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1、第六节电荷密度分布6.1正电中心与负电中心_H一C2一C|ClMeCHSCHsCHNHCNHCH。,MeCH,SCHcHNHCNHPH7【+H=一)HN、NCNcNRHN夕N带有氨基(如多巴胺)或胍基(如西咪普丁)可与质子结合而成阳离子,可与受体或酶蛎白中的谷氨酸,天冬氨酸的羧基产生静电结合血管紧张素工受体持抗剂氯沙坦OHNHCHa安定药氮氮卓(chlordiazepoxide)正电丨心s正电中心,药物分子中某一原子如与几个拉电子基团相连,其电荷密度势将有较大降低,可视其为药物的正电中心。如CCI3、CF3、NO2、CN、COR、COOR、502R、OR、SR.m4正电中心与受体的负电部位有较
2、强盼引力,表现铰强药理作用:05小NHNH,ClH一严C_Cl氯仿(全身麻醉异烟肱(抗结核)Gn朐宇OCHCHeN(CHJa目桢海拉明(抗词敏)5一NHZ一二一JOCHacH2N(C2H5)2管鲁卡因(局部麻醉)fw李O0氧英砚抗麻网CzH量gOocHcHscHscf“coCt或胡e)058(8+nNHNOCrH0/一N(CH洮HN/=+N(CH6一OH一DPAT(CaHph多巴胺受体激动剂?HCbHCHzCHz宁HNHCHzCHCHb限血压药拉贝洛尔OHCONHb0hHCnH叠CH艾CHz干HNHCHCHCHyCONHb6.2共软效应。儿茶酚胺的代谢途径之一为第3位羟基甲基化,由儿茶酚-氧位
3、-甲基转移酶(catechol-O-methyltransferase,CHOHCFDNFbCOMT)(COMT)所催化,如多巴、肾上腺5一氰去甲肥上腺素素的代谢。甲基化速率“5-F/5-H“14俘5-氛多巴代谢甲基化速率为多巴的10倍,5-氟多巴胺为多巴胺的20倍*儿茶酚胺-氯位-甲基转移酶(COMT)披制剂作为新一代抗帕金森病(PD)药物,近年来用于临床的包括在脑内及周围巾(tolcapone)、在血中中起作的托卡朋起作的恩他卡朋(entacapone)等。这类药物通过披制COMT酶阻止左旋多巴转变为3-o-日基多巴和抑制多巴胺的降解,增加其可利用度而达到治疗目的。托卡朋和恩他卡朋作为抗PD药物于1998年通过美国FDA。
