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1、药理学18解热镇痛抗炎药,1,第十八章 解热镇痛抗炎药,掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、 药理作用及不良反应 掌握阿司匹林的药理作用、作用机制、 临床应用、不良反应及其防治 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛等作用特点 了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点,药理学18解热镇痛抗炎药,2,解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、 镇痛，而且大多数还有抗炎、 抗风湿作用的药物 又称为非甾体抗炎药(NSAIDs) or 阿司匹林类药物,药理学18解热镇痛抗炎药,3,一、分 类,水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠等 苯胺类：对乙酰氨基酚等 吡唑酮类：保泰松等 其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬等,药理学18解热镇痛抗炎药,4,抑
2、制体内环氧化酶（COX）活性， 从而减少局部组织前列腺素(PGs) 的生物合成,二、NSAIDs的作用机制,药理学18解热镇痛抗炎药,5,前列腺素的生物合成,药理学18解热镇痛抗炎药,6,三、NSAIDs的药理作用,解热作用:,可降低发热者的体温，使患者体温 恢复正常 对正常人体温无影响,药理学18解热镇痛抗炎药,7,药理学18解热镇痛抗炎药,8,镇痛作用：,抑制PG合成产生作用,作用部位在外周,对慢性钝痛有效，而对急性锐痛 和剧痛无效, 无致欣快感和成瘾性,中等程度镇痛,药理学18解热镇痛抗炎药,9,炎症疼痛,痛觉感受器,组织损伤或炎症,释放致痛物质 （eg:缓激肽、组胺、PGs）,疼痛,对
3、致痛物质 的敏感性提高,NSAIDs,(-),药理学18解热镇痛抗炎药,10,抗炎、抗风湿作用： 对控制风湿、类风湿性关节炎的 症状有肯定的疗效 苯胺类几乎无抗炎作用,药理学18解热镇痛抗炎药,11,化学、物理性损伤和生物因子,激活磷脂酶A2,膜磷脂,花生四烯酸,COX-2,PGs合成增加,扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏,炎症 (红、肿、热、痛),(-),NSAIDs,药理学18解热镇痛抗炎药,12,四、NSAIDs的不良反应,消化道反应：最常见 原因：COX-1 被抑制 皮肤反应：皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等 肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等 心血管反应：高血压、心悸、心律不齐等 其他：
4、血液系统粒细胞缺乏、再障 中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣,药理学18解热镇痛抗炎药,13,阿司匹林(aspirin，乙酰水杨酸),口服易吸收,主要在小肠吸收 分布于全身组织包括关节腔、脑脊液 和胎盘 肝脏代谢：1g: 零级动力学消除 碱化尿液，加速其排泄,药理学18解热镇痛抗炎药,14,一、药理作用及临床应用,1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用: 常用剂量（0.5g）：解热镇痛作用 临床应用：配成复方 （1）慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、 牙痛、关节痛、痛经等 （2）感冒发热 大剂量（35g）：抗炎、抗风湿作用 临床应用：风湿/类风湿性关节炎 控制急性风湿热症状及鉴别诊断 首选药之一,药理学18
5、解热镇痛抗炎药,15,2.影响血小板功能： 小剂量（50100mg）：预防血栓形成 大剂量：促进血栓形成 机制：小剂量：抑制血小板环氧酶,使血小板中 TXA2 (抗凝) 大剂量：抑制血管壁PG合成酶，PGI2合成 减少（促聚集）,药理学18解热镇痛抗炎药,16,NSAIDs,膜磷脂,磷脂酶,A,2,花生四烯酸,PGG,2,PGH,2,COX,COX,PGI,2,合成酶,PGI,2,TXA,2,TXA,2,合成酶,抗血小板聚集、血管扩张,血小板,血管内皮,血小板聚集、血管收缩,药理学18解热镇痛抗炎药,17,临床应用：小剂量 缺血性心脏病（心绞痛、心梗） 75mg/d 一过性脑缺血，防止脑血栓形
6、成 25mg Bid,药理学18解热镇痛抗炎药,18,二、不良反应,胃肠道反应：最常见，溃疡病禁用 合用米索前列醇可减少溃疡发生率 凝血障碍： 小剂量：抑制血小板环氧酶 TXA2 大剂量：抑制凝血酶原形成VitK可预防 严重肝损害、有出血倾向患者及VitK缺乏者禁用 手术前一周停用,药理学18解热镇痛抗炎药,19,水杨酸反应：剂量5g/d 水杨酸反应：头痛、眩晕、恶心、呕 吐、耳鸣、视听力减退，严重 者可出现过度呼吸、酸碱平衡 失调、甚至精神错乱 急救：停药,碳酸氢钠静脉滴注,药理学18解热镇痛抗炎药,20,过敏反应: 荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径，使脂氧
7、 酶途径加强，白三烯生成过多所致 肾上腺素治疗无效 可用抗组胺药和糖皮质激素治疗 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用,药理学18解热镇痛抗炎药,21,瑞夷(Reye)综合征： 病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林可发生此征 表现：严重肝功能不良合并脑病 少见，但预后差，不宜用(10y) 可用对乙酰氨基酚代替,药理学18解热镇痛抗炎药,22,复方阿司匹林（APC）： 阿司匹林+非那西丁+咖啡因,药理学18解热镇痛抗炎药,23,对乙酰氨基酚(扑热息痛),解热镇痛作用强，无明显抗炎作用 抑制中枢PG合成酶,对外周环氧酶没有明显作用 对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血 临床应用：各种慢性疼痛： 感冒发
8、热：小儿退热首选 不良反应：过敏反应，肝坏死，肾损害， 高铁血红蛋白血症，溶血性贫血,药理学18解热镇痛抗炎药,24,保泰松,药理作用及机制:抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱 抑制PG生物合成 临床应用: 风湿性、类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 急性痛风：促进尿酸排泄,药理学18解热镇痛抗炎药,25,不良反应,胃肠反应: 溃疡病患者禁用 钠水潴留: 高血压、心衰患者禁用 过敏反应: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞 减少、再障等 肝肾损害: 肝、肾功能不全者禁用 甲状腺肿大及粘液性水肿: 抑制甲状腺摄取碘,药理学18解热镇痛抗炎药,26,吲哚美辛(消炎痛),药理作用: 最强的PG合成酶抑制药之一 解热、
9、抗炎作用强,药理学18解热镇痛抗炎药,27,临床应用: 仅用于其他药物不能耐受或疗效 不显著者 急性风湿性及类风湿性关节炎 关节强直性脊柱炎、骨关节炎 癌性发热及其他不易控制的发热,药理学18解热镇痛抗炎药,28,不良反应,胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、上消化 道溃疡等 中枢神经系统:前额头疼、眩晕、精神失常 造血系统:粒细胞减少、血小板减少、再障 过敏反应:皮疹、哮喘,药理学18解热镇痛抗炎药,29,禁忌症,妊娠、哺乳期妇女、儿童 精神失常 溃疡病 癫痫、帕金森病 肾病 “阿司匹林哮喘”者禁用,药理学18解热镇痛抗炎药,30,布洛芬（异丁苯丙酸）,口服吸收迅速 血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并 在此保持高浓度 有效的PG合成酶抑制药：抗炎、解热及镇痛 作用 临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、 解热镇痛 优点：胃肠反应较轻，易耐受,
