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1、中西医结合执业助理医师考试培训(药理学)单元 药物作用的基本原理第一单元药物作用的基本原理比重：一般在第二单元：20分左右。复习方法：理解记忆：吃透每部分课的最基础的内容（一般在每单元开始前10分钟）。比较记忆；图表记忆；动画理解记忆；对比记忆；歌诀记忆。目的：拿到80%以上的分数。细目一：药物对机体的作用要点：1.药物作用的基本规律（量效关系）2.药物的不良反应（一）药物作用的基本规律1.药物选择作用概念：多数药物在适当剂量时，对某些器官组织有明显的作用，而对其他器官组织作用不明显，称为药物的选择作用。药物作用的选择性是相对的，随着剂量增大，选择性下降。意义：选择作用是药物分类和临床选药的依
2、据，选择性低的药物作用范围广，不良反应多见。2.药物作用的量效关系是指药物剂量与效应之间的关系。在一定范围之内剂量增加效应增强。最小有效量（阈剂量）：刚引起药理效应的剂量。极量（最大有效量）：引起最大效应而又不出现中毒的剂量。治疗量：为阈剂量与极量之间的剂量。常用量：比最小有效量大，比极量要小的剂量。（5）LD50（半数致死量）：是指使一组动物中半数动物死亡的剂量。（6）ED50（半数有效量）：是指使一组动物中半数动物产生阳性反应的剂量。（7）治疗指数：LD50与ED50的比值称治疗指数。是反映药物的安全性的指标，比值越大，药物越安全。（二）药物不良反应1、副作用：（1）概念：指在治疗剂量下出
3、现的与治疗目的无关的作用。（2）特点：在治疗剂量时发生的；是药物固有的药理作用，具有可预知性；多数轻微，危害性不大；副作用与治疗目的是相对的，随用药目的不同而发生改变。2.毒性反应原因：剂量过大，用药时间过长，药物在体内蓄积过多造成。分类：分为急性毒性反应和慢性毒性反应。原创表格：药理副反应与毒性反应对比表剂量严重情况能否避免副反应治疗量（正常）较轻不可毒性反应过大、蓄积过多（异常）严重可以3.变态反应（过敏反应）少数人因某些药物引起的异常免疫反应，与所用药物的药理作用、用药剂量及疗程无明显相关性。4.特异质反应：指少数病人（体质特殊）对某些药物特别敏感，导致产生与常人不同的损害性反应。原创表
4、格：药理变态反应与特异质反应对比表发生人群原因与剂量的关系是否免疫反应皮试能否预防拮抗药变态反应过敏体质病人药物本身、代谢产物或杂质无关是能无效特异质反应少数特异体质病人药物本身有关否不能有效5.后遗效应： 指停药后血药浓度降至阈浓度以下所残存的药理效应。6.继发反应：由药物治疗作用引起的不良效应，也称治疗矛盾。原创表格：药理后遗效应与停药反应对比表血药浓度表现举例后遗效应阈浓度以下低剂量药物作用的表现，与原有疾病无关巴比妥类催眠药后，次晨出现乏力、困倦等现象停药反应不明，可能还在阈浓度以上原有疾病加剧长期服用可乐定降血压，停药次日血压将明显回升7.药物依赖性： 指连续用药后产生的对药物的渴求
5、现象，分为生理依赖性（成瘾性）和精神依赖性（习惯性）。8.致癌、致畸、致突变（习惯称之谓“三致作用”）：有些药物具有致癌、致畸、致突变作用，应予重视。习题1.药物在适当剂量时只对少数器官或组织产生明显作用，这种特性称为A.安全性B.有效性C.耐受性D.选择性E.敏感性 答疑编号501076010101正确答案D2.下列关于药物不良反应叙述错误的是A.治疗量时出现的与治疗目的无关的反应B.难以避免，停药后可恢复C.常因剂量过大引起D.常因药物作用选择性低引起E.副作用与治疗目的是相对的 答疑编号501076010102正确答案C3.机体对青霉素最易产生以下何种不良反应A.后遗效应B.停药反应C.
6、特异质反应D.副反应E.变态反应答疑编号501076010103正确答案EA.副作用B.毒性反应C.过敏反应D.耐受性E.成瘾性4.巴比妥类药物引起皮疹，发热，属于 答疑编号501076010104正确答案C5.巴比妥类药物引起呼吸抑制，属于 答疑编号501076010105正确答案B细目二：机体对药物的作用要点：1.药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素。2.半衰期和连续多次给药的药-时曲线。（一）药物吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素药物体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄。药物的吸收、分布、排泄统称为转运，代谢称为转化。1.吸收：概念：是指药物自给药部位进入血液循环的过程。影响因素：给药
7、途径。药物的理化性质及机体的功能状态。首过效应：口服给药时，有些药物在进人体循环之前首先在胃肠道、肠黏膜细胞和肝脏被灭活代谢，导致进入体循环的药量减少，药效降低现象。首过效应（首关消除）不同给药途径，吸收率由低到高的顺序为口服直肠给药舌下给药 皮下注射肌内注射吸入等。静脉给药，药物直接入血，无吸收过程。2.分布概念：指药物吸收入血后随血液循环到达各组织器官的过程。影响因素：药物的理化性质。脂溶性高、非解离型、小分子药物的分布范围较广。血浆蛋白结合率。体液的pH值。环境pH值可影响药物解离度，进而影响药物分布，如碱化尿液可增加酸性药物的排泄。反之酸化尿液可增加碱性药物的排泄。生物屏障。主要有血脑
8、屏障、胎盘屏障。血脑屏障的特点是致密、通透性差，只有脂溶性高、血浆蛋白结合率低的药物可以通过。脑膜发生炎症时通透性增高。胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，其通透性与一般毛细血管相似，几乎所有药物均可通过，故妊娠期用药需注意。局部器官的血流量。血流丰富的组织器官药物分布较多。特殊组织的亲和力，如碘在甲状腺的分布。3.代谢概念：指药物在肝脏的生物转化。药物代谢方式有氧化、还原、水解、结合。肝药酶：肝脏代谢药物的酶系统称肝药酶。药酶诱导剂：可增强药酶活性或加速其合成的药物。如苯妥英钠、利福平。药酶抑制剂：可减弱药酶活性或减少合成的药物。如异烟肼、西咪替丁。4.排泄概念：指药物及其代谢产物经排泄器
9、官或分泌器官排出体外的过程。排泄途径：肾脏排泄：药物及其代谢产物经肾脏排泄有三种方式，即肾小球滤过、肾小管被动重吸收和肾小管主动分泌。胆汁排泄：药物经肝脏进入胆汁，随胆汁分泌流入小肠，最终随粪便排出体外。肝肠循环：部分药物经胆汁排入肠腔后，可经肠道再吸收回到肝脏称为肝肠循环。其意义在于使药物作用时间明显延长。（二）半衰期和连续多次给药的药-时曲线1.半衰期（t1/2）：是指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。其反映药物在体内的消除速度，也是确定临床给药方案的参考依据。2.稳态血浓度（坪值）：连续恒量给药一般需经46个半衰期后，血浆中药物吸收速率与消除速率相等，此浓度称稳态血浓度。习题1.下列有关胎盘屏障的叙述，错误的是A.是胎盘绒毛与子宫血窦问的屏障B.通透性与一般毛细血管相同C.几乎所有药物均可通过D.可阻止药物从母体进入胎儿血循环中E.妊娠妇女原则上应禁用一切影响胎儿发育的药物 答疑编号501076010106正确答案D2.某药半衰期为5小时，1次用药后从体内基本消除（消除95%以上）的最短时间是A.10小时左右B.1天左右C.2天左右D.5天左右E.10天左右 答疑编号501076010107正确答案B13
