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1、泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片）说明书【泰瑞沙药品名称】通用名称：甲磺酸奥希替尼片商品名称：泰瑞沙?/TAGRISSO?英文名称：OsimertinibMesylateTablets汉语拼音：JiahuangsuanAoxitiniPian【泰瑞沙成份】泰瑞沙活性成份为甲磺酸奥希替尼化学名称：N-2-2-(二甲氨基)乙基(甲基)氨基-4-甲氧基-5-4-(l-甲基-lH-吲哚-3-基)嘧啶-2-基氨基苯基)丙-2烯酰胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C28H33N7O2CH4O3S分子量:595.71【泰瑞沙性状】泰瑞沙为浅褐色的薄膜衣片，除去包衣后显白色至浅棕色。甲磺酸奥希替尼片40mg：一面印有“A
2、Z”和“40”字样，另一面空白。甲磺酸奥希替尼片80mg：一面印有“AZ”和“80”字样，另一面空白。【泰瑞沙适应症】泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。【泰瑞沙用法用量】泰瑞沙应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。在使用泰瑞沙治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFRT790M突变方可使用泰瑞沙治疗(详见注意事项)。剂量泰瑞沙的推荐剂量为每日
3、80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果漏服泰瑞沙1次，则应补服泰瑞沙，除非下次服药时间在12小时以内。泰瑞沙应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。表1.出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则特殊人群无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见药代动力学)。肝功能损害轻度肝功能损害(总胆红素正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN；或总胆红素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需
4、进行剂量调整，但此类患者仍应慎用泰瑞沙。中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙。(见药代动力学)。肾功能损害轻中度肾功能损害患者使用泰瑞沙时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用泰瑞沙的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft和Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)20)不良事件为腹泻(42)、皮疹(41)、皮肤干燥(31)和指(趾)甲毒性(25)。导致剂量减少或中断治疗的常见不良事件为心电图QTc间期延长(2.2)和中性粒细胞减少(1.9)。2或2以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。泰瑞沙治疗组4例患者(1
5、)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。泰瑞沙治疗组5.6患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。表2两项全球单臂研究中发生率10的所有NCICTCAE*级别的不良事件及发生率2的NCICTCAE*3-4级不良事件安全性数据总结(明确为药物不良反应的部分)表3列举了服用泰瑞沙的患者中常见的药物不良反应(ADR)发生率。不良反应根据MedDRA的系统器官分类(SOC)进行列表。在每个系统器官分类内部按发生频率对ADR进行了排列，其中频
6、率的ADR居首。在每个频率类别内则按严重程度的降序对ADR进行排列。此外，依据CIOMSIII的常规概念对每项ADR相应的发生频率进行了归类，这些发生频率的类别为：极常见(1/10)；常见(1/100至1/10)；少见(1/1,000至1/100)；罕见(1/10,000至1/1,000)；极罕见(10，且下降至50。老年患者在临床研究期间服用奥希替尼的患者中(N=411)，有46的年龄达65周岁或以上，有13的年龄在75周岁或以上。和年龄较轻的受试者(470ms)(见不良反应)。如果可能，患有先天性长QT间期综合征的患者应避免使用泰瑞沙。患有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长QTc
7、间期的药物的患者应定期接受心电图(ECG)和电解质的监测。至少两次独立心电图检测提示QTc间期500ms的患者应暂时停用泰瑞沙，直至QTc间期=481ms)，此时可恢复用药，但应按表1进行减量。合并出现QTc间期延长和下列任何一种情况的患者需停用泰瑞沙：尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速、严重性心律失常的症状或体征。心肌收缩力改变AURAex和AURA2临床试验中，具有基线和至少1次随访的LVEF评估的接受奥希替尼治疗的患者中2.4(9/375)发生左心室射血分数(LVEF)下降10，且下降至50。根据已有临床试验数据，尚不能确定心肌收缩力的改变与泰瑞沙有因果关系。对于有已知心血管风险及存在可能影响LVEF情况的患者，需要考虑监测心脏功能，包括在基线和服药期间测定LVEF功能。对于泰瑞沙治疗期间出现心脏事件相关症状和体征的患者，需要考虑心脏监测包括LVEF功能测定。对驾驶及操纵机器能力的影响泰瑞沙对驾驶和操作机器能力无影响或影响轻微。【泰瑞沙孕妇及哺乳期妇女用药】男女性避孕育龄期女性服用泰瑞沙期间应避免妊娠。此类患者在完成泰瑞沙治疗后的下列时间内仍应使用有效的避孕措施：女性至少2月，男性至少4个月。合并服用泰瑞沙后，不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。妊娠目前还没有
