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1、磺脲类药物的同与不同深圳市西丽人民医院咤内分泌科-孙艳一赣搐畦蒽寞莹宁阉汁8宇硕真类药物的共性-应用历史您丿-陆粉疗效强自ssxsonasts-作用机制方面-陆糠疗效方面-安全性方面E三代磺脲类药物陆续上市“1955年,第一个磷腮类甲苦碳丁脱在美国被应用于临床“1995年,第三代磺腮类降粉药格列美脖在美国上市s动sct_加sst|夙介仄仄从从仕界碳丁眩氯磺丙睬醌磺己睬格列本睬格列吡嗪“格列亢特格列美睬三代磷膦类药物上市时间RidoanMLPlamaeotengy85.5CM3462AhnedAMetalSsodiMedJ20020037378TialepAicralCumDalbRep20M.
2、ldti3E赛诺菲粟尿病7三代磺脖类药物分子结构的不断优化平硬丁暗第-代砺类氙硫东随格刑本睾格刑命嗣,E#茶甲酯胺基团:仅存在。,O|于格列美睬,格列本眩亡MeiammaARoemeMedChen20H.5t04I-G0口y苯甲酰胺基团的引入增强磺腕类与受体亲和性与仅存在磺酯厢基团的药物相比,节甲酯脓基团的引入使得SU与磷煌受体CSUR1存在磺酯厩基团和芯申酯肽基团两个结合位点,从而与SUR1有高亲和性心磷酣眩基团,如甲碳丁腕、格列吡嗣格列善酮、格列亢特本腮格飘J美脲AleotFMeralDibealogag042GJ90390E三代磺脲类药物降糖机制的变化与第一、二代礁脱类药物相比,除具有阻
3、断Kn涓导胰岛素释放的共同作用机制外,第三代碳脉类药物格列美眩具有新的降镇机制32“第三代磷眩类药物可与8细胞“第三代磺脖类药物能促进蒋萜内胰岛素分泌颗粒膜上的精转运子4(GLUT4)的转位,65kDa蛎自相结合,不通过关调节檀原和脂质合成,发挥胰闭Kum而直接加强Ca*依赖外作用,改善胰岛素押承的胺岑素分泌RnnerWiaialDibeesResCinpoe195285(0SG7SStMelerGoeralMelMedooooeninagraxy一赛诺菲粟尿病磺脲类药物是公认的一类强效口服降糖药胰岛素促法剂司格列奈类0.5-1%二甲双肩1-2%a-粲苷酶抑制剂0.5-0.8%DPP-4披制剂0.5-0.88噬唉烷二酮类0.51捣NatnDMetalDabeesCem200W:3200:I03208宇硕真类药物的共性-应用历史您丿-陆粉疗效较强自ssxsonasts-作用机制方面-陆糠疗效方面-安全性方面宋诺菲糖尿疾728火二a宋诺菲糖尿疾7格列美脲一三代磺脲双重作用机制促泌增敏双管齐下伟双重作用机制生玟性余逊界袁分沙E
