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1、1,化工与健康第六讲 医疗与保健,主讲：张宝华副教授 13917021134,2,人体的健康和寿命会受到疾病的严重威胁。外界的病原物质，如细菌、病毒和寄生虫等，以及体内生理机能调节失去平衡或出现故障，如高血压和糖尿病等都会致病。而正是医药起到了预防、治疗和诊断人体疾病，并调节人体生理机能的作用。今天，上海市居民地平均预期寿命已达77.04岁（其中男性75.06岁，女性79.02岁）比1951年的43.08岁（男性42.0岁，女性45.6岁）足足“长”了33.24岁。,3,主要起作用的因素是普遍应用了各种各样的新型药用化合物。药物是用于治疗、预防和诊断疾病所用化学物质的总称。因此新型医药的研究和
2、开发与化学学科的发展密切相关。,4,1 常见的化学药物,过去几十年间，药品柜里的东西发生了巨大的变化。在第一世界大战前夕的最基本药物是乙醚、鸦片及其衍生物、毛地黄（强心剂）、白喉抗毒素、天花疫苗、汞、酒精、碘、奎宁和铁剂。第二次世界大战时的常用药物主要是磺胺药、阿斯匹林、抗菌素、血浆及其代用品、麻醉剂和鸦片衍生物、毛地黄、抗毒素和疫苗、激素、维生素和肝浸膏等。今天有了更多的药用化学品，医生处方上使用最广泛的仍然是退热、解痛和消炎等药物。,5,医药史上的三大经典药物,医药史上的三大经典药物分别是青霉素、安定、阿司匹林。其中青霉素是高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素；安定为中枢神经抑制药，用于焦
3、虑、恐惧、失眠等；阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药。,6,1.1解酸药,人的胃壁上有无数分泌盐酸的细胞，盐酸的主要作用是抑制细菌生长并帮助某些食物水解（消化）。在正常情况下，胃的内壁不受盐酸存在的危害。当摄入食物过多时，胃相应地要分泌大量的酸，这将使pH值大为降低，以至使人感到不舒服。解酸药就是用来减少盐酸数量的化合物，使胃中的酸环境保持在pH等于1.2至0.3之间。一些用于解酸的碱性化合物和它们的作用方式如表1所示。,7,表1 一些解酸药及其作用机制,8,1.2 镇痛药,镇痛药即止痛药，大多数人时常需要这类化合物。当我们头痛时就会服用阿斯匹林（Aspirin）。当我们补牙或拔牙时，牙科医生就会
4、使用奴佛卡因（Novocaine）。剧烈疼痛时需要烈性止痛药，如可待因（Codeine）或吗啡（Morphine），这些化合物虽然非常有用，但服用或使用不当也有危险，如造成依赖性上瘾，甚至变成杀人凶手。,9,用利器割破罂粟的蒴果（读音：硕果），由这个破口中流出的一种粘稠物质就是鸦片(Opium)，它又叫“大烟”，俗称“烟土”。在鸦片中含有大约20种称为生物碱的不同化合物。所谓生物碱即含有碱性氮原子的有机含氮碱。在这些生物碱中大约10%是吗啡，其分子结构如图9-1所示，它是鸦片中起作用的主要成分。吗啡及其衍生物具有镇痛、镇咳和止泻作用，在美国的南北战争、第一次 世界大战中，吗啡作为镇痛剂挽 救了
5、成千上万人的生命，但它又 及容易使人上瘾，致使毒瘾的问 题日益严重。,10,罂粟的花与果,11,吗啡有两种重要的衍生物(见图9-2)。一个是可待因，即吗啡的甲基醚，它作为止痛药的效力和吗啡差不多，但不象吗啡那样容易上瘾。另一个化合物是海洛因，即吗啡的二酯酸脂。英国人莱特于1874年将吗啡和乙酸酐混合煮沸，首次合成了该化合物。后来德国人将其取名为Heroin，即海洛因。海洛因远比 吗啡更容易成瘾。因此 吗啡及其衍生物未能获 得医疗上的广泛应用。,12,吗啡的最有效替代物之一是度冷丁，它的商业名称叫地美露(Demerol)。度冷丁不象吗啡那样容易使人上瘾，但过量使用仍有较强的成瘾性。另外两种效力较
6、强的止痛药是镇痛新（Talwin）和达尔芬(Darvon)。镇痛新有微弱的成瘾性，而达尔芬的过度滥用则有致死的危险。,13,许多局部止痛药，即局部麻醉剂，象生物碱一样都是含氮化合物。这些药物包括的由南美古柯植物的叶中天然得到的可卡因，以及阿米洛卡因和奴佛卡因（普路卡因）等。1860年，尼曼（A. Niemann）从古柯树叶中成功地分离出了纯的可卡因结晶（见图9-3）。可卡因作为局部麻醉药，很快获得了广泛应用，但其毒性和成瘾性的报道也随之逐渐增多，人们不得不寻找毒性低和无成瘾性麻醉药。,14,经过20年的不懈努力，人们终于发现比可卡因更好且没有成瘾性的阿米洛卡因和普路卡因。由图9-4可见，这两个
7、化合物的化学结构比可卡因简单，因此易于用化学合成方法大规模生产。阿米洛卡因和普路卡因属于芳甲酯类局部麻醉药。后来人们又发现了酰胺类、芳香酮类、醚类等多种结构的麻醉药，比较温和的普通止痛药包括阿司匹林(见图9-5),15,等化合物。阿司匹林（化学学名：乙酰水杨酸）不仅是止痛药，而且也是退热剂，能退烧。服用阿司匹林的最大危险是当尚未溶解的药片附在胃壁上时，阿司匹林分子在穿越粘膜的脂肪层时，会伤害细胞引起胃出血。对于服用阿司匹林有问题的疼痛患者，扑热息痛(乙酰胺基苯酚)是较理想的替代物。,16,趣题讨论1：为什么吸毒的危害极大？,1990年12月28日，第七届全国人民代表大会常务委员会第十七次会议通
8、过了全国人大常委会关于禁毒的决定，其中的第一条明确地规定了毒品的概念和范围：“毒品是指鸦片、海洛因、吗啡、大麻、可卡因、冰（甲基苯丙胺）以及国务院规定管制的其它能够使人形成瘾癖的麻醉药品和精神药品。”,17,上述物质除了镇痛和麻醉等医疗作用外，其最大的危害是成瘾。例如吸食鸦片可以引起梦幻般的快感，但很快就对其产生依赖性。一旦没有鸦片可供吸入，就会出现流涕流泪、瞳孔散大、全身出现鸡皮疙瘩、背部和腿部疼痛、双脚抽动等，成瘾严重者会出现恶心、呕吐、腹泻和失眠等症状，并感到痛苦难以忍受，以致千方百计去获得鸦片。海洛因可口服、皮下注射或静脉注射，且药效作用快，短时间内可给人以强烈的快感，但它的成瘾性更强
9、。,18,原产于秘鲁，而现在南美、斯里兰卡和印度尼西亚等均广为栽培的古柯树的树叶中含有一种古柯碱，即可卡因，它是甲基芽子碱与苯甲酸形成的酯。当用吸管将可卡因粉末吸入鼻腔，经鼻粘膜吸收后，会提高心跳速率和血压，产生强烈快感，并维持20-40min。但短期使用即成瘾。吸毒者一旦形成毒瘾，便会表现出强烈的依赖性，为了渴求再次获得这些毒品，往往不择手段，不惜倾家荡产，妻离子散，欺诈盗窃，卖淫，动用暴力，以致沦为罪犯，危害社会。吸毒危害健康。,19,例如海洛因会使人感觉迟钝、记忆力下降、对外界刺激反应降低，过量注射时，会出现中毒现象，严重者会导致死亡。长期过量使用可卡因会造成严重的精神障碍、心脏血管功能
10、衰竭、甚至全身抽搐。使用大剂量大麻毒品(Marijuana或Hemp)会产生幻觉、幻听、不真实的猜疑和被害妄想症，使人陷入惊慌状态，以致思维混乱而无法控制，同时还会造成严重的支气管炎，抑制精子产生，并更具致癌性。,20,吸食如麦角酸二乙基酰胺(LSD)等致幻性毒品会使人的情绪、思维发生变化，使视听产生错觉，失去自我感，失去现实感，形成各种幻觉，使身心失调，其症状如神经分裂症一般。取名为“冰”的甲基苯丙胺呈无味、透明的结晶体状，该毒品是一种高效兴奋剂，可令人振作奋发，精神百倍；有的人吸食后情绪亢奋，可以两三天彻夜不眠，强烈的兴奋与疲倦，焦虑与不安，激动和忧郁、失眠等交替反复地出现，以致精神失常；
11、严重发作甚至会导致吸毒者死亡。,21,1.3 抗生素类药物,当一个病人生病或因病死亡时，就意味着入侵细菌的繁殖比白血球吞食它们更快，而且细菌毒素的增加也比身体内抗体抵消它们更快。抗生素进入体内有效地帮助白血球和抗体来消灭引起疾病的微生物。因此使用抗生素，使人们抵抗疾病的能力大大增加，从而成为寿命增加的一个重要因素。,22,1632年一种名叫金鸡纳皮的药物首次从秘鲁输入欧洲，用于治疗疟疾。1844年P. J. Pelletier和J. B. Caventon从金鸡纳皮中分离出抗疟疾的活性成分生物碱奎宁(Quinine)。1877年L. Pasteur和J. F. Joubert观察到两种不同的微
12、生物在同一培养基上，生长情况各不相同，会出现其中一种微生物损害另一个微生物的现象；,23,到1899年，P. Vuillemin称之为“Antibiosis”(anti=对抗，bios=生命)，所以“抗生素”(Antibiotic)的名称由此衍生而来。1928年A. Fleming观察到在琼脂皿上时，污染的霉,菌代谢产物点青霉抑制葡萄球菌繁殖，该代谢产物后来被定名为青霉素(Penicillium)。青霉素类分子通过阻扰细胞壁上形成交联键，而起到杀死细菌的作用（见图9-6）。,24,它的发现和临床使用标志着抗生素时代的开始。至今青霉素类抗生素已有了很大的发展。1935年G. Domark发现合成
13、偶氮染料中间体百浪多息具有抗菌活性，该化合物可以变成一种非常有效的杀菌剂对氨基苯磺酰胺。百浪多息由此成了合成的第一个磺胺类药物。到60年代，已有许多种具有较广的抗菌谱磺胺类药物，如磺胺噻唑、乙酰磺胺和磺胺嘧啶等被制备出来，并进入了临床应用。,25,40年代以后，抗生素的整个领域迅速发展，先后出现了包括氨基甙类(Aminoglycosides)、氯霉素类(Chloromycetin)、四环素类(Tetracycline)、头孢菌素类(Cephalosprorines)、大环内酯类(Macrocycline lactone ring)等大量抗生素。主要作用于革兰氏阴性细菌的氨基甙类抗生素包括链霉素
14、、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、巴龙霉素和春雷霉素等。氯霉素类和四环素类抗生素是对革兰氏阴性细菌、革兰氏阳性细菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体和阿米巴等均具有抑制作用的广谱抗生素，四环素类抗生素，如金霉素和土霉素等（见图9-7）具有氢化骈四苯环的基本母核。,26,27,1945年意大利的布洛祖（G. Brotzu）教授从海边污水排放口的海水中发现了头孢菌素。后来人们进一步发现头孢菌素类和青霉素类在化学结构、理化特性、生物活性、作用原理及临床应用方面极为相似。头孢菌素类的特点是：广谱；对酸及各种细菌产生的-内酰胺酶，比很多青霉素类稳定；过敏发生率较低；毒性较小。从发现头孢菌素C以来，
15、已发展了好几代头孢菌素类药物（见表9-2）。,28,表2 部分头孢菌素抗生素分子,29,30,趣题讨论2：为什么滥用抗生素有很大危害？,抗生素的发现和应用是现代医学的一个伟大成就。1936年对氨基磺酸酰胺的临床应用，开始了感染性疾病现代化学治疗的新纪元。1941年青霉素的临床应用则开辟了抗生素治疗的“黄金时代”。现在，世界各国3080%的住院病人接受过至少一种的抗生素治疗，无数致命性的感染获得了治愈。但人们对抗生素的过分依赖、滥用抗生素，使某些病原菌逐渐产生了耐药性，使原特效的抗生素失去了,31,效力，致使极端顽固的抗药菌种不断涌现，耐药菌的毒力也越来越强，难治疗的感染也越来越多。早在1909
16、年化疗时代刚开始时，P. Ehrlich就发现了细菌的耐药现象。当细菌长期接触某抗菌素后，其代谢途径可能被调整或更改，从而对药物不再敏感。抗生素一般通过抑制细菌新陈代谢中的某一过程，如抑制细胞壁，干扰蛋白质合成等来达到抑菌的目的，对成熟细胞无能为力。细菌产生耐药性后，对抗生素不敏感，更严重的是还可能会产生某种酶使抗生素失活。,32,英国科学家还发现了能吃抗生素的“超级细菌”。1996年2月，两位男子在医院接受手术治疗后，医生向他们体内注射万古霉素的抗生素，以防术后感染，但医生发现他们体内有一种由普通肠道球菌变异的新型细菌，万古霉素不仅不能将其杀死，反而被该细菌“吃掉”。这是因为抗生素的滥用使细菌的适应性越来越强，最终导致靠抗生素为生的“超级细菌”问世。此外对抗生素的过分依赖、滥用抗生素，也会带来其它的不良后果，如过敏反应和毒副作用等。当注射青霉素后急、呼吸困难、喉头水肿、支气管,33,可能会引起型过敏反应，其表现为麻疹、甚至胸闷、气平滑肌痉挛等，以致发生过敏性休克、甚至死亡。又如使用四环素易引起胃肠功能紊乱；链霉素可致不可逆的耳聋；氯霉素会引起白细胞减少；庆大、卡那、新生
