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1、课程论文 浅述去屑剂的研究进展 姓名： 学号： 班级： 手机号： 指导老师:,2015 年 6 月,1,2,浅述去屑剂的研究进展 摘要：自20世纪80年代末宝洁公司在中国推出二合一香波以来，中国洗发水市场 经历了十几年的快速发展，目前已成为世界上生产和销售量最大的国家，随着洗 发水市场的日益成熟，产品细分越来越多，但主要为滋润头发和去屑两种。本文 通过综述分析常用去屑剂在洗发香波中的应用现状，对常用去屑剂的功效性和安 全性进行了探讨，展望了去屑剂的应用前景。 关键词：去屑剂 综述 头屑是头皮角质细胞过度增生而引起的大量脱屑现象，我国大约有60的成年 1 人不同程度地受到头屑问题困扰，其中15的
2、人症状十分严重 。目前，去屑香 2 波已占洗发水总量的35以上 ，虽然去屑产品层出不穷，但是使用去屑产品人 群中70的人认为效果并不理想。市场上去屑香波及其他去屑产品常用去屑剂为 水杨酸、吡硫翁锌(也称吡啶硫酮锌，Pyrithione Zinc，简称ZTP )、吡罗克酮 乙醇胺盐(Piroctone coalmine，商品名Octopirox，简称OCT)和氯咪巴唑 (Climbazole，商品名甘宝素，简称CLM)等。中国化妆品卫生规范(2007年版) 对此类成分的用量有着严格的规定，水杨酸在驻留类产品和淋洗类护肤产品中最 大允许浓度为2.0%，在淋洗类发用产品的最大允许浓度为3 (以酸计)
3、；ZPT在 去头屑淋洗类发用产品中最大允许浓度为15，用于淋洗类产品防腐剂的最大 允许浓度为0.5；吡罗克酮乙醇胺盐用于淋洗类产品的最大允许浓度为1，其 他产品为O.5；硫化硒为1，氯咪巴唑为0.5，而酮康唑为禁用成分。去屑 剂的种类和含量不仅决定去屑效果优劣，而且对消费者的健康和安全也有一定的 影响。 1. 头屑的产生机制 头皮屑是由于头皮功能失调引起的，它与头发的物理和化学性质无直接关系。 引起头皮屑的可能因素包括：污垢和头皮分泌的皮脂混在一起干后成为皮屑；细 菌滋生，产生脂溢性皮炎；角质细胞异常增生；新陈代谢旺盛、神经系统紧张、 药物和化妆品引起的炎症等。但头皮屑的发病具体机制至今尚未明
4、确，对于头皮,3,屑的起因有几种学说，其中最重要的是马拉色菌的作用机制。 大量研究证明，马拉色菌与头皮屑的发生和严重程度密切相关。马拉色菌在头 皮上的大量繁殖引起头皮角质层的过度增生，从而促使角质层细胞以白色或灰色 鳞屑的形式异常脱落，这种脱落的鳞屑即为头皮屑。马拉色菌属于酵母菌类单细 胞真菌，通过消耗皮脂中的脂肪酸而生存。它是脂依赖型，易于生长在皮脂丰富 的皮肤上。马拉色菌在头屑形成病因中的作用机制：头皮上的马拉色菌通过释放 脂酶分解皮脂中的甘油三酯，引发了甘油三酯的水解，使其产生不饱和脂肪酸， 它们破坏了头皮屏障角质层，导致不饱和脂肪酸内渗进入表皮，刺激皮肤产 生了炎症反应。马拉色菌引起炎
5、症反应的结果是引发头皮角质细胞的过度增生， 一般还会伴随头皮超微结构异常的发生，包括角化不完全、异常的角质被膜、被,3、4,包含在头皮细胞中和细胞间的脂质等。 2 .去屑剂的分类及其作用机制,去屑剂按照不同的作用机制，主要分为以下3种类型：角质层剥脱剂、细胞生 6、7 长抑制剂和抗微生物制剂。 角质层剥脱剂 角质层剥脱剂是通过脱屑移除角质层中受损的表皮细胞，而达到去除头屑效果 的。早期的去屑剂，如水杨酸、硫磺和含有煤焦油的洗发剂都属于这一类。但此 类产品的气味较差，刺激性较强，其效果并不优于其他去屑产品，而且长期应用 也会破坏表皮结构扰乱表皮的自身平衡，对皮肤有一定的伤害，长期使用可能导 致皮
6、肤过敏瘙痒。 细胞生长抑制剂 细胞生长抑制剂主要是抑制细胞复制，它的活性取决于其降低角质层细胞更替 速度，随着细胞再生循环周期长度的恢复，角质化和脱屑的正常生理过程也有所 改善，二硫化硒就属于这一类。绝大多数细胞生长抑制剂有一定的抗微生物活性 的功能，一般来说，因头皮油性大引起的头皮屑多的人可使用，但是很多临床实 验表明这类药物不能很好地控制头屑的临床症状；而且其主要成分刺激性强，使 用后发质感觉粗涩，若冲洗不彻底，头发可能会脱色，少部分使用者会增加脱发， 而且也存在异味等问题。 抗微生物制剂,4,抗微生物制剂是通过抑制或者破坏微生物实体形成来达到抑制头皮屑的目的， 其去头皮屑作用取决于能否减
7、少或控制头皮的马拉色菌的数目。随着马拉色菌致 病机理的逐渐明晰，抗微生物制剂在去屑产品中得到了广泛的应用。目前，药房 或超市中去头皮屑的洗发剂中酮康唑、氯咪巴唑和吡硫翁锌均属于抗微生物制剂。 含酮康唑和氯咪巴唑成分的洗发剂多在医院和药房销售，如采乐康王等洗发剂。 含吡硫翁锌ZPT的抗头皮屑产品多在商场和理发店里销售，如海飞丝、雅芳等去 屑洗发剂，但是也存在溶解性较差、脱脂能力较强等问题。 3. 常用几种去屑止痒剂的功效性和安全性 目前，市场上常用去屑止痒剂为水杨酸、吡罗克酮乙醇胺盐(OCT)和吡硫翁锌 (ZPT)、氯咪巴唑(CLM)等。 31 水杨酸 水杨酸及焦油类并非为抗真菌而设计，因此不具
8、有明显的抗真菌功效。通过使 用水杨酸制剂等去角质成分对已经形成的头屑进行处理，或利用焦油类抑制角质 细胞的过度增生则可谓是治标不治本之策。另外，焦油及硫磺因为具有很强的颜 色或气味，不适宜在日常的洗发产品中使用，尤其是长期使用含水杨酸的洗发剂 后可能会出现耳鸣、晕眩、恶心或电解质失调等中毒症状。 32 吡罗克酮乙醇胺盐 Octopirox是西德赫司特(Hoechst)公司研制的新型去屑止痒产品，安全、无毒 和无刺激，在国外已经应用了30多年，目前为止没有有关细胞毒性的报道。该化 合物使用量低(一般为01-075)，对真菌和霉菌具有广谱灭杀作用，不仅 能有效地杀死产生头屑的酵母菌，同时还能有效地
9、抑制格氏阳性、阴性以及各种 真菌和霉菌。Octopirox的去屑止痒效果优于同类产品。经过6周8次使用后，使 用lOctopirox香波，头屑减少817；使用1ZPT香波，头屑减少686； 使用1甘宝素(CLM)香波，头屑只减少442。Octopirox所有毒性指标是同类 产品去屑剂中最低的。急性毒性测试SeS2 和ZPT的急性毒性(鼠，口服)较大，LD50 只有138 mgkg体重和170 mgkg体重，属中等急性毒性类，而OCT的急性毒性 最小，LD50达到8 100 mgkg体重，可纳入无急性毒性类；亚急性毒性测试ZPT 的亚急性毒性明显大于CLM和OCT；慢性毒性和致癌性测试除SeS2
10、 可能有致癌毒 性外，其他常用去屑剂都没有慢性毒性；胚胎毒性测试，口服或皮肤涂敷ZPT就,5,可以检测到对胚胎的致毒性，其NOEL(鼠，皮渗)为15 mgkg，而OCT的胚胎毒性 测试也是最小的；对皮肤和黏膜的刺激性中，SeS2的刺激性最大，刺激性居第2 位的是ZPT，OCT的刺激性非常小，含075Octopirox香波对皮肤(兔)和黏膜(兔 眼)的刺激性没有明显增加；此外，在试验中(猪)和实际应用中没有发现OCT的致 8、9 毒性。与常用去屑剂相比，OCT的所有毒性指标是同类产品去屑剂中最低的， 是目前世界上唯一可用于免洗发用产品，可保留在头皮头发上的去屑止痒剂。 Octopirox溶解性能
11、和复配性能优良，与化妆品原料混合不会发生沉淀或分层现 象。它是通过杀菌、抑菌、抗氧化作用和分解氧化物等方法，从根本上阻断头屑 产生的外部因素，有效地根治头屑，止头痒，其刺激性低，不会引起脱发断发。 因而被广泛地应用于去屑香波产品中。但Octopirox的水溶液有颜色，令产品着 色，而且它的成本较高，在使用上受到了限制。 33 吡硫翁锌 吡硫翁锌(ZPT)对细菌、真菌和病毒有强力杀灭和抑制繁殖的效果，能抗皮脂 溢出，常规量对人体无毒无害，长期使用无副作用，它的显著的去头皮屑效果和 良好的完全性使其广泛地用于配制去屑止痒香波。宝洁公司在其旗下品牌“海飞 丝”去屑香波中使用该成分已经有超过2O年的历
12、史。使用ZPT时应注意，其极难 溶于有机溶剂和水中，因此不宜配制透明香波。与EDTA不配伍，遇非离子表面活 性剂会使其活性下降，因此在配制产品时，不能单独与EDTA和非离子表面活性剂 接触。同时它的存在会对光产生散射，用它配制的洗发水有一定的消光作用，产 品珠光效果会受到影响。而且应用于香波配方中经常会出现沉降，且遇铁离子容 易变色，需加入悬浮剂和稳定剂。吡硫翁锌(ZPT)作为目前应用最广泛的1种去屑 剂，无论是在安全性和功效性方面都受到了一致好评，但是ZPT本身有一定的毒 9 性和刺激性，存在一定的安全风险。日前，网络流传去屑洗发水会令孕妇胎儿 畸形的言论使人们对含ZPT的去屑洗发水的安全性
13、产生了质疑。张旋等研究吡硫 翁锌对水生生物的急性毒性，实验证明ZPT对麦穗鱼、青锵、直突摇蚊亚科2龄幼 10 虫属剧毒物质。Sarah D等研究指出，ZPT可能导致人类角质形成细胞和黑素 11 细胞的热休克并引起DNA损伤。但是，化合物是否对人体健康产生危害，主要 取决于其使用量以及使用条件。早在1981年美国FDA (食品和药物管理局)就公布,6,了被认可的29种含有ZPT成分的制剂，认为ZPT在微量用于日用品成分的情况下 (各种洗发水的添加量上限是12不等)对人体没有危害。因此，在符合法规 要求的前提下使用去屑剂是安全的。为了最大限度保证化妆品的卫生质量和使用 安全，保障消费者的健康，仍需
14、要长期对此类物质进行安全风险分析和严格监管， 同时需要不断寻找更加安全高效的新的去屑产品，这对于化妆品行业来讲是非常 必要的。 34 氯咪巴唑 氯咪巴唑(CLM) 是德国拜耳(Bayer)公司于1977年研制成功的去屑止痒剂，该 化合物具有独特的抗真菌能力，对引起头屑的卵状芽孢菌或卵状糠疹菌属以及白 色念珠菌、发癣菌有抑制作用。其机理是通过杀菌和抑菌来消除产生头屑的外部 因素，以达到去屑止痒的效果，近年来得到了广泛的应用。甘宝素不吸湿，对光 和热稳定，易溶于有机溶剂，在酸性和中性溶液中可以稳定存在，但它的去屑止 痒效果与ZPT和Octopirox相比差距较大，近几年用量在下滑。 4 . 去屑剂
15、的发展趋势 洗发水中安全、稳定、高效和低刺激的去屑原料一直是研发的重点。双吡啶硫 酮(BPT)是目前在市场上去屑、止痒效果较佳的化学品之一。该化合物的分子结 构与吡硫翁锌(ZPT)类似，能有效杀灭卵状米糠疹癣菌、卵状芽孢菌及白色念珠 球菌等多种真菌，ZPT的去屑止痒效果稍差于BPT，1ZPT能使头屑明显减少，而 BPT在用量低至02即可达到良好的去屑效果。BPT粒径非常微小，与产生头皮 的细菌和真菌有足够的接触表面，能最大限度地发挥其功效。其水溶性比ZTP好， 它在水中的溶解度为05，不完全溶解的部分也以极小微粒存在，不遮光，不 会影响香波体系的珠光外观，在正常用量下使用无副作用。由于BPT对
16、金属离子 的敏感程度比ZPT低得多，因此，在香波中的颜色稳定性可大大提高，而且其脱 12 脂能力弱，是去屑剂的一个新的发展方向 。 随着近年来环保、低碳、绿色和天然趋势的流行，植物去屑产品也是研究的热 13 点，并越来越受到人们的关注和喜爱 。目前已经有很多植物成分被应用到了 去屑化妆品中，一些天然植物提取物，如胡桃油、防风、山茶、木瓜和积雪草等， 富含多种活性成分，具有抗菌消炎、提供营养和改善毛细血管血液循环等功效， 且刺激性低，作用温和，对去屑、防脱和改善发质具有一定的效果，具有良好的,7,发展前景。洗发产品在欧美市场上的1个新潮流就是不含硫酸盐的洗发水。如欧 莱雅推出了Ever Pure染后护理系列，宣称洗发水里不含硫酸盐表面活性剂。英 国天然活性护肤品牌Liz Earle推出的The Botanical Shine洗发水中含89以上 的天然提取成分，并且不含月桂基硫酸钠和十二烷基醇醚硫酸钠，而是采用了1 种从椰果中提取的新型清洗剂，这种新型清洗剂遇水即可产生奶油般丰富和细腻 14 的泡沫 。在日本，使用氨基酸表面活性剂的洗发水已经开始流行，另外日本 不含硅油的洗护产品也有一定的
