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1、消化系统药及合理用药,1,学习目标,1.掌握抑酸药（西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑）、止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮）和泻药（硫酸镁）的作用、应用、不良反应和用药注意事项。 2.熟悉抗消化性溃疡药的分类和代表药及硫糖铝的作用和应用。 3.了解临床常用助消化药和止泻药的作用、应用及给药方法。 4.关爱患者，仔细观察消化道疾病患者的病情及用药反应，做好用药指导。,2,消化系统药及合理用药,消化系统药主要通过调节胃肠功能和影响消化液的分泌而发挥疗效。 包括： 助消化药 抗消化性溃疡药 胃肠运动功能调节药 泻药与止泻药,3,第一节 助消化药与止吐药,一、助消化药 助消化药多为消化液的成分或促进消化液分泌的
2、药物，能促进食物的消化，增强胃肠消化功能，主要用于治疗消化不良或消化液分泌不足。,4,临床常用助消化药的特点,5,二、止吐药,中枢与呕吐有关的药物作用部位 延髓化学感受区（CTZ） 内耳和前庭 孤束核呕吐中枢 中枢与呕吐有关的药物作用受体 H1受体、M受体、DA受体、5-HT3受体 外周与呕吐有关的药物作用受体 DA受体,6,二、止吐药,恶心、呕吐是多种疾病引起的消化道症状，剧烈呕吐可导致机体水和电解质紊乱，除对因治疗外，应及时止吐。 止吐药有以下几类： 1、H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪、茶苯海拉明、美克洛嗪等有中枢镇静作用和止吐作用，可用于预防和治疗晕动病、内耳性眩晕病等。 2、M受体阻
3、断药：东莨菪碱、苯海索等，有抗晕动病，预防恶心、呕吐的作用，其中以东莨菪碱的作用较为明显。,7,二、止吐药,3、DA受体阻断药： （1）氯丙嗪：对多种药物（洋地黄、吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症、恶性肿瘤等）引起的呕吐及顽固性呃逆有显著的镇吐作用。但对晕动症呕吐无效。 （2）胃动力药：甲氧氯普胺、多潘立酮等。 4、5-HT3受体阻断药：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼等，肿瘤化疗和放疗中止吐效果好。 5、其他：西沙必利，舒必利等。,8,甲氧氯普胺（胃复安）,为第一代胃肠动力药，具有中枢和外周双重作用。口服易吸收，血浆蛋白结合力低，经肝脏代谢后，经肾排泄。 【药理作用】 1.胃肠促动作用：阻断胃肠多
4、巴胺受体，并促进胃肠胆碱能神经释放乙酰胆碱，加强从食管至近端小肠平滑肌运动，促进胃排空。 2.止吐作用：阻断延髓催吐化学感受区多巴胺受体，产生较强的中枢性止吐作用。 3.催乳作用：阻断下丘脑多巴胺受体，减少催乳素抑制因子的释放，从而升高血清催乳素的水平，有一定的催乳作用。,9,甲氧氯普胺（胃复安）,【临床应用】 用于各种原因引起的呕吐、顽固性呃逆、胃肠功能失调所致的食欲不振、消化不良及胃胀气，也可用于返流性食管炎、胆汁返流性胃炎及产后少乳症等。 【不良反应】 常见头晕、嗜睡、乏力，偶有便泌、腹泻、溢乳及男性乳房发育等。大剂量或长期使用可出现锥体外系反应，可用苯海索等中枢抗胆碱药对抗。 注射给药
5、可引起直立性低血压。孕妇慎用。不宜与吩噻嗪类、M受体阻断药合用，以免降低疗效，加重不良反应。,10,多潘立酮（吗丁啉）,本药属第二代胃肠动力药； 是外周多巴胺受体阻断剂，不易通过血脑屏障，几乎无锥体外系反应。 对胃肠选择性高，阻断其多巴胺受体，加强胃动力，促进胃蠕动，加速胃排空，防止食物反流，具有胃肠促动和高效止吐作用。 对结肠运动和胃肠分泌功能无明显影响。,11,多潘立酮（吗丁啉）,临床主要用于各种原因引起的轻度胃瘫，对胃-食管反流病、功能性消化不良、药物或放射治疗引起的呕吐也有良好的疗效。 不良反应可见短暂的腹痛、腹泻、口干、皮疹、头痛、乏力等。 婴幼儿及孕妇慎用； 不宜与抗胆碱药合用，以
6、免降低疗效。,12,昂丹司琼,本药能选择性抑制中枢和迷走神经传入纤维5-羟色胺受体，产生明显的止吐作用； 对肿瘤放疗和化疗引起的呕吐有迅速强大的抑制作用，但对晕动病引起的呕吐无效； 临床用于放疗、化疗引起的恶心、呕吐， 不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻等。 格拉司琼、托烷司琼的作用类似于昂丹司琼，但作用更强。,13,西沙必利,为新型全胃肠动力药，对胃和小肠作用类似于甲氧氯普胺，但也能增加结肠运动，引起腹泻。 临床主要用于胃肠运动障碍性疾病，如返流性食管炎、功能性消化不良、轻度胃瘫、术后胃肠麻痹及慢性便秘和结肠运动减弱等。 有暂时性肠痉挛和腹泻等现象； 偶见恶心、头痛、头晕、嗜睡及过敏反应； 哺
7、乳期妇女、儿童及肝肾功能不全者慎用。,14,常用止吐药,15,第二节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡是指发生于胃和十二指肠溃疡，是消化系统常见的慢性疾病，具有反复发作的特点。 发病机制与黏膜局部损伤因素（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染等）与保护因素（胃黏膜屏障功能）之间平衡失调有关。 抗消化性溃疡药能减轻溃疡症状、促进愈合、防止和减少复发及并发症的产生。,16,消化性溃疡发生机制天平学说,攻击因子,防御因子,胃酸,幽 门 螺 杆 菌,胃蛋白酶,前列腺素,表皮生长因子,粘 液 屏 障,胃黏膜血流,抗胃酸药,抗幽门螺杆菌药,胃粘膜保护药,17,抗消化性溃疡药分类,抗酸药 碳酸氢钠、氢氧化铝 胃酸分泌抑
8、制药 H2受体阻断药 西咪替丁、雷尼替丁 M受体阻断药 哌仑西平 胃壁细胞H+泵抑制药 奥美拉唑 胃黏膜保护药 硫糖铝、枸橼酸铋钾 抗幽门螺杆菌药 三联疗法,18,胃镜下消化性溃疡,19,胃的组织结构图,20,消化性溃疡腹部疼痛的特点,溃疡疼痛与胃酸刺激有关，临床上疼痛与饮食之间具有典型规律的节律性。 胃溃疡进食后0.5-1h疼痛，至下次进餐前消失，少见夜间痛。疼痛部位剑突下正中或偏左，疼痛性质为烧灼感或痉挛感，一般疼痛规律为进食-疼痛-缓解。 十二指肠溃疡进食后-h疼痛，至下次进餐后缓解，常有午夜疼痛。疼痛部位上腹正中或偏右，疼痛性质为饥饿感或烧灼感，一般疼痛规律为进食-缓解-疼痛。,21,
9、一、抗酸药,机制： 弱碱性药物 中和胃酸 胃酸浓度 胃蛋白酶活性 胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀、刺激疼痛 促进溃疡愈合的目的 有些抗酸药如氢氧化铝、三硅酸镁等在胃液中可形成胶状物，覆盖于溃疡面和黏膜表面，起保护作用。 临床主要用于胃和十二指肠溃疡及胃酸分泌过多症的辅助治疗。抗酸药在餐后1-3h和临睡前服用才能达到较好的效果。,22,一、抗酸药,壁细胞,胃腔,H+,H+,H+,H+,H+,抗酸药,抗酸药作用机制：,1、中和胃酸 2、抑制胃蛋白酶活性,23,常用抗酸药作用特点比较,24,一、抗酸药,理想的抗酸药应作用迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对胃黏膜及溃疡面有保护和收敛作用。
10、单一抗酸药很难满足上述标准，故抗酸药很少单用； 常将其制成复方制剂应用以增强疗效，减少不良反应。,25,常用抗酸药复方制剂,26,常用抗酸药,27,二、胃酸分泌抑制药,胃酸是由胃壁细胞合成分泌的，能使胃壁细胞功能增强的受体有M1、 H2及胃泌素受体，胃酸分泌抑制药可阻断上述受体而发挥作用，它们包括： 1.组胺H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 2.M胆碱受体阻断药：哌仑西平 3.胃泌素受体阻断药：丙谷胺 4.胃壁细胞H泵抑制药：奥美拉唑,28,胃酸分泌抑制药的作用机制,丙 谷 胺,西 米 替 丁,哌 仑 西 平,组胺,Ach,胃泌 素,H2,M1,G,质子泵,H+,K+,H2受体阻断
11、药,M胆碱受体阻断药,H+-K+-ATP酶抑制药,胃泌素受体阻断药,奥美拉唑,胃腔,胃壁细胞,H+ pH7.3,H+ pH0.8,29,（一）H2受体阻断药,对胃壁细胞表面的组胺H2受体有竞争性阻断作用，可使胃酸分泌减少。 其抑制胃酸分泌作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高。 主要用于治疗消化性溃疡。,30,（一）H2受体阻断药,常用H2受体阻断药有： 西米替丁（甲氰咪胍）：第一个进临床的H2受体阻断药，为肝药酶抑制剂，不良反应较多。 雷尼替丁：强效,长效,肝药酶抑制作用轻，对内分泌影响较小。 法莫替丁：强度比雷尼替丁大710倍，更强，更长。 尼扎替丁、罗沙替丁：更新更好。,31,（一）H2受
12、体阻断药,【药理作用】 本类药物均可竞争性阻断H2受体，显著抑制组胺引起的胃酸分泌，也能抑制胃泌素、咖啡因、进食等刺激引起的胃酸分泌，并降低其酸度。 还可减少胃蛋白酶的分泌，对胃黏膜有保护作用。 此类药中抑制胃酸分泌的强度依次减弱为： 法莫替丁雷尼替丁尼扎替丁罗沙替丁西咪替丁,32,（一）H2受体阻断药,【临床应用】 主要用于消化性溃疡的治疗，对十二指肠溃疡的疗效优于胃溃疡。 用药4-6周后溃疡面愈合明显，延长用药可减少复发。 也可用于卓-艾综合征、反流性食管炎及其他胃酸分泌过多的治疗，还可用于急性胃炎引起的出血。,33,（一）H2受体阻断药,【不良反应】 偶有头痛、头昏、便秘、腹胀、腹泻、皮
13、疹、瘙痒等。 长期应用西咪替丁可引起男性乳房发育及性功能障碍。 西咪替丁为肝药酶抑制剂，使苯妥英钠、苯巴比妥、华法林、苯二氮卓类、普萘洛尔等药物代谢减慢，合用时应调整剂量。 雷尼替丁对肝药酶影响较小，其他药不影响肝药酶。,34,常用H2受体阻断药,35,（二）M胆碱受体阻断药,哌仑西平 对胃壁细胞的M受体有选择性阻断作用，小剂量即可抑制胃酸分泌，对其他部位的M受体影响较小。 主要用于胃及十二指肠溃疡和反流性食管炎。疗效与西咪替丁相似，二者合用可增强疗效。 不良反应较轻，可见口干、视力模糊、便秘、头痛、嗜睡等。,36,胃泌素受体阻断药,丙谷胺 本药结构与胃泌素相似，能竞争性阻断胃泌素受体，减少胃
14、酸分泌，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。 用于胃及十二指肠溃疡的治疗，但疗效不及H2受体阻断药。,37,（三）胃壁细胞H+泵抑制药,H+泵又称质子泵实为H+-K+-ATP酶，它位于胃壁细胞的小管膜上，各种致酸物质通过第二信使激活H+-K+-ATP酶，使胃壁细胞内H+泌出，K+则从胃腔转入壁细胞内，在胃内H+与CL+形成胃酸。 凡通过抑制H+-K+-ATP酶而阻止胃酸分泌的药称为胃壁细胞H+泵抑制药,38,（三）胃壁细胞H+泵抑制药,第一代：奥美拉唑(洛赛克) 为新型强效和长效抗溃疡药，作用强大而持久。 第二代：兰索拉唑 作用较奥美拉唑略强。 第三代：泮托拉唑、雷贝拉唑 作用特点：快，强，久，轻。,3
15、9,常用胃壁细胞H+泵抑制药,40,（三）胃壁细胞H+泵抑制药,奥美拉唑【药理作用】 1抑制胃酸分泌 能选择性地抑制胃壁细胞质子泵（H+-K+-ATP酶）的作用，从而抑制胃酸分泌，对基础胃酸及各种应激性胃酸的分泌均有强大而持久的抑制作用，一次给药后可抑制胃酸分泌24h以上。 2促进溃疡愈合 胃酸分泌被抑制后，溃疡面的刺激减少，同时可增加胃黏膜血流量，因而促进胃黏膜生长，有利于溃疡面的愈合 3抑制幽门螺杆菌 有较弱的抑制幽门螺杆菌生长作用，与其他抗幽门螺杆菌药物合用，可增强疗效，细菌转阴率达90%以上。,41,（三）胃壁细胞H+泵抑制药,奥美拉唑 【临床应用】 适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、应
16、激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征。 特点：作用强而持久、显效快、不良反应少、复发率低。,42,（三）胃壁细胞H+泵抑制药,奥美拉唑 【不良反应】 主要有头痛、头昏、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌。偶有皮疹、外周神经炎、转氨酶升高。 奥美拉唑为肝药酶抑制剂可使地西泮、苯妥英钠、香豆素类、硝苯地平等血药浓度升高，作用时间延长。,43,三、胃黏膜保护药,能增强黏膜保护功能，促进溃疡愈合。,细胞屏障,粘液-HCO3-盐屏障,44,三、胃黏膜保护药,硫糖铝 本药在胃内酸性环境中形成胶冻状，牢固地粘附于粘膜及溃疡基底部，抵御刺激物的侵蚀；能直接与胃蛋白酶结合，抑制其活性；还能促进胃粘膜及碳酸氢盐的分泌，增强粘膜的保护作用。 临床用于胃及十二指肠溃疡、慢性糜烂性胃炎及返流性食管炎等。 不良反应轻，偶有便秘、口干、恶心、眩晕、皮疹等。不宜与碱性药物合用。,45,枸橼酸铋钾（丽珠得乐） 本药为胶体碱式枸橼酸铋，在胃中酸性条件下，能形成氧化铋胶体沉
