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1、常用保肝药物分类及应用,1,保肝药物的分类,一、基础代谢类药物 ：维生素C，辅酶A 二、肝细胞膜保护剂：多烯磷脂酰胆碱 三、解毒保肝药物：硫普罗宁 四、抗炎保肝药物：甘草酸制剂 五、利胆保肝药物：腺苷蛋氨酸 六、生物制剂：如肝细胞生长因子 七、降酶药物：联苯双酯、双环醇等 八、其他：中药制剂、合成制剂,2,一、基础代谢类药物,主要包括维生素及辅酶类,3,1、维生素类,主要是各种水溶性维生素，如维生素C、复合维生素B（含维生素B1、维生素B2、维生素B6、烟酰胺、泛酸钙）、维生素E。 维生素C具有可逆的还原性，在体内形成单独的还原系统，起到递氢作用，参与氧化还原反应，减轻肝细胞的脂肪变性、促进肝
2、细胞再生及肝糖原合成。 复合维生素B是糖代谢、组织呼吸，脂质代谢、蛋白质代谢所需辅酶的重要组成成分。 维生素E有促进肝细胞再生作用。,4,2、辅酶类,酶和辅酶类药物是生物的催化剂，纠正人体的 功能失调，恢复机体的正常代谢。 辅酶A（COA）、为体内乙酰化反应的辅酶，对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。 三磷酸腺甘（ATP）是含有高能磷酸键的物质，是体内器官活动的信使或递质，能供给机体生理生化反应所需要的能量。 肌苷进入细胞后转变为肌苷酸，进而变为三磷酸腺苷参与细胞代谢。,5,二、肝细胞膜保护剂,6,多烯磷脂酰胆碱（易善复）,磷脂是细胞膜的重要组成部分，肝细胞在受到致病因子攻击时，膜的稳定性受到破
3、坏，最终导致肝细胞破裂坏死。 以完整的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合，补充外源性磷脂成分，增加细胞膜的流动性，对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。,7,口服胶囊（228mg/粒）：开始时3次/日，两粒/次，每日服用量最大不能超过6粒胶囊。一段时间后，剂量可减至每日三次，每次一粒维持剂量。 针剂： 每安瓿5ml含必需磷脂250mg，苯甲醇（用作保护剂）45mg。成人和青少年一般每日缓慢静注12安瓿，严重病例每日注射24安瓿，用葡萄糖溶液作稀释剂（1：1）。 因为含有苯甲醇，故新生儿和妊娠前3个月孕妇禁用。大剂量口服可导致腹泻，极少数有过敏反应。,8,9,三、解毒保肝药物,为肝脏提供巯基或葡萄
4、糖醛酸； 增强肝脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学反应； 将有毒物质转变成易溶于水的化合物，并通过尿和胆汁排泄出体外，从而减轻有害因素对肝脏的持续损害。,10,葡醛内酯（肝泰乐）,肝泰乐进入体内在酶的催化下变成葡萄糖醛酸，与肝内或肠内含有羟基、羧基和氨基的有毒物质及药物结合而排出，又能降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加。 口服：每次0.10.2g，3次/日。,11,还原型谷胱甘肽,在体内-谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性，肝细胞受损时为谷胱甘肽过氧化酶提供还原剂，从而抑制或减少自由基的产生，保护肝细胞免受损害。,12,13,静脉注射：将之溶解于注射用水后
5、，加入100ml生理盐水中静脉滴注，或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射 。每天一次，1.2g/次。 肝脏疾病一般30天为一疗程。该药即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。,14,硫普罗宁（凯西莱）,结构中的游离巯基具有还原性，有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用，参与三羧循环中糖代谢和脂肪酸氧化，促进乙醇和乙醛的排泄和降解，抑制甘油三脂在肝脏的蓄积，治疗酒精性脂肪肝有明显效果。 口服：一次12片（100200mg）， 一 日3次，疗程23月。,15,四、抗炎护肝药物,16,1、甘草甜素制剂,该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似，可阻碍可的松与醛固酮的灭活，有激素样作用，但无皮质激素的不
6、良反应，可以减轻肝脏的非特异性炎症。其护肝的作用机制包括： 肾上腺皮质激素样作用， 抑制肥大细胞释放组氨， 抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的产生。 促进胆色素的代谢，减少ALT和AST的释放， 抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。,17,复方甘草酸单铵（强力宁）,第一代制剂 静脉滴注：每次4080ml，加入10%葡萄糖注射液，250500ml滴注，每日1次。 应注意： 个别患者偶尔出现胸闷、口渴、低血钾或血压升高，一般停药后即消失。 长期应用，应监测血钾，血压等变化。,18,复方甘草酸二铵（甘利欣）,第二代制剂 静脉注射：一次150mg（3支），以10%葡萄糖注射液250ml稀释后缓慢滴注
7、，一日1次。 口服：一次150mg（3粒），一日3次。 治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。孕妇不宜使用。,19,复方甘草酸苷（美能）,第三代制剂 为复方制剂，每片含甘草酸苷 25mg甘草酸单铵盐 35mg，甘氨酸25mg，蛋氨酸 25mg。成人通常 23片/次，小儿 1片/次， 3次/日 饭后服。 注射：每瓶（20ml）含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、盐酸半胱氨酸20mg，成人通常1次/日，1次 23瓶静脉注射或者静脉点滴。 有类固醇作用，引起水钠贮留和低钾。,20,异甘草酸镁注射液（天晴甘美）,第四代制剂 具有更强的抗炎、抗
8、氧化、抗肝纤维化、调节免疫抗肝脏毒物、稳定细胞膜等多重药理作用,肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。 临床疗上,异甘草酸镁降ALT速度快,且安全性好,未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留等不良反应,对治疗慢性病毒性肝炎，改善肝功能异常有很好效果。,21,22,2、苦参素类,1、抑制乙肝病毒的作用。 2、降酶保肝作用。苦参素可改善肝脏微循环，从而有利于胆红素代谢，消除黄疸和腹水。 3、抗肝硬化作用。通过保护肝细胞膜、抑制纤维化因子的释放及调控贮脂细胞的功能等。 4、免疫调节作用。苦参素对机体免疫力有一定的调节作用，从而有利于肝炎患者的恢复,23,五、利胆护肝药物,24,腺甘蛋氨酸（思美泰）,通过使细胞
9、膜磷脂甲基化功能的增强，活化了细胞膜磷脂的生物转移反应，恢复了胞质膜动力学特征和胞质膜的流动性，使Na+/K+-ATP酶泵功能的恢复，对于肝细胞摄入和分泌胆盐起着重要作用。 初始治疗：每日5001000mg，肌肉或静脉注射，共24周。 维持治疗：每日12次，每次口服1片。,25,熊去氧胆酸,是正常胆汁成份的异构体，它可以增加胆汁的分泌，抑制肝脏胆固醇的合成，减少脂肪肝的形成，松驰Oddi括约肌，促进胆汁排出。 成人口服:每日810mg/kg，早、晚进餐时分次给予。 严重肝功能不全和完全性胆道阻塞时禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用，避孕药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效
10、。,26,27,28,六、生物制剂：促肝细胞生长素,是从新鲜乳猪肝脏中提取纯化制备而成的小分子多肽类活性物质，具备以下生物效应： 能明显刺激新生肝细胞的DNA合成，促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复，促进肝细胞再生。 改善肝脏枯否细胞的吞噬功能，防止来自肠道的毒素对肝细胞的损害，抑制肿瘤坏死因子(TNF)活性和Na+，K+-ATP酶活性抑制因子活性，促进肝坏死后的修复。 对四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保护作用。对D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显的提高存活力的作用。 静脉滴注：80200mg/次，每日一次。,29,七、降酶药物,30,作用机制 合成五味子丙素时的中间体 ，本品对细胞色素P
11、450酶活性有明显诱导作用。 因降低ALT作用肯定而对AST作用不明显，有认为降酶为中和血清中ALT，无保肝作用，不建议常规应用,31,药动：肝脏代谢，大部分自粪便排出 注意事项 禁忌：肝硬化 慎用：妊娠 用法用量 联苯双酯：7.5mg（最大15mg） tid7.5mg bid，逐渐减量 百赛诺：25-50mg tid，逐渐减量,32,八、其他,33,1、中药制剂,水飞蓟素（水林佳、利肝隆、保肝宁）是从菊科植物水飞蓟果实中提取的一种总黄酮， 其主要的作用机理是清除氧自由基，抗脂质过氧化，对中毒性肝炎，酒精性肝病，代谢性脂肪肝有治疗效果。,34,齐墩果酸（肝舒片）： 是从青叶胆、女贞子中提取，具有保肝降酶纠正蛋白异常代谢作用。口服：2片（40mg）/次，3次/日。,35,茵栀黄制剂： 为茵陈、栀子、黄芩苷、金银花提取物。 用法：一次1020毫升，用10%葡萄糖注射液250毫升或500毫升稀释后滴注。 肌肉注射，一日24毫升。 颗粒剂，一次2袋，一日3次。 妊娠及哺乳期妇女慎用，静脉滴注,36,谢谢！,37,
