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1、21春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009、2103）药物设计学在线作业共50道题 总分：100分100分单选题1111多选题一、单选题共25题，50分1、PPAR(alpha)的天然配基为：A噻唑烷二酮B全反式维甲酸C8-花生四烯酸D十六烷基壬二酸基卵磷脂E雌二醇我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容2、通常前药设计不用于：A提高稳定性，延长作用时间B促进药物吸收C改变药物的作用靶点D提高药物在作用部位的特异性E增加水溶性，改善药物吸收或给药途径我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容3、全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？APRBARCRXRDPPAR
2、(gamma)EVDR我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容4、下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？ANCIB剑桥晶体数据库CACDDAldrich我的得分：2分我的答案：D解析：暂无内容5、在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：A烷基化B形成希夫碱C金属络合D氢键缔合E酰化反应我的得分：2分我的答案：D解析：暂无内容6、通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？A天然组合化学库B合成组合化学库C定向库D初始库E虚拟组合化学库我的得分：2分我的答案：E解析：暂无内容7、应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要
3、设计合成，分别测出它们的生物活性。A一个化合物B几个化合物C一定数量的化合物我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容8、根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？A3类B4类C4类D6类E2类我的得分：2分我的答案：B解析：暂无内容9、快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A反竞争抑制剂B竞争性抑制剂C非竞争性抑制剂D多靶点抑制剂E多底物类似物抑制剂我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容10、最常有的钙拮抗剂的结构类型是：A茶碱类B二氢吡啶类C胆碱类D嘧啶类E甾体类我的得分：2分我的答案：B解析：暂无内容11、以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
4、A5-端磷酸B3-端磷酸C5-端羟基D一个未配对核苷酸E单链核酸我的得分：2分我的答案：A解析：暂无内容12、亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是。A亲核基团B亲电基团C活性基团D结合基团E离去基团我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容13、是药物治疗最常见、也是最方便的方式。A口服给药B静脉注射C肌肉注射D皮下注射我的得分：2分我的答案：A解析：暂无内容14、cAMP介导内源性调结物质有：AEGFB乙酰胆碱C胰岛素D肾上腺素我的得分：2分我的答案：D解析：暂无内容15、下列药物属于前药的是：AlovastatinBlisinoprilClosarta
5、nDenalaprilEepinephrine我的得分：2分我的答案：D解析：暂无内容16、生物大分子的结构特征之一是：A多种单体的共聚物B分子间的共价结合C分子间的理自己结合D多种单体的离子键结合我的得分：2分我的答案：A解析：暂无内容17、根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：A小于5B小于10C小于15D大于15E大于10我的得分：2分我的答案：B解析：暂无内容18、广义来讲，任何带有的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A正离子B自由基C孤对电子我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容19、药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性
6、和无毒性的药物，这种设计方法称为：A前药设计B生物电子等排设计C软药设计D靶向设计E孪药设计我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容20、哪种药物是钙拮抗剂？A维拉帕米B茶碱C西地那非我的得分：2分我的答案：A解析：暂无内容21、Ca2+信使的靶分子或受体是：AG蛋白耦联受体B离子通道受体C钙结合蛋白D核受体EDNA我的得分：2分我的答案：C解析：暂无内容22、药效学研究的目的不包括：A确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B确定新药的作用强度C阐明新药的作用部位和机制D发现预期用于临床以外的广泛药理作用E判断其商业价值我的得分：2分我的答案：E解析：暂无内容23、在肽键逆转时，常常伴随着下列
7、哪些变化？A氨基酸构型的转变B氨基酸排列顺序的转变C酸碱性的转变D分子量的增大或减小E肽链长度的改变我的得分：2分我的答案：A解析：暂无内容24、药物结构修饰的目的不包括：A减低药物的毒副作用B延长药物的作用时间C提高药物的稳定性D发现新结构类型的药物E开发新药我的得分：2分我的答案：D解析：暂无内容25、人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：AZn(2+)结合区域BCl(-)结合区域C质子化的精氨酸Dalpha-螺旋E疏水空腔我的得分：2分我的答案：A解析：暂无内容二、多选题共25题，50分
8、1、Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：A分子中存在过渡金属元素B相对分子量小于100或大于1000C碳原子总数小于3D分子中无氮原子、氧原子或硫原子E分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构我的得分：2分我的答案：ABCDE解析：暂无内容2、化学基因组学主要的技术平台有：A核磁共振B质谱C红外光谱D差热分析E毛细管电泳我的得分：2分我的答案：ABDE解析：暂无内容3、下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？AclofarabineBtegafurCgemcitabineDcapecitabineEcisplatin我的得分：2分我的答案：BCD解析：暂无内
9、容4、下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：A己酮可可碱B尼莫地平C扎普司特D西地那非E维拉帕米我的得分：2分我的答案：CD解析：暂无内容5、下列说法错误的是：A进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C找到最低能量构象就是需要的药效构象D蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法我的得分：2分我的答案：AC解析：暂无内容6、下列哪些是化学信号分子？A神经递质类B氨基酸类C内分泌激素类D局部化学介导因子E维生素类我的得分：2分我的答案：ACD解析：暂无内容7、非经典电子等排体包括：A环与非环结构B可交换的基团C基团反转D一价原子和基团
10、E环系等价体我的得分：2分我的答案：ABC解析：暂无内容8、下列哪些说法是正确的？A可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。我的得分：2分我的答案：ACE解析：暂无内容9、下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？A二面角扭转能B化合物电子能谱C键伸缩能D范德华
11、力作用E前线轨道能量我的得分：2分我的答案：BE解析：暂无内容10、下列属于钙拮抗剂的药物有：A硫氮卓酮B尼莫地平C伐地那非D普尼拉明我的得分：2分我的答案：ABD解析：暂无内容11、下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：A雷洛昔芬B大豆黄素C己烯雌酚D依普黄酮E他莫昔芬我的得分：2分我的答案：ABCDE解析：暂无内容12、具有环状结构的生物活性肽有：A脑啡肽B催产素C加压素D心房肽E内皮素我的得分：2分我的答案：BCDE解析：暂无内容13、软类似物设计的基本原则是：A整个分子的结构与先导物差别大B软类似物结构中具很多代谢部位C代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D易代谢的部分处于分子
12、的非关键部位E软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。我的得分：2分我的答案：CDE解析：暂无内容14、下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A齐多夫定B司他夫定C拉米夫定D阿巴卡韦E去羟肌苷我的得分：2分我的答案：ABCDE解析：暂无内容15、下列不正确的说法是：A前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B靶向药物是软药的一种特殊形式C孪药分子常常可产生明显的协同作用D孪药实际上就是软药E酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段我的得分：2分我的答案：ABD解析：暂无内容16、下列哪些基团是-COOH的可交换基团？A四氮唑基团B羟基C异羟肟酸基团D磺酰胺基E氨基我的得分：2分我的答案：ACE解析：暂无内容17、中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？A化学结构B分离方法C理化性质D生物和药理活性E文献来源我的得分：2分我的答案：ACDE解析：暂无内容18、天然产物化合物库包括：A糖类B甾体类C萜类D维生素
