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1、初级药师考试辅导 基础知识 药物化学 第五节 镇痛药一、A11、关于吗啡性质叙述正确的是A、本品不溶于水，易溶于非极性溶剂B、具有旋光性，天然存在的吗啡为右旋体C、显酸碱两性D、吗啡结构稳定，不易被氧化E、吗啡为半合成镇痛药2、阿扑吗啡是A、吗啡的开环产物B、吗啡的还原产物C、吗啡的水解产物D、吗啡的重排产物E、吗啡的氧化产物3、下列说法正确的是A、吗啡氧化生成阿扑吗啡B、伪吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用C、阿扑吗啡为吗啡体内代谢产物D、吗啡为受体强效激动剂E、吗啡体内代谢后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外4、对吗啡的构效关系叙述正确的是A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基
2、使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低5、盐酸哌替啶体内代谢产物中有镇痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶碱E、羟基哌替6、对盐酸哌替啶作用叙述正确的是A、本品为受体激动剂B、本品为受体抑制剂C、镇痛作用为吗啡的10倍D、本品不能透过胎盘E、主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗7、关于镇痛作用强弱排列顺序正确是A、美沙酮最强，哌替啶次之，吗啡最弱B、美沙酮最强，吗啡次之，哌替啶最弱C、吗啡最强，哌替啶次之，美沙酮最弱D、吗啡最强，美沙酮次之，哌替啶最弱E、哌替啶最强，吗啡次之，美沙酮最弱8
3、、属麻醉药品应控制使用的镇咳药是A、氯哌斯汀(咳平)B、喷托维林(咳必清，维静宁)C、可待因D、右美沙芬E、苯佐那酯9、关于磷酸可待因的叙述正确的是A、易溶于水，水溶液显碱性B、本品具有右旋性C、本品比吗啡稳定，但遇光变质D、可与三氯化铁发生颜色反应E、属于合成镇痛药10、关于磷酸可待因作用叙述正确的是A、本品为弱的受体激动剂B、本品为强的受体激动剂C、镇痛作用比吗啡强D、临床上用于重度止痛E、适用于各种剧烈干咳的治疗，没有成瘾性11、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个阳离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹
4、槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应12、吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是A、6-醇羟基B、3-酚羟基C、7-8位双键D、17位的叔胺氮原子E、苯环13、结构中含有哌啶环结构的药物是A、哌替啶B、可待因C、氨苯蝶啶D、盐酸哌唑嗪E、阿托品14、盐酸吗啡易氧化的部位是A、酯键B、酚羟基C、苯环D、叔氮原子E、芳伯氨基15、吗啡经体内代谢，生成的活性小，毒性大的产物是A、去甲吗啡B、伪吗啡C、双吗啡D、阿朴吗啡E、可待因16、下列吗啡的叙述不正确的是A、结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性B、吗啡为受体强效激动剂C、结构中含有酚羟基，性质不稳定D、水溶
5、液与三氯化铁试液反应显蓝色E、吗啡体内代谢后，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出17、盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色是因为A、酰胺键B、芳伯氨基C、酚羟基D、羧基E、哌嗪基二、B1、A.非甾体抗炎药B.合成镇痛药C.半合成镇痛药D.天然镇痛药E.抗痛风药、盐酸美沙酮属于A、B、C、D、E、盐酸哌替啶属于A、B、C、D、E、磷酸可待因属于A、B、C、D、E、0、A.芬太尼B.吗啡C.美沙酮D.内啡肽E.可待因、属于天然生物碱的是A、B、C、D、E、属于内源性镇痛物质的是A、B、C、D、E、答案部分一、A11、【正确答案】 C【答案解析】 吗啡属于天然生物碱类镇痛药。吗啡能溶于冷
6、水，极易溶于沸水。有旋光性，天然存在的吗啡为左旋体。因结构中有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。其结构中有酚羟基，性质不稳定，易被氧化。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100408742,点击提问】2、【正确答案】 D【答案解析】 吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿扑吗啡。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100408741,点击提问】3、【正确答案】 E【答案解析】 吗啡氧化后生成伪吗啡，又称为双吗啡，毒性增加。阿扑吗啡为吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热脱水，得到的分子重排产物，对呕吐中枢有很强的兴奋作用。吗啡为受体强效激动剂。吗啡体内代谢后，
7、大部分以硫酸或葡萄糖醛酸结合物排出体外。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100408740,点击提问】4、【正确答案】 D【答案解析】 酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100408739,点击提问】5、【正确答案】 C【答案解析】 盐酸哌替啶体内代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】
8、【答疑编号100408738,点击提问】6、【正确答案】 E【答案解析】 盐酸哌替啶为受体激动剂，镇痛作用为吗啡的110倍。本品能透过胎盘，也能随乳汁分泌。主要用于创伤、术后和癌症晚期剧烈疼痛的治疗，亦可麻醉前给药起镇静作用。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100408737,点击提问】7、【正确答案】 B【答案解析】 盐酸哌替啶镇痛作用为吗啡的110倍，盐酸美沙酮镇痛作用为吗啡的23倍【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100408736,点击提问】8、【正确答案】 C【答案解析】 可待因为受体激动剂，用于中等疼痛的止痛。但多用作中枢麻醉性镇咳药治疗各种剧烈于
9、咳，有轻度成瘾性，应控制使用。【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100409022,点击提问】9、【正确答案】 C【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液显酸性，具有左旋性。本品因无游离酚羟基，比吗啡稳定，但遇光逐渐变质，且不能与三氯化铁发生颜色反应。属于半合成镇痛药。【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100408735,点击提问】10、【正确答案】 A【答案解析】 本品为弱的受体激动剂，镇痛作用比吗啡弱。临床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中枢性镇咳药，适用于各种剧烈干咳的治疗，有轻度成瘾性。【该题针对“半合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号10040
10、8734,点击提问】11、【正确答案】 A【答案解析】 吗啡及其合成代用品具有共同的药效构象，并依此提出了阿片受体模型。根据这一模型，吗啡及其合成代用品必须具备以下结构特点：(1)分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体平坦区通过范德华力相互作用。(2)有一个碱性中心，并能在生理pH下部分电离成阳离子，以便与受体表面的阴离子部位相结合。(3)分子中的苯环以直立键与哌啶环相连接，使得碱性中心和苯环处于同一平面上，以便与受体结合；哌啶环的乙撑基突出于平面之前，与受体上一个方向适合的空穴相适应。【该题针对“镇痛药概述”知识点进行考核】【答疑编号100411979,点击提问】12、【正确答案】 D【答案解
11、析】 吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及78位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100445332,点击提问】13、【正确答案】 A【答案解析】 哌替啶结构中含有哌啶环部分。【该题针对“合成镇痛药”知识点进行考核】【答疑编号100661111,点击提问】14、【正确答案】 B【答案解析】 盐酸吗啡结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡
12、，又称为双吗啡，而使其毒性加大。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100661284,点击提问】15、【正确答案】 A【答案解析】 吗啡经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100662053,点击提问】16、【正确答案】 B【答案解析】 吗啡本品因结构中含有酚羟基和叔氮原子，显酸碱两性。本品结构中含有酚羟基，性质不稳定，在空气中放置或遇日光可被氧化，生成伪吗啡，又称为双吗啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金属离子和环境温度升高等均可加速其氧化变质，其注射液
13、放置过久颜色变深，与上述变化有关。故应在其制剂过程中和储存时注意采取一些防氧化措施，如避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.66.0和控制灭菌温度等。本品水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。吗啡与盐酸或磷酸等溶液共热，可脱水，经分子重排，生成阿朴吗啡。阿朴吗啡对呕吐中枢有很强的兴奋作用，可用于误食毒物而不宜洗胃患者的催吐。本品经体内代谢，除生成少量较吗啡活性低、毒性大的去甲吗啡外，大部分在体内与硫酸或葡萄糖醛酸结合后随尿排出。吗啡为受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有
14、镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动的作用，临床上主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。本品连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100662173,点击提问】17、【正确答案】 C【答案解析】 盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应显蓝色(酚羟基特有反应)，可与可待因相区别；与甲醛-硫酸试液反应呈紫堇色后变为蓝色。【该题针对“天然生物碱类”知识点进行考核】【答疑编号100662279,点击提问】二、B1、【正确答案】 B【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。【答疑编号100409272,点击提问】【正确答案】 B【答案解析】 合成镇痛药主要包括盐酸哌替啶和盐酸美沙酮。磷酸可待因是对吗啡结构修饰合成出的衍生物，属于半合成镇痛药。【答疑编号100409273,点击提问】【正确答案】 C【答案解析】
