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1、 3 Main contents v第一节第一节 注射给药注射给药 v第二节第二节 口腔粘膜给药口腔粘膜给药 v第三节第三节 皮肤给药皮肤给药 v第四节第四节 鼻粘膜给药鼻粘膜给药 v第五节第五节 肺部给药肺部给药 v第六节第六节 直肠与阴道给药直肠与阴道给药 v第七节第七节 眼部给药眼部给药 4 q 注射给药注射给药(parenteral drug delivery)是一种重要的给药方法是一种重要的给药方法,给给 药起效迅速，药效可靠，生物利用度高，可避免胃肠道的影药起效迅速，药效可靠，生物利用度高，可避免胃肠道的影 响。响。 q 针对口服不吸收或口服不能吸收针对口服不吸收或口服不能吸收(昏
2、迷或吞咽困难患者昏迷或吞咽困难患者) q 缺点缺点疼痛与不适；如有药物误用或注射剂量不当，常常难疼痛与不适；如有药物误用或注射剂量不当，常常难 以纠正或弥补，引起十分严重的后果以纠正或弥补，引起十分严重的后果 5 q 注射剂可注入人体的任何器官和部位，包括关节、脊髓、动脉，注射剂可注入人体的任何器官和部位，包括关节、脊髓、动脉， 在紧急情况下甚至可直接注射到心脏。但最常见的注射途径是在紧急情况下甚至可直接注射到心脏。但最常见的注射途径是: 静脉注射（静脉注射（iv）；肌肉注射（）；肌肉注射（im）；）； 皮下注射（皮下注射（sc）；皮内注射（）；皮内注射（ic）。）。 r注射部位不同，所能容纳
3、的注射液注射部位不同，所能容纳的注射液体积体积及药物的及药物的分散状态分散状态不同，不同， 药物吸收速度也不同。药物吸收速度也不同。 6 注射剂的给药途径注射剂的给药途径 7 1.静脉注射（intravenous ，iv） l静脉推注，用量小，一般静脉推注，用量小，一般550ml 静脉滴注，用量大，多至数千静脉滴注，用量大，多至数千ml。 l优点：将药物直接注入静脉血管而进入血液循环，故优点：将药物直接注入静脉血管而进入血液循环，故 不存在吸收过程不存在吸收过程，作用迅速，生物利用度，作用迅速，生物利用度100%； 缺点：容易产生药物性休克、过敏反应等副作用；缺点：容易产生药物性休克、过敏反应
4、等副作用； l剂型：水溶液或醇溶液，有时亦为乳剂或脂质体制剂。剂型：水溶液或醇溶液，有时亦为乳剂或脂质体制剂。 8 2.肌内注射（intramuscular，im） l将药物注射到骨骼肌中，有吸收过程（将药物注射到骨骼肌中，有吸收过程（先经注射部先经注射部 位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循位的结缔组织扩散，再经毛细血管吸收进入血液循 环环），一般认为药物吸收程度与静脉注射相当；），一般认为药物吸收程度与静脉注射相当； l优点：起效速率仅次于静注，且比静注简便安全，优点：起效速率仅次于静注，且比静注简便安全， 比皮下注射刺激性小；比皮下注射刺激性小； l剂型：溶液（溶剂多为水，也可采
5、用复合溶剂或剂型：溶液（溶剂多为水，也可采用复合溶剂或 油）、乳浊液或混悬液；油）、乳浊液或混悬液； l注射容量一般为注射容量一般为25ml。 9 3.皮下与皮内注射 （1）皮下注射（）皮下注射（subcutaneous，sc） l将药物注射到疏松的皮下组织中，皮下结缔组织间将药物注射到疏松的皮下组织中，皮下结缔组织间 隙多，隙多，注射后药物通过结缔组织扩散进入毛细血管注射后药物通过结缔组织扩散进入毛细血管 吸收吸收；吸收慢（；吸收慢（皮下组织血管少、血流慢皮下组织血管少、血流慢），适用），适用 于需延长作用时间的药物（如胰岛素）；于需延长作用时间的药物（如胰岛素）； l皮下感觉神经末梢分布广
6、泛，因此注射液不应有刺皮下感觉神经末梢分布广泛，因此注射液不应有刺 激性；激性； l注射容量一般为注射容量一般为12ml。 10 （2）皮内注射）皮内注射（intracutanous，ic或或intradermal，id） l将药物注入真皮下，此部位将药物注入真皮下，此部位血管细小血管细小，药物吸收差，药物吸收差， 很难进入血液循环；很难进入血液循环； l作为皮肤诊断与过敏试验，注射容量仅为作为皮肤诊断与过敏试验，注射容量仅为0.10.2ml。 11 二、影响注射给药吸收的因素二、影响注射给药吸收的因素 12 13 r分子量分子量 q 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径解离度和脂溶性
7、影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm， 允许允许800的药物分子通过的药物分子通过 q 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 q 药物与蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度透膜速率药物与蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度透膜速率 时，成为限速过程。时，成为限速过程。 q 非水溶媒注射剂和混合溶媒注射剂药物的溶出非水溶媒注射剂和混合溶媒注射剂药物的溶出 溶出速度：溶出速度： 水混悬液水混悬液油溶液油溶液水包油乳剂水包油乳剂油包水乳剂油包水乳剂油混悬液油混悬液 小小大大 血管吸收血管吸收淋巴管吸收淋巴管吸收 分子量分子量 药物的理化性质药物的理化性质 14 1
8、.1.给药特点给药特点 无痛、无刺激，患者用药的依从性好（与口服给药类似）无痛、无刺激，患者用药的依从性好（与口服给药类似） 口腔粘膜较皮肤屏障低，粘膜下有丰富的毛细血管，吸收好口腔粘膜较皮肤屏障低，粘膜下有丰富的毛细血管，吸收好 无首过效应无首过效应 可发挥局部或全身作用可发挥局部或全身作用 2.2.剂型剂型 局部用药：局部用药： 溶液剂溶液剂, ,混悬剂混悬剂, ,漱口剂漱口剂, ,气雾剂气雾剂, ,膜剂膜剂, ,口腔片口腔片 全身用药：全身用药： 舌下片，粘附片，贴剂舌下片，粘附片，贴剂 自自18471847年发现硝酸甘油可经口腔粘膜吸收进入人体血液循年发现硝酸甘油可经口腔粘膜吸收进入人
9、体血液循 环系统，激发了人们开发研究口腔用制剂的热情。环系统，激发了人们开发研究口腔用制剂的热情。 15 舌下给药舌下给药 舌下舌下(硝酸甘油硝酸甘油) 首关消除？首关消除？ Buccal administration can by-pass the liver and avoid “first pass” Buccal Buccal cavity Stomach Intestine Rectum Vena cava r药物流经口腔粘膜的血液经舌静脉、面静脉和后腭静脉进入颈内静脉，可药物流经口腔粘膜的血液经舌静脉、面静脉和后腭静脉进入颈内静脉，可 绕过肝脏首过作用。绕过肝脏首过作用。 r口腔粘
10、膜表面覆盖着复层鳞状上皮口腔粘膜表面覆盖着复层鳞状上皮，腔内不同部位的粘膜结构、厚度和血腔内不同部位的粘膜结构、厚度和血 液供应均不同。液供应均不同。 17 v口腔粘膜的结构与性质具有分布区域差别， 给药部位不同，药物吸收速度和程度也不 同，角质化上皮构成口腔保护屏障，外来 物质很难透过。 （一）口腔粘膜（一）口腔粘膜 的结构和生理的结构和生理 咀嚼粘膜咀嚼粘膜2525: : 硬腭和硬腭和 牙龈表面角质化上皮牙龈表面角质化上皮 内衬粘膜内衬粘膜6060: : 舌背以舌背以 外的口腔组织表面外的口腔组织表面 未角未角 质化，渗透能力强质化，渗透能力强 特性粘膜特性粘膜1515: : 舌背部舌背部 角质化和未角质化角质化和未角质化
