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1、中国医科大学2021年7月药物代谢动力学作业考核试题 试卷总分:100 试卷总分:100 一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)1.某一弱酸性药物pKa44,当尿液pH为54,血浆pH为74时,血中药物浓度是尿中药物浓度的：()A.1000倍B.91倍C.10倍D.1/10倍E.1/100倍答案:B2.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()A.2dB.3dC.5dD.7dE.4d答案:D3.关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()A.3B.4C.5D.6E.7答案:D4.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质
2、是：()A.白蛋白B.球蛋白C.血红蛋白D.游离脂肪酸E.高密度脂蛋白答案:A5.下列情况可称为首关效应的是：()A.苯巴比妥钠肌注被肝药酶代谢,使血中浓度降低B.硝酸甘油舌下给药,自口腔黏膜吸收,经肝代谢后药效降低C.青霉素口服后被胃酸破坏,使吸入血的药量减少D.普萘洛尔口服,经肝脏灭活代谢,使进入体循环的药量减少E.所有这些答案:D6.经口给药,不应选择下列哪种动物？()A.大鼠B.小鼠C.犬D.猴E.兔答案:E7.下列生物转化方式不是相反应的是()A.芳香族的羟基化B.醛的脱氢反应C.水合氯醛的还原反应D.葡糖醛酸结合E.水解反应答案:D8.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非
3、房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？（）A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性答案:B9.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A.峰时间B.峰浓度C.药时曲线下面积D.生物利用度E.以上都不是答案:E10.易通过血脑屏障的药物是：()A.极性高的药物B.脂溶性高的药物C.与血浆蛋白结合的药物D.解离型的药物E.以上都不对答案:B11.在酸性尿液中弱碱性药物：()A.解离多,再吸收多,排泄慢B.解离多,再吸收多,排泄快C.解离多,再吸收少,排泄快D.解离少,再吸收多,排泄慢E.解离多,再吸收少,排泄慢答案:B12.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行
4、考察的？()A.空白生物样品色谱B.空白样品加已知浓度对照物质色谱C.用药后的生物样品色谱D.介质效应E.内源性物质与降解产物的痕量分析答案:E13.血药浓度时间下的总面积AUC0被称为：（）A.零阶矩B.三阶矩C.四阶矩D.一阶矩E.二阶矩答案:A14.期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B.受试者原则上男性和女性兼有C.年龄在1845岁为宜D.要签署知情同意书E.一般选择适应证患者进行答案:E15.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加
5、给药量次数答案:A16.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致B.尽量在清醒状态下试验C.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样D.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物E.建议首选非啮齿类动物答案:C17.房室模型的划分依据是：()A.消除速率常数的不同B.器官组织的不同C.吸收速度的不同D.作用部位的不同E.以上都不对答案:A18.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适？()A.药物活性低B.药物效价强度低C.生物利用度低D.化疗指数低E.
6、药物排泄快答案:C19.恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为：()A.有效血浓度B.稳态血浓度C.致死血浓度D.中毒血浓度E.以上都不是答案:B20.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()A.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过B.解离的药物易从肾小管重吸收C.药物的排泄与尿液pH无关D.改变尿液pH可改变药物的排泄速度E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等答案:D二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)21.首关效应答案:答：首关效应是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入人体循环的药量减少，药效降低。 避免措施：舌下、直肠给
7、药、注射给药、吸入给药。 首关效应又称首过效应，第一关卡效应。 22.药物转运体答案:与药物体内过程,关于药物在机体内的跨膜转运机制,以往的研究多侧重于药物理化性质。23.一级动力学答案:答：是药动学概念，按药物转运速度与药物量或浓度之间的关系，药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。24.生物利用度答案:即经血管外给药后药物制剂被机体吸收进入体循环的相对量（百分数）和速度。25.表观分布容积答案:是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度之比值称为表观分布容积。三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)26.零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与
8、血浆药物浓度无关。()答案:正确27.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。()答案:错误28.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。()答案:正确29.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。()答案:错误30.药时曲线下面积(AUC)是反映药物进到体内后,从零时间开始到无穷大时间为止,进入体内药量的总和。()答案:正确31.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()答案:错误32.尿药浓度法中
9、速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。()答案:错误需要更多加威信：open451133.静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。()答案:正确34.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()答案:错误35.双室模型中消除相速率常数大于分布相速率常数。()答案:错误四、主观填空题 (共 3 道试题,共 10 分)36.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为#、#、#,其房室的划分是以#为基础的。答案:单室模型、双室模型、多室模型、药代动力学特点37.药物在体内消除的动力学特征各
10、不相同,主要有#、#、#特征。答案:单室模型、双室模型、多室模型38.当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变#,半衰期将变#,清除率将#。答案:大、小、大五、问答题 (共 5 道试题,共 45 分)39.常见的跨膜转运包括哪些？它们有什么特点和联系,举例说明。答案:细胞膜对物质转运形式有单纯扩散、易化扩散、主动转运和人胞、出胞。从能量的角度来看，单纯扩散与易化扩散时，物质是顺电化学梯度通过细胞膜的，不耗能，属于被动转运。主动转运是指物质逆电化学梯度通过细胞膜的耗能的转运过程。这里，电化学梯度包括电学梯度(电位差)和化学梯度(浓度差)两层含义。1、细胞膜转运物质的方式及其各自的特点归纳如下:转运
11、方式单纯扩散主动转运载体运输通道转运出胞入胞转运物质小分子脂溶性小分子非脂溶性小分子非脂溶性小分子非脂溶性大分子团块大分子团块转运特点顺浓度差顺电位差不耗能逆浓度差逆电位差利用生物泵耗能结构特异性饱和现象竞争性抑制顺浓度差顺电位差不耗能化学门控通道电压门控通道机械门控通道顺浓度差顺电位差不耗能.40.哪些情况需要TDM，哪些情况不需要TDM？答案:需要TDM1.药物有效血浓范围狭窄。2.药物剂量小，毒性大。不需要TDM1.药物本身具有客观而简便的效应指标。2.血药浓度不能预测药理作业强度。41.试述在老年人体内影响药物吸收的两个主要因素。答案:答：1.生理因素：（1）用药部位不同，影响药物的吸
12、收与分布。距肛门约2cm处，则50-75的药物不经门肝系统，可避免首过作用。（2）直肠液的pH值7.4，且无缓冲能力，直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。（3）直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长，吸收越完全。 2.药物的理化性质：（1）溶解度：水溶性大的药物吸收较多，难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。（2）粒径：混悬型栓剂，药物的粒径小有利于吸收，因此应将药物微粉化。（3）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收；弱酸性药物pKa4.3，弱碱性药物pKa8.5吸收均较快，但弱酸性药物pKa3，弱碱性药物pKa10吸收则慢；而药物的解离度
13、与溶液的pH有关，故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。 3.基质与附加剂全身作用栓剂，要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收，实验证明，基质的溶解特性与药物相反时，有利于药物的释放，增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质，释药快，则吸收快。另外加入表面活性剂可促进吸收，不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同的，如以乙酰水杨酸为模型药，以半合成的脂肪酸酯为基质，分别加入几种表面活性剂制成栓剂，由动物体内生物利用度数据证明，促进吸收的顺序为十二烷基硫酸钠（0.5%）>聚山梨酯80>十二烷基硫酸钠（0.1%）>司盘80>烟酸乙酯。
14、42.吸收过程中，药物的相互作用发生在哪些方面？答案: （1）胃肠道pH的影响1）对药物溶解度的影响：固体药物必须首先溶解于体液中，才能进行跨膜扩散。抗真菌药物如伊曲康唑要在胃内的酸性环境中充分溶解，进而在小肠中吸收。若合用升高胃内pH的药物，如质子泵抑制剂、H2受体阻断剂和抗酸药，可显著减少这些药物的吸收，降低血药浓度。此时宜改用氟康唑，因其吸收不受pH影响。2）对药物解离度的影响：药物在胃肠道的吸收主要通过被动扩散方式进行，药物的脂溶性是决定这一被动扩散过程的重要因素。非解离型药物脂溶性较高，易扩散通过生物膜，而解离型药物脂溶性较低，扩散能力比较差。因此药物与能改变胃肠道pH的其他药物合用，其吸收将会受到影响。例如水杨酸类药物在酸性环境的吸收较好，若同时服用碳酸氢钠，将减少水杨酸类药物的吸收。（2）胃肠运动影响：由于药物的主要吸收部位在小肠，所以改变胃排空、肠蠕动速率的药物能明显地影响其他口服药物到达小肠吸收部位的时间和在小肠的滞留时间，从而影响它们的吸收。甲氧氯普胺通过加速胃的排空从而使对乙酰氨基酚吸收加快。阿托品延缓利多卡因的吸收。泻药明显加快肠蠕动，减少药物的吸收。（3）络合作用的影响：许多药物口服时
