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1、药动学一、名词解释：1药酶 2微粒体酶 3药酶诱导剂 4药酶抑制剂 5吸收 6分布 7代谢(生物转化) 8排泄 9肝肠循环 10首过效应第一关卡效应) 11血浆半衰期(T1/2) 12坪值 13一室开放模型 14二室开放模型 15一级动力学 16零级动力学 17一级动力学消除 18零级动力学消除 19血脑屏障 20胎盘屏障 21生物利用度 22被动转运 23生物半衰期二、填空题1药物必须穿透血脑屏障，才能对_起作用。2药物的生物转化要靠_的促进，主要是3有的药物经_随_排入_后，被肠腔再吸收，形成肝肠循环。4药物的消除包括_、_。5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_转运方式通过胃肠道
2、粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_和_及胃肠道的_有关。6碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_，使水杨酸钠从肾脏排泄_。7多数药物在肝脏受_的催化而发生化学变化。8生物利用度是_与_ 的比例。9影响药物体内分布的因素有_、_、_、_。10.药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_、_。11.药物药理作用基本上取决于药物在_的浓度，而药物的_对此有决定性的影响。12欲加快药物的排泄速度可采取_和_的方法。13药物消除的主要器官是_、_。14. 药物与血浆蛋白结合后具有_、_和_的特点。15药物经肝药酶转化后一般其药理作用_，极性_。16_和_是导致药物作用消除的主要原因。17按级动力学消除药物的
3、特点是其T1/2_，单位时间内消除的百分率_，单位时间内消除量与血浆药物浓度_。18药物代谢动力学基本过程包括_、_、_、_。19. 药物简单扩散的特点是_、_、_、_、_。三、是非题1. 在生理情况下，细胞内液的PH恒为7.0，细胞外液pH值为7.4，因此弱酸性药物在细胞内的分布浓度较低。2. 药物的给药间隔如果小于该药半衰期，则能很快达到血浆坪值。3. 药物经生物转化后，均失去了药理活性。4同一药物相同制剂在同样剂量时，能被机体吸收利用所发挥的疗效可能不同。5. 吸收到血中的药物如和蛋白结合，可加速转运到组织中去。6药物的血浆半衰期是指血药浓度下降一半的时间，其长短取决于原血浆浓度。7由于
4、药物半衰期不同，所以每日给药三次的方法并不适用于所有药物。8口服药物都会发生第一关卡效应。9当肝药酶诱导剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情增加剂量。10.增加用药剂量可缩短到达坪值的时间。11. 急症静脉给药的目的是为了缩短潜伏期。12口服硝酸甘油治疗心绞痛疗效可靠。13.大于药物半衰期间隔时间给药，可使血药浓度迅速达到坪值。14.药物经肝脏代谢后，药理活性均降低，极性升高。15.凡有肝肠循环的药物，其半衰期相对较长。16.在药酶抑制剂存在的情况下，使用经肝代谢的药物应酌情减少剂量。17.主要通过肾小管同一个转运系统主动分泌排泄的药物(弱酸或弱碱)之间存在排泄竞争抑制作用。18.药物的量
5、效关系随着剂量增加而加强，两者始终保持平衡。19.大多数药物是以被动转运方式吸收的。20. 一级动力学消除药物半衰期的长短取决于血药浓度高低。21药物在体内生物转化后，其毒性都将降低。四、选择题：A型题1大多数药物在体内通过细胞膜的方式是A主动转运 B简单扩散C易化扩散 D膜孔滤过E胞饮2药物被动转运的特点是A带要消耗能量B有饱和抑制现象C可逆浓度差转运D需要载体E顺浓度差转运3药物主动转运的特点是：A由载体进行，消耗能量E由载体进行，不消耗能量C不消耗能量，无竞争性抑制D消耗能量，无选择性E无选择性，有竞争性抑制4药物的pKa值是指其：A90解离时的PH值 B99解离时的pH值C. 50解离
6、时的pH值 D.不解离时的PH值E全部解离时的pH值5某弱酸性药在pH4的液体中有50解离其pKa值约为：A2 B3 C.4 D5 E66阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为75肠液中，按解离情况计，可吸收约：A1 B01C001 D10E997某碱性药物的pKa98，如果增高尿液的pH，则此药在尿中：A解离度增高，重吸收减少排泄加快B解离度增高，重吸收增多，排泄减慢C解离度降低，重吸收减少，排泄加快D解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E排泄速度并不改变8在碱性尿液中弱碱性药物：A解离少，再吸收多，排泄慢B解离多，再吸收少，排泄慢C解离少，再吸收少，排泄快D解离多，再吸收多，排泄慢E排泄速度不变
7、9在酸性尿液中弱酸性药物：A解离多，再吸收多，排泄慢B解离少，再吸收多，排泄慢C解离多，再吸收多，排泄快D解离多，再吸收少，排泄快E以上都不对10丙磺舒如与青霉素合用，可增加后者的疗效，原因是：A在杀菌作用上有协同作用B两者竞争肾小管的分泌通道C对细菌代谢有双重阻断作用D延缓抗药性产生E以上都不对11下列关于药物吸收的叙述中错误的是：A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C口服给药通过首关消除而吸收减少D舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降E皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收12吸收是指药物进入：A人胃肠道过程 B靶器官过程C血液循环过程 D细胞内过程E
8、细胞外液过程13大多数药物在胃肠道的吸收属于：A有载体参与的主动转运 B一级动力学被动转运C零级动力学被动转运 D易化扩散转运E胞饮的方式转运14一般说来，吸收速度最快的给药途径是：A外用 B口服C肌内注射 D皮下注射E皮内注射15下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是：A饭后口服给药B用药部位血流量减少C微循环障碍D口服生物利用度高的药吸收少E口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强16与药物吸收无关的因素是：A药物的理化性质 B药物的剂型C给药途径 D药物与血浆蛋白的结合率E药物的首关效应17药物的血浆高峰时间是指：A吸收速度大于消除速度时间B吸收速度小于消除速度时间C血
9、药消除过慢D血药最大浓度，吸收速度与消除速度相等E以上都不是18药物的生物利用度是指：A药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量B药物能吸收进入体循环的分量C药物能吸收进入体内达到作用点的分量D药物吸收进入体内的相对速度E药物吸收进人体循环的分量和速度19药物肝肠循环影响了药物在体内的：A起效快慢 B代谢快慢C分布 D作用持续时间E与血浆蛋白结合20药物与血浆蛋白结合A是牢固的 B不易被排挤C是一种生效形式 D见于所有药物E可被他药物排挤21药物在血浆中与血浆蛋白结合后：A药物作用增强 B药物代谢加快C药物转运加快 D药物排泄加快E暂时失去药理活性22药物通过血液进入组织间液的过程称：A吸收 B分
10、布C贮存 D再分布E排泄23难以通过血脑屏障的药物是由于其：A分子大，极性高 B分子小，极性低C分子大，极性低 D分子小，极性高E以上均不是24巴比妥类在体内分布的情况是：A碱血症时血浆中浓度高B酸血症时血浆中浓度高C在生理情况下易进入细胞内D在生理情况下细胞外液中解离型者少E碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高25药物在体内的生物转化是指A从药物的活化 B药物的灭活C药物的化学结构的变化 D药物的消除E药物的吸收26代谢药物的主要器官是；A肠粘膜 B血液C肌肉 D.肾E肝27药物经肝代谢转化后都会A毒性减小或消失 B经胆汁排泄C极性增高 D脂水分布系数增大E分子量减小28药物的灭活和消除速度可
11、影响：A起效的快慢 B作用持续时间C最大效应 D后遗效应的大小E不良反应的大小29促进药物生物转化的主要酶系统是：A单胺氧化酶 B细胞色素P450酶系统C辅酶 D葡萄糖醛酸转移酶E水解酶30肝药酶；A专一性高，活性有限，个体差异大B专一性高，活性很强，个体差异大C专一性低，活性有限，个体差异小D专一性低，活性有限，个体差异大E专一性高，活性很高，个体差异小31下列药物中能诱导肝药酶的是：A氯霉素 B苯巴比妥C异烟肼 D阿司匹林E保泰松32硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝，再进入体循环的药量约10左右，这说明该药A活性低 B效能低C首关代谢显著 D排泄快E以上均不是33可具有首关效应的是：A肌注苯
12、巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少B硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少C硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低D口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少E以上都不是34药物的首关效应可能发生于A舌下给药后 B吸入给药后C口服给药后 D静脉注射后E皮下给药后35普萘洛尔口服吸收良好，但经过肝以后，只有30的药物达到体循环，以致血浓度较低，这表明该药：A药物活性低 B药物效价强度低C生物利用度低 D化疗指数低E药物排泄快36影响药物自机体排泄的因素为：A肾小球毛细血管通透性增大B极性高、水溶性大的药物易从肾排出C弱酸性药在酸性尿液中排出多D药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出E肝肠循环可使药物排出时间缩短37药物在体内的转化和排泄统称为：A代谢 B消除C灭括 D解毒E生物利用度38肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是：A所有的药物 B主要从肾排泄的药物C主要在肝代谢的药物 D自胃肠吸收的药物E以上都不对39某药按一级动力学消除，是指：A药物消除量恒定B其血浆半衰期恒定C机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和D增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E消除速率常数随血药浓度高低而变40药物消除的零级动力学是指；A吸收与代谢平衡B血浆浓度达到稳定水平C单位时间消除
