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1、解热镇痛抗炎药(3),1,复 习,1.吗啡治疗心源性哮喘机制？ 2.区分麻醉药、麻醉药品、精神药品、抗精神病药,解热镇痛抗炎药(3),2,麻醉药 ：普鲁卡因、 利多卡因、 丁卡因 麻醉药品：吗啡、杜冷丁、可待因 芬太尼复方樟脑酊 、司可巴比妥 精神药品 一类精神药品：三唑仑、氯胺酮 二类精神药品：地西泮、苯巴比妥、咖啡因 抗精神病药：氯丙嗪、碳酸锂,麻醉药是指能使整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。,是指对中枢神经有麻醉作用,连续使用后易产生身体依赖性、能形成瘾癖的药品,指直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用可以产生依赖性的药品，并依据对人体产生依赖性和危害人体健康
2、的程度,用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。,解热镇痛抗炎药(3),3,第十七章解 热 镇 痛 抗 炎 药 非甾体抗炎药 阿司匹林类药,解热镇痛抗炎药(3),4,本章要求,掌握：共同作用及作用机制 阿司匹林的特点 熟悉：对乙酰氨基酚的特点 了解：舒林酸的特点,解热镇痛抗炎药(3),5,临床疾病常见的症状 发热、疼痛、红肿 NSAIDS用于缓解上述症状不影响疾病进程,解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药 : 定义 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。,解热镇痛抗炎药(3),6,共同药理作用机制,可以抑制体内前列腺素（P
3、G）的合成,解热镇痛抗炎药(3),7,膜磷脂,花生四烯酸,PLA2,COX,5-HPETE,PGG2,PGH2,TXA2合成酶,PGI2,PGE2,PGF2,TXA2,LTs,非甾体抗炎药,脂氧酶,PGI2合成酶,参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症,血管扩张 抗血小板聚集,诱发炎症 发热致痛 收缩子宫,血小板聚集 收缩血管,支气管收缩,血管内皮,血小板,解热镇痛抗炎药(3),8,COX-1和COX-2特性比较,生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加,COX-1 (结构型) COX-2(诱导型),保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布,病理学
4、：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症,治疗作用,不良反应,解热镇痛抗炎药(3),9,膜磷脂,花生四烯酸,PLA2,COX-1 COX-2,PGI2,PGE2,TXA2,非甾体抗炎药,血管扩张 抗血小板聚集,诱发炎症 发热致痛 收缩子宫,血小板聚集 收缩血管,炎性刺激,甾体抗炎药,中间体,解热镇痛抗炎药(3),10,（一）解热作用,【特点】 1.降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。与氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温配合下，可降低高热和正常体温。 2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。,一、共同的药理作用 解热作用、镇痛作用和抗炎作用,解
5、热镇痛抗炎药(3),11,图16-1 解热镇痛药的解热机制,解热镇痛抗炎药(3),12,发热 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）作用于下丘脑前部 PG合成与释放 刺激体温调节中枢调定点上移体温。,3.机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。,发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由于T过高能消耗体力，并引起头痛、失眠、惊厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。,解热镇痛抗炎药(3),13,乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较,解热镇痛抗炎药
6、(3),14,(二）镇痛作用,【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。,解热镇痛抗炎药(3),15,疼痛,解热镇痛抗炎药(3),16,炎症或组织损伤,局部产生、释放,痛觉感受器,缓激肽,PGs,疼痛,增敏,NSAIDs,解热镇痛抗炎药(3),17,解热镇痛药与镇痛药比较,解热镇痛抗炎药(3),18,（三）抗炎、抗风湿作用,除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。,机理 抑制环加氧酶（COX）PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用
7、。 PG是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。,解热镇痛抗炎药(3),19,近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。,解热、镇痛、抗炎作用与抑制COX2，使PG合成减少有关。,解热镇痛抗炎药(3),20,二、常用解热镇痛药 分类：按其结构不同分,1. 水杨酸类，如阿司匹林； 2. 苯胺类，如扑热息痛； 3. 吡唑酮类，如保泰松； 4. 其他有机酸类，如吲哚美辛。,解热镇痛抗炎药(3),21,二、常用解热镇痛药,（一
8、）水杨酸类,(salicylates）,阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸),解热镇痛抗炎药(3),22,【作用及应用】,1.解热镇痛及抗风湿,（ 1 ）与其他解热镇痛药配成复方头痛、牙痛等 （ 2 ）消炎抗风湿强（大剂量） 急性风湿热鉴别诊断 风湿性关节炎用至最大耐受量,解热镇痛抗炎药(3),23,2.影响血栓形成（小剂量）,治疗缺血性心脏病及脑缺血病者,每日口服50-100mg,解热镇痛抗炎药(3),24,【不良反应】,1.胃肠道反应 2.凝血障碍 治疗量：抑制血小板聚集 TXA2/PGI2 大剂量、长期：抑制凝血酶原合成 注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用,解热镇痛抗炎药(3),25
9、,COX-1和COX-2特性比较,生成 固有的 需经诱导 功能 生理学 ： 生理学：妊娠时， PG生成增加,COX-1 (结构型) COX-2(诱导型),保护胃肠 调节血小板聚集 调节外周血管阻力 调节肾血流分布,病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症,解热镇痛抗炎药(3),26,3.水杨酸反应 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠,4.过敏反应 阿司匹林哮喘,解热镇痛抗炎药(3),27,花生四烯酸,COX,5-HPETE,PG,LTs,阿司匹林,脂氧酶,参与过敏反应,支气管收缩,诱发炎症,膜磷脂,糖皮
10、质激素,PLA2,解热镇痛抗炎药(3),28,5.瑞夷（Reye）综合征: 肝毒+脑病,6.对肾脏的影响: 老年人：水肿、多尿等。偶间质性肾炎、肾病综合征,解热镇痛抗炎药(3),29,【药物相互作用】,1.合用香豆素类抗凝药出血 2.合用磺酰脲类降血糖药 低血糖反应 3.合用肾上腺皮质激素诱发溃疡 4.合用甲氨蝶呤等弱碱药妨碍其分泌 毒性,解热镇痛抗炎药(3),30,二、苯胺类,（ phenacetin ）,60 ,35 ,又称扑热息痛 paracetamol,*肝损害,几无抗炎抗风湿,对氨基苯乙醚, 70 80 ,解热镇痛抗炎药(3),31,最强的PG合成酶抑制剂。 （ 1 ）急性风湿性及类
11、风湿性关节炎。 （ 2 ）强直性脊椎炎、骨关节炎。 （ 3 ）恶性肿瘤引起的发热、 其他难以控制的发热。,吲哚美辛（消炎痛 indomethacin）,三、有机酸类,解热镇痛抗炎药(3),32,布洛芬,【主要作用】 抗炎、解热、镇痛 【临床应用】 风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎 头痛、牙痛、肌肉痛、痛经、感冒发热 【不良反应】 本品耐受性良好，副作用低，一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。,解热镇痛抗炎药(3),33,有机酸类 NSAIDs 比较,解热镇痛抗炎药(3),34,选择性环氧酶 2 抑制药,解热镇痛抗炎药(3),35,药物比较表,解热镇痛抗炎药(3),36,1、李X,23岁，发热
12、，不思饮食，咽痛一天。 查：T（体温）39.20C,咽喉红肿； 诊断：急性扁桃体炎 Rp. 安痛定2ml/支，im 扑热息痛0.5/片X6，发热时 2片po 你认为此情况处理如何？,用药病例讨论,解热镇痛抗炎药(3),37,每片含 氨基比林150mg、 非那西丁150mg、 咖啡因50mg、 苯巴比妥15 mg,每2ml内含 氨基比林0.1克，安替比林0.04克，巴比妥0.018克。,解热镇痛抗炎药(3),38,患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食 欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有 散在豆粒大小水疱。 诊断：水痘 R p. 板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服 阿司匹林 0.1g t
13、id pc 你认为此方合适否？你如何处理？,解热镇痛抗炎药(3),39,何X,73岁，骨关节炎，疼痛数日就医。既往史：两年前患脑血栓 Rp . 塞来昔布片 100mgX28 sig. 100mg bid po,解热镇痛抗炎药(3),40,白加黑片 白：对乙酰氨基酚盐酸伪麻黄碱氢溴酸右美沙芬 黑：再加上盐酸苯海拉明,解热镇痛抗炎药(3),41,速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 世一治感佳 山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷脑、对乙酰氨基酚,解热镇痛抗炎药(3),42,小结,阿司匹林的作用及应用,解热镇痛抗炎药(3),43,X 型题,关于解热镇痛药的描述正确的（ ） A.用于风湿、类风湿性关节炎 B.用于牙痛、头痛、胃痛 C作用机制是抑制PG的生物合成 D对手术、癌症疼痛无效 E长期应用无耐受性,解热镇痛抗炎药(3),44,A型题,2.阿司匹林预防血栓形成的机理是 A.直接抑制血小板的聚集 B.抑制凝血因子的合成 C.抑制凝血酶的合成 D.抑制环氧化酶，减少TXA2的形成 E.以上都不是,D,
