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1、地高辛合理使用与注意事项 地高辛为强心类药物，主要用于治疗各类急、慢性心功能不全及室上性心动过速、心房颤动或扑动等， 由于其治疗指数低、安全范围小、毒副作用大、药动学及药效学个体差异大，常规剂量亦可导致中毒或达 不到疗效，治疗浓度与中毒浓度问又存在重叠现象，使其有效治疗剂量难以掌握。进行地高辛血药浓度监 测是临床上调整给药方案、维持有效血药浓度、预防药物中毒的主要方法，下面对地高辛的主要特点及注 意事项做一简要介绍。 地高辛血药浓度范围地高辛血药浓度范围 地高辛的治疗药物浓度参考范围为 0.8-2.0ng/ml，当浓度超过 2.0ng/ml 后，病人易出现心律紊乱等毒性 反应，取血时间一般在达
2、到稳态后取血，成人为成人为 7-11 天天，儿童为 2-10 天，于服药后于服药后 8-24hr 取血。取血。 由于老年人对本品耐受低，血药浓度最好调至正常范围的下限，但波动不宜太大，故以少量多次的用 药方案为安全且有效。 地高辛的适应症地高辛的适应症 1用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心 房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺 功能低下及维生素 B1 缺乏症的心功能不全疗效差； 2用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 地高辛的用法用量地高辛的用法用
3、量 成人常用量。常用 0.1250.5，每日一次，7 天可达稳态血药浓度；若达快速负荷量，可每 68 小时给 药 0.25，总剂量 0.751.25/日；维持量，每日一次 0.1250.5。 地高辛的不良反应地高辛的不良反应 1.常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、 软弱。 2.少见的反应包括：视力模糊或色视，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 3.罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。 地高辛药动学过程地高辛药动学过程 本品吸收不完全，也不规则，片剂生物利用度为 60%80%，口服起效时间 0.52
4、 小时，血浆浓度达峰时 间 23 小时，获最大效应时间为 46 小时。地高辛消除半衰期平均为 36 小时。血浆蛋白结合率低，为 20%25%，表观分布容积为 610L/。地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量 为用量的 50%70%。 影响地高辛血药浓度的生理因素影响地高辛血药浓度的生理因素 1.年龄：70 岁左右半衰期延长为 75h，新生儿肾清除。 2.体重：地高辛主要分布在心肌、肾、肝、胰、血液及骨骼各肌中，几乎不分布于脂肪组织中，若按体 重计算剂量，需按照标准体重计算。 3.疾病：本品主要经肾排泄，肾功能不全时，消除项半衰期可延长，若肾、肝功能均不全时，消除项半 衰期可
5、明显延长。 4.电解质及酸碱平衡失调：血钾、血镁易中毒，血钙毒性增加。 5.甲状腺功能低下或亢进。甲亢患者对地高辛有一定耐受性。 地高辛的药物相互作用地高辛的药物相互作用 1.抗心律失常药胺碘酮、奎尼丁、普罗帕酮、钙拮抗剂维拉帕米、尼群地平、地尔硫卓、硝本地平、降 血压药卡托普利、哌唑嗪、利血平，利尿剂安体舒通、氨苯喋啶等均有不同程度的减少地高辛排泄或 增加地高辛血药浓度的作用。 2.抗生素：四环素、红霉素、两性霉素 B 均可改变肠道菌群种类，导致地高辛肠道细菌降解减少。吲哚 美辛、心得安、阿托品、普鲁本辛、胃疡平、甲氰咪呱、阿普唑仑、琥珀胆碱、甲状腺制剂、麻黄碱、 肾上腺素等药物也有一定增高
6、地高辛血药浓度的作用。 3.利福平、肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠、依那普利、制酸剂、各种抗癌药、消心痛、苯妥英钠、苯巴比 妥、异烟肼、胃舒平、胃复安、新霉素、保泰松、苯乙双呱、阿司西林、 酚妥拉明、对氨基水杨酸、 西沙必利等药物有不同程度的降低地高辛血药浓度的作用。 4.地高辛与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡因、泮库溴铵、萝芙木碱、琥珀胆碱或拟肾上腺素类药同 用时，可因作用相加而导致心律失常。 受体阻滞剂如普萘洛尔与本品同用可导致房室传导阻滞。与 肝素同用，可部分抵消肝素的抗凝作用。 地高辛使用注意事项地高辛使用注意事项 1.地高辛治疗浓度与中毒浓度存在交叉，敏感病人正常浓度即可出现中毒症状。 2
7、.应用时需注意监测地高辛血药浓度，应用本品剂量应个体化。 3.肾功能不全、老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应。婴幼儿尤其是早产儿和发育不 全儿，要在血药浓度及心电监测下调整剂量。老年人肝肾功能不全、表现分布容积减小或电解质失平 衡者对本品耐受低，须用较小剂量。 4.下例情况禁用：任何强心苷中毒；室性心动过速、心室颤动；梗阻型肥厚性心肌病（若伴心衰或心房 颤动仍可考虑） ；预激综合征伴房颤或房扑，与钙注射剂合用； 5.下例情况慎用：低血钾；不全性房室传导阻滞；高血钙；甲状腺功能低下；缺血性心肌病；急性心肌 梗塞；心肌炎；肾功能损害。 6.用药期间注意监测血药浓度；心电图；血压；心率
8、及心律；心功能；电解质（尤其钾、钙和镁） ；肾功 能。 7.本品可透过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后 6 周剂量须渐减。 8.本品可排入乳汁、哺乳妇女须权衡利弊。 地高辛中毒的表现地高辛中毒的表现 1.胃肠道反应：纳差、恶心、呕吐等。 2.心脏反应：各种心律失常，在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占 促心律失常不良反应的 33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心 动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。 3.神经系统表现：头痛、失眠、忧郁、眩晕、甚至神志错乱。 4.视觉改变：可出现黄视或绿视。 地高辛过量及毒
9、性反应的处理地高辛过量及毒性反应的处理 轻度中毒者，需停用本品及利尿治疗，如有低钾血症而肾功能尚好，可给以钾盐。发生促心律失常者可用： (1)氯化钾静脉滴注，对消除异位心律往往有效。 (2)苯妥英钠，该药能与强心甙竞争性争夺 Na+-K+-ATP 酶，因而有解毒效应。成人用 100200加注射用水 20ml 缓慢静注，如情况不紧急，亦可口服，每次 0.1，每日 34 次。 (3)利多卡因，对消除室性心律失常有效，成人用 50100加入葡萄糖注射液中静脉注射，必要时可重复。 (4)阿托品，对缓慢性心律失常者可用。成人用 0.52皮下或静脉注射。 (5)心动过缓或完全房室传导阻滞有发生阿斯综合症的可能时，可植入临时起搏器。应用异丙肾上腺素，可 以提高缓慢的心率。 (6)依地酸钙钠(Calcium Disodium Edetate)，以其与钙螯合的作用，也可用于治疗洋地黄所致的心律失常。 (7)对可能有生命危险的洋地黄中毒可经膜滤器静脉给予地高辛免疫 Fab 片段，每 40地高辛免疫 Fab 片段， 大约结合 0.6地高辛或洋地黄毒甙。 血药浓度测定值不能作为诊断的唯一依据，还应充分考虑合并用药、饮食情况，并根据患者的生理、 病理状况、其他必要的实验室检查等，结合临床情况作具体分析。以上仅供医生参考。 临床药学室
