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1、普通肝泰和低分子量肝索UFL&LMMW凡中AhntihemostaticEffectsofHeparins史2x东作用环节效“果结合AT-JIID,使因子Ia、Xa抗凝的主要机理。肝素分子内的戊糖残基提IXa、Xla失活供结合位点。实际上功能成分仅占三分之一伟肝紧辅因子II,使La失活辅助抗凝作用,需要高浓度的肝素用一一出血。分子量越大,与血小板结合能力越强,出血的危险性越高肝素的作用环节肽素通过抑制Xa、XIa*DXa、Xas、工a发捧抓但Xa和ILa对ATHIH作用最敏感敏感1肝素的抗凝机理没有肝素存在时,ATII的功能位点没有充分暴霸,其结合凝血因子的过程很缓慢肝素通过高亲合力的戊精基,
2、结合AT工分子结构中的赖氨酸残基,口后者的四级构象发生改变,ATI2暴露功能位点,与凝血因子共价结合,抑制过程显著加速。ATI与凝血因子共价结合后肝素分子即脱离ATI凝血因子复合物,并可循环利用。医沥TTa、IXa、XaXia、Xa务能位点。人工司成的这旦经进入临床试验。肝素抑制Ta和Xa的条件不同I一孔抑制ILa,不仅需要肝素分抑制Xa只需要肝素的皮糖残t林结合。所以,即使是小分子肝素也服索的粲基侧链至少|结司i所能充介结合并抑制La。|一“3UFH&LMWWH的分子量分布UFH的平均分二量为15000d(3000-30000d9。LMWH的平坯分子量为4500d(1000-10000d。所
3、以LMWH的平均分二量只|有UFH的三分之一1而分子量的显著差别是旷致二省在药代动力学.疗效的租定性副作用览多方面差弃的最主要原因。|E分二量(途尔顿LMWH“大部分LMWH的糖基侧链都不到18个碳。所以与UFH不同的是,LMWH不能结合Ia。“。“LMWH仍具有与ATITI结合的功能位点,所以,UFH和LWMH结合Xa的能力没有差别。衡量LMWH品质的指标:AntiXa/AntiTa东Anti-XaAntilla比率(lUmg干质)(IUmg干质)Enoxaparin依诺肝素(克赛)102.824.94.1ladroparin邦屈肝素(速碧林)103.629.93.51931.0UFH的药代动力学“UFH静脉给药时,只有药量的三分之一有机会和ATITI结合。其余部分则与血管内皮细胞、其他血浆虾白结合,或被巨噬细胞吞噬。所以,UFH在不同患者体内的代谢情况相差悬殊,难以预测。,“UFH的排泄与剂量不成比例,因此给药剂量不同,T不恒定,难以掌握。UFH的用药原则,静脉持续点滴,首剂给予负荷量,
