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1、第六章 胆碱受体激动药,长沙医学院药理教研室 鲍美华,拟胆碱药,胆碱酯酶抑制药,直接作用,间接作用,直接激动胆碱受体,第一节 M胆碱受体激动药,一、胆碱酯类（M、N胆碱受体激动剂） 代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 二、生物碱类（M胆碱受体激动剂） 代表：毛果芸香碱（pilocarpine）,第二节、N胆碱受体激动剂：烟碱,M、N受体分布图,一、胆碱酯类,乙酰胆碱,乙酰胆碱的药理作用,小剂量M样作用（副交感神经节后纤维） 1）心脏抑制 兴奋M2-R， 使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢；收缩力减弱；传导减慢 2）血管舒张 兴奋M3-R， EDRF 释放 平滑肌松弛 血
2、压下降 3）支气管兴奋 4）胃肠平滑肌兴奋收缩和频率、分泌恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 5）瞳孔缩小、调节痉挛 6）腺体分泌增加,A：血管内皮完整,图61 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B）,B：血管内皮受损,第一节 M胆碱受体激动药,M胆碱受体激动药对心血管的影响,M胆碱受体激动药对平滑肌的影响,M胆碱受体激动药对腺体、眼、肺的影响,大剂量N样作用（神经节和运动神经） 1、NN受体兴奋 产生与兴奋全部植物神经节相似的效应，胃肠、膀胱平滑肌兴奋，腺体分泌增加；小血管收缩，血压升高。 兴奋嗜铬细胞的NN受体
3、肾上腺素释放 2、NM受体兴奋 骨骼肌兴奋，肌肉收缩,问题： 有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶）病人为什么会出现肌震颤和肌痛？,用途,无临床应用价值,作为药理实验工具药,卡巴胆碱（carbacholine),胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较,二、生物碱类,毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品),为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid),（一）、眼睛： 1）瞳孔缩小。兴奋M受体，瞳孔括约肌收缩 2）降低眼内压。虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通 3）调节痉挛。视远物模糊，视近物清晰,【药理作用】,直接激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体作用极为
4、明显,虹膜,视网膜,悬韧带,睫状肌,视神经,开放的瞳孔,（1）缩瞳,瞳孔括约肌,虹膜,瞳孔,瞳孔开大肌,副交感神经支配,交感神经支配,（2）降眼压,巩膜静脉窦,角膜,小梁网（滤帘）,虹膜,晶状体,睫状体,前 房,何谓眼调节作用？何为调节痉挛？ 眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节。,（3）调节痉挛,（二）、腺体分泌增加： 汗腺、唾液腺明显 （三） 、其他： 平滑肌兴奋、心率减慢,临床应用,1、青光眼 对闭角型的疗效较好 2% 毛果芸香碱治疗 对开角型的也有一定的疗效早期有效 2、虹膜炎 与扩瞳药交替使用防止虹膜与晶状体粘连。,【不良反应】,吸收入血产生M-
5、R过度兴奋的症状 （流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）,可用阿托品解救,【注意事项】 滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而产生副作用。,毛果芸香碱,药理作用,临床应用,不良反应,调节痉挛,降低眼内压,缩瞳,虹膜炎,青光眼,MR过度兴奋,毒蕈碱(muscarine) 存在于某些种类的蕈类中,毒蕈碱,食用野生蕈引起中毒 中毒症状：流涎、流泪 恶心、呕吐、腹痛、腹泻 支气管痉挛、呼吸困难 头痛、视力模糊 心率、Bp甚至休克 阿托品解救,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱 (nicotine, 尼古丁),烟碱 是烟叶（tobacco）中的主要成分。 国产晒烟中含烟碱38，经加工制成烤烟后含烟碱
6、12,【毒性作用】 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大意义。 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg，一支烟卷约含半个致死量的烟碱（2030mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后8090在体内破坏，少部分以原形从肾排出。 长期吸烟与许多疾病如:癌症、冠心病、溃疡病、呼吸系统和CNS疾病发生关系密切。,【药理作用】 小剂量兴奋，大剂量抑制。 1、对NN受体兴奋 2、对NM受体兴奋 3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。,思考题： 1、取健康家兔1只，称重，用3%戊巴比妥钠从一侧耳缘静脉注射麻醉。分离出一侧颈总动脉动脉插管，记录血压和心率。观察下列给药对血压和心率的影响。 1 ：100000乙酰胆碱 0.1ml/kg 1 ：1000乙酰胆碱 0.1ml/kg 2、毛果芸香碱对眼睛的影响及机制,
