《最新药物止晕抗组胺药倍他司汀异丙嗪（精品课件）》由会员分享，可在线阅读，更多相关《最新药物止晕抗组胺药倍他司汀异丙嗪（精品课件）（39页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、药物止晕抗组胺药倍他司汀异丙嗪【药物名称】 中文通用名称：倍他司汀英文通用名称：Betahistine其他名称:敏使朗。【临床应用】 1。主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症).2。用于急性脑血管病（如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等，还可用于脑动脉硬化、多种原因引腰部扭伤后疼痛、活动受限5小时性头痛）。用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。4。用于治疗褥疮，可促进疮口的愈合。【药理】 1。药效学本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺1受体的弱激动剂，3受体的强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管
2、括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制H3受体，从而抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时,也能增加内耳毛细胞的稳定性,减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能,减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状.本药扩张血管作用较组胺弱而持久,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃酸分泌的作用很小。本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。2.药动学盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全,服药-5小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀24mg单次经口投予犬（体重约10g)后,在6
3、00分钟后达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀00m/kg单次经口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为:肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物,于给药后3日内随尿液排泄,消除半衰期为3.小时。【注意事项】1.禁忌症（1）对本药过敏者.(2）嗜铬细胞瘤患者.2慎用(1)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。（2）支气管哮喘患者。（）肝脏疾病患者.（)肾上腺髓质瘤患者.3.药物对儿童的影响儿童用药的安全性尚未确立，不推荐使用本药.4.药物对妊娠的影响孕妇用药的安全性尚未确立，用药应权衡利弊。药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否通过乳汁排泄，
4、哺乳妇女应慎用.【不良反应】 1.可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等,偶有头晕、头痛、头胀、多汗。2。偶见出血性膀胱炎、发热。3.偶可出现过敏反应,如皮疹、皮肤瘙痒等.【药物相互作用】 抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用，故两者不宜合用。【给药说明】 用药过程中如出现明显不良反应时，应立即停药。【用法与用量】 成人常规剂量口服给药1.盐酸倍他司汀片：一次4mg，一日24次，一日最大剂量不超过8mg。.甲磺酸倍他司汀片:一次12g，一日3次,餐后服用,可根据年龄、症状酌情增减剂量。肌内注射盐酸倍他司汀注射液:一次2m,一日2次。静脉滴注注射用盐酸倍他司汀：一次20mg，一日1次,先
5、用5葡萄糖注射液或0。9%氯化钠注射液ml溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或。9氯化钠注射液00l中缓慢静脉滴注。老年人剂量老年人用药时应注意调整剂量。【药物名称】 中文通用名称：异丙嗪英文通用名称：romehazine其他名称:非那根.【临床应用】 1.用于皮肤黏膜过敏：适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、花粉变态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎,必要时可与肾上腺素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。2.用于晕动病:防治晕车、晕船、晕机。对于梅尼埃病,本药也有一定疗效。3.用于麻醉、手术前
6、后和产科患者:可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐；可用于防治放射病或清除药源性恶心呕吐.与哌替啶、氯丙嗪合用于人工冬眠,以减少麻醉药用量,以提高麻醉成功率及安全度.此外，也可用于减轻成人及儿童的恐惧感，让患者呈浅睡眠状态.4。作为辅助用药,可与止痛药合用于术后疼痛。静脉注射或肌内注射本药,作为全麻辅助用药，在特殊情况下(如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危患者)，可减少成瘾性镇痛药的用量。5.对支气管哮喘患者，异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用，故也可做成合剂,可用于镇咳、祛痰、平喘。【药理】 1药效学本药是吩噻嗪类衍生物，为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久,比氯丙嗪弱,具有明显的中枢镇静作用。
7、能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，并可降低人体温度。具体作用为:（1）抗组胺作用：本药可与细胞组织释放的组胺竞争H1受体,从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩作用，解除组胺导致的致痉和充血作用。（2）止吐作用：这可能与本药抑制延髓的催吐化学受体触发区有关。()抗晕动症作用:作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。（4)镇静催眠作用：具体机制尚未确切阐明，可能与本药间接降低脑干网状激动系统的应激性有关。2.药动学口服或注射给药后吸收快而完全,经口服、肌内注射或直肠给药后起效时间为0分钟，静脉注射为5分钟。抗组胺作用一般持续时间为
8、2小时，镇静作用可持续小时.本药能通过血-脑脊液屏障而产生较为明显的中枢抑制作用,其作用时间比苯海拉明、氯苯那敏及去氯羟嗪长。血浆蛋白结合率为5%。本药主要由单胺氧化酶在肝脏代谢，代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药可随尿液排泄,部分可随粪便及汗液排出。3。遗传与生殖毒性孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状。【注意事项】 1。特别警示本药可致岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡，故2岁以下儿童禁用.2交叉过敏本药与其他抗组胺药较少发生交叉过敏，但对吩噻嗪类药高度过敏的患者,对本药也可能过敏。3.禁忌症2岁以下儿童(国外资料）。慎用（）过敏性休克患者。（）癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度)。（3）肝、
9、肾功能不全者。(4)闭角型青光眼患者.(5)膀胱颈梗阻或前列腺增生明显者。（6）骨髓抑制者.（7)心血管疾病患者(如高血压、低血压）。()胃溃疡、幽门或十二指肠梗阻患者.（9）黄疸、Rey综合征患者（本药所致的锥体外系症状易与Rye综合征混淆).（10)神志不清及昏迷患者。（11）呼吸系统疾病患者（尤其是儿童，使用本药后痰液黏稠,影响排痰且可抑制咳嗽反射)。5。药物对儿童的影响本药可致2岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡，故岁以下儿童禁用。此外,本药可能引起小儿肾功能不全;急性病患儿、脱水患儿，在注射本药后可能出现肌力障碍;儿童单次口服本药5125m，可发生过度兴奋、易激动或(和）噩梦等异常反应，故2
10、岁及岁以上儿童慎用。药物对老人的影响老年人用药后易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压，还可出现锥体外系症状（特别是帕金森病、静坐不能和持续性运动障碍)，在用量过大或胃肠道外给药时更易发生。7药物对妊娠的影响孕妇用药后可诱发新生儿黄疸和锥体外系症状。故孕妇在临产前1周应停用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。8.药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否经乳汁分泌，哺乳妇女用药需权衡利弊。药物对检验值或诊断的影响可使妊娠试验结果呈假阳性或假阴性。10。用药前后及用药时应当检查或监测连续使用1个月以上者，应追踪复查肝、肾功能。【不良反应】 1.较常见的有嗜睡(初用药者尤为明显）,可
11、于用药后248小时内出现明显的困倦感,且乏力、注意力不能集中等。2.本药有一定的抗胆碱作用，较少见，表现为视物模糊或轻度色盲、口干、口苦、头晕目眩、口鼻咽干燥、痰液黏稠不易咳出（尤其是儿童)、抑制咳嗽反应、便秘等抗胆碱作用;另外还有耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见）、头晕(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和/或并用其他药物时),甚至出现黄疸。3。少见心血管及血液系统不良反应，如心率加快或减慢、血压增高或轻度下降、白细胞减少及再生障碍性贫血等。4。皮肤对光的敏感性增加、多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄、可出现咽痛和高热等感染表现,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率较
12、低.有本药致2岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡的报道.5。使用本药栓剂可发生直肠烧灼感和刺痛。6。葡萄糖耐量试验中显示葡萄糖耐量可增加。【药物相互作用】药物药物相互作用.与其他中枢神经抑制药（特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药）同用时，可相互增强药效,需调整剂量。2。与抗胆碱类药物（特别是阿托品类药)同用时，本药的抗毒蕈碱样效应可增强。3.静脉给予多粘菌素B治疗的患者，同时应用本药后,可能发生严重窒息。4.碳酸氢钠等碱性药物能减少本药的排泄,使血药浓度升高,导致本药作用增强和毒性增大.5.与溴苄铵、异喹胍或胍乙啶等同用时，后者的降压效应增强。6。与肾上腺素同用时,后者的肾上腺素
13、能作用可被阻断,使肾上腺素能作用占优势。氯化铵等酸性药物能加速本药的排泄。顺铂、水杨酸制剂、万古霉素、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素等耳毒性药物与本药同用时，以上药物的耳毒性症状可被掩盖.药物-酒精/尼古丁相互作用乙醇可增强本药的中枢抑制效应。【给药说明】。配伍禁忌:本药与茶碱及生物碱类药物呈配伍禁忌。用于防止晕动症时，为保证疗效，要及早给药。.本药可口服或肌内注射给药。口服给药时，可与食物或牛奶同时服,以减少对胃黏膜的刺激;肌内注射时应作肌肉深部注射。应避免动脉注射给药，因动脉注射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死;禁止皮下注射，因本药有化学性刺激，可造成局部坏死；静脉注射时应注意避免药液漏出血管
14、外,同时还要防止注射过快致血压下降.5特异性皮肤试验、抗原吸入或口服激发试验、特异性或非特异性气道反应性试验前小时内最好免用本药,因为用药后可能使反应的敏感性下降。6.在使用本药时，应特别注意有无肠梗阻或药物的过量、中毒等问题，因其症状体征可被本药的镇吐作用所掩盖。7。脱水或少尿时药物用量应减少，以免出现毒性反应。8.严重哮喘者不宜长期使用本药。9.本药如连续用药在1个月以上时，应考虑更换其他抗组胺药，以免出现耐药性及药物蓄积。0.患者对本药过敏时应及时停药，对症处理。可选用其他类抗组胺药继续治疗,以第二代抗组胺药为首选。11用药期间应停止驾驶、操纵精密仪器、高空作业或从事需要注意力高度集中或
15、有危险性的活动。2。药物过量的表现：手脚动作笨拙或行为古怪，严重时出现嗜睡或面色潮红、发热、气促、呼吸困难、心跳加快（抗毒蕈碱样效应）、肌肉痉挛（尤其好发于颈部和背部的肌肉）以及坐卧不宁、步履艰难、头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤.可对症注射地西泮和毒扁豆碱;一旦由于药物过量引起中枢抑制而昏迷不醒时,应采取催吐、1苏打水洗胃、给氧、静脉输液等对症、支持治疗以维持呼吸、循环功能，必要时可作血液透析.【用法与用量】成人常规剂量口服给药.抗过敏：一次125mg,一日4次,餐后及睡前服用，必要时睡前可增至2mg。2。止吐：首次5mg，必要时可每4-小时服1.5-2mg。3.抗眩晕：一次25g，必要时一日2次。镇静催眠：一次250g,必要时剂量加倍。肌内注射1。抗过敏:一次25mg,必要时2小时后重复给药.严重过敏时可用25-50mg，最高量不得超过10g。2.止吐：一次12。525mg,必要时每小时重复1次。镇静催眠：一次25-50mg。静脉
