静脉注射长春瑞滨给药时，渗漏至周围组织可引起相当的刺激性、局部组织坏死和/或血栓性静脉炎。如果发生外渗，应立即停止注射，剩余剂量的长春瑞滨应从其他静脉给药。3.接受长春瑞滨治疗的患者应在治疗前或治疗后经常测定骨髓抑制发生情况。粒细胞减少症是
7、剂量依赖性的。粒细胞减少发生于给药后的第 710 天，而在之后的 714 天粒细胞计数恢复。在每次给以长春瑞滨前应进行全面的血细胞计数检查。长春瑞滨不可给予粒细胞计数3000 细胞/mm3 的患者。发生严重的粒细胞缺乏的患者有感染或发热症状时应仔细监护。粒细胞减少患者应减少给药剂量。4.应采取措施，避免长春瑞滨接触眼部。有报道因事故性接触其他长春花碱引起眼部严重的刺激性反应。如眼部接触长春瑞滨，应对眼部用水进行彻底冲洗。5.肝脏在长春瑞滨的代谢中起着重要的作用。因为严重肝脏疾病患者的临床经验有限，当给予严重肝损伤或肝损害患者时应特别注意。肾功能不全者应慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】如果用于孕妇
8、，长春瑞滨可以对胎儿形成伤害。在小鼠和家兔中，单剂量分别为 9mg/m2 和 5.5mg/m2 时（相当于人剂量的三分之一和六分之一），长春瑞滨表现出胚胎和胎儿毒性。在不影响受孕的剂量下，胎儿体重下降，骨化延迟。没有在妊娠妇女中进行相关研究。如果长春瑞滨在妊娠期内使用，或者病人在使用长春瑞滨期间怀孕，应告知病人对胎儿的危险。应建议有可能怀孕的妇女避免在长春瑞滨治疗期间怀孕。本品是否通过乳汁分泌尚未知。因为药物有可能通过人乳汁分泌及长春瑞滨可能对哺乳婴儿的严重不良反应，要求使用长春瑞滨治疗的哺乳妇女中止哺乳。【儿童用药】尚未经证实本品在儿科患者中的安全性和有效性。【老年患者用药】 在老年患者和其
9、他年轻些的成年患者间没有观察到有效性和安全性的差异。其他临床经验报道也没有证实老年和年轻成年人间的疗效差异，一些老年个体可能对本品较敏感。长春瑞滨在老年患者和年轻成年患者中的药物动力学相似。【药物相互作用】 有报道长春瑞滨或其他长春花碱与丝裂霉素配伍用药时发生急性肺反应。尽管长春瑞滨的药物动力学不受同时给予顺铂的影响，长春瑞滨与顺铂合用时的粒细胞减少的发病率比单独使用长春瑞滨显著增加。同时使用长春瑞滨和多烯紫杉醇的患者，同时使用或随后使用，应检测神经病症状。之前进行过放疗的患者给予长春瑞滨时可增加对放射作用的敏感性。同时给予已知能通过 CYP3A 亚科的细胞色素 P450 同工酶，抑制药物代谢的药物时，或者肝功能异常的患者使用本品时应引起注意。长春瑞滨与这个代谢途径的抑制剂同时给药可能加快副作用的发生或增加副作用的强度。【药物过量】 【规格】【贮藏】避光，2-8 密封保存.开启后或配制后的稀释液,在密封的玻璃输液瓶或输液袋中于室温下(20)可保存 24 小时。【是否处方】处方【规格】15mg【生产厂家】国药一心制药有限公司医保乙类、农合
