{医疗药品管理}药物化学二)试题

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1、医疗药品管理药物化学 二)试题 医疗药品管理药物化学 二)试题 药物化学(二)试题 （A 卷） 一、名词解释(每小题 2 分，共 6 分) 1.前药 2.药效团 3.肾上腺素拮抗剂 二、填空题(每空 1 分，共 14 分) 1.药物动力相包括药物在体内的_、_和_。 2.利用药物代谢知识来进行先导化合物优化的方法，主要有_和_。 3.青蒿素是我国科学家首次从植物中提取的具有新型结构的倍半萜内酯，具有十分优良的 _作用，其构效关系的研究结果表明，_基团对其活性是必须的。 4.按化学结构分类，氯丙嗪属_类抗精神病药，其优势构象能与_的优势 构象相重叠，是活性构象。 5.甾类化合物按其化学结构特征可

2、分为三大类，这三大类母核分别为_、 _和_。 6.按溶解性质分类，维生素 A 属于_维生素，其主要作用是_。 三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填 在题干的括号内。每小题 2 分，共 40 分) 1.下列反应中，属于相代谢的是()。 A. B. C.RNO2RNH2 D. 2.下列药物中属于局部麻醉药的是()。 A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸普鲁卡因 3.抗抑郁药盐酸氟西汀是哪种生物胺的重摄取的抑制剂?() A.多巴胺 B.5-羟色胺 C.去甲肾上腺素 D.色胺 4.下列镇痛药物中，哪个药物不是阿片受体激动剂?() A.盐酸哌替啶 B.

3、盐酸美沙酮 C.枸橼酸芬太尼 D.喷他佐辛 5.下列药物中，不是肾上腺皮质激素的是()。 A.可的松 B.氢化可的松 C.醋酸地塞米松 D.睾酮 6.下列药物中，没有镇痛作用的是()。 A.阿司匹林 B.海洛因 C.扑热息痛 D.苯妥英钠 7.下列肾上腺素能激动剂，不易被空气氧化的是()。 A.麻黄碱 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素 D.肾上腺素 8.下列抗高血压药物中作用于自主神经系统的是()。 A.利血平 B.米诺地尔 C.依那普利 D.硝苯地平 9.他汀类药物在临床上用作()。 A.降血酯药 B.降血压药 C.强心药 D.抗心律失常药 10.下列镇痛消炎药中，具有芳基丙酸结构的是()。 A

4、.阿司匹林 B.吲哚美辛 C.保泰松 D.布洛芬 11.下列说法不正确的是()。 A.马来酸氯苯那敏是 H1受体拮抗剂，为常用的抗过敏药 B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的 H1受体拮抗剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等 C.雷尼替丁是 H2受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用 D.奥美拉唑为 H2受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡 12.下列药物中有降低血糖作用的是()。 A.甲状腺素 B.格列本脲 C.肾上腺素 D.青霉素 13.卡莫司汀是哪种类型的抗肿瘤药?() A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.抗代谢类 14.阿霉素是哪种类型的抗肿瘤药?() A.生物烷化剂 B.抗生素类

5、C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪项?() A.1 位氮原子无取代 B.5 位有氨基 C.3 位上有羧基和 4 位是羰基 D.8 位氟原子取代 16.磺胺类抗菌药为一类抗代谢药物，通过拮抗细菌的()代谢而抑制细菌生长。 A.嘧啶 B.嘌呤 C.叶酸 D.脂质 17.耐酶青霉素的结构特点为酰胺侧链上的-碳上含有()基团。 A.较大空间位阻 B.亲水性 C.吸电子 D.较小空间位阻 18.下列药物中哪个是抗艾滋病药?() A.利巴韦林 B.阿昔洛 C.碘苷 D.齐多夫定 19.下列药物中哪个是抗血吸虫病药?() A.盐酸左旋咪唑

6、 B.吡喹酮 C.磺胺嘧啶 D.青蒿素 20.下列叙述中哪条是不正确的?() A.脂溶性越大的药物在体内越易吸收和转运 B.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收 C.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（15 题）或名称及作用（610 题） （每小 题 2 分，结构或名称 1 分，作用 1 分，共 20 分） 1.卡马西平 2.氯胺酮 3.去甲肾上腺素 4.硝苯地平 5.磺胺嘧啶 五、问答题（共 20 分） 1.简述氮芥类抗肿瘤药物的化学结构组成，以及各结构部分的作用。 （5 分） 2.写出下列合

7、成路线中的试剂或中间体，并写出目标产物的药名及作用。 （5 分） 3.简述磺胺类药物的构效关系。 （10 分 （B 卷） 一、名词解释（每小题 2 分，共 6 分）一、名词解释（每小题 2 分，共 6 分） 1.结构非特异性药物 2.先导化合物 3.药物的潜伏化 二、填空题（每空 1 分，共 16 分）二、填空题（每空 1 分，共 16 分） 1.抗抑郁药按作用机理可分为_、_和单胺氧化酶抑制剂。 2.吗啡是由 5 个环稠合而成的刚性结构，其中 A、B、C 环构成部分氢化的_环，C、D 环 构成部分氢化的_环。 3.抗胆碱药按其作用受体不同可分为_和_。 4.强心苷类结构特征是，糖基部分连在配

8、糖基甾核的_位上，其 17 位上有_环。 5.氢化可的松的生物活性是调节_，其主要副作用是_。 6.甲氨蝶呤是_抑制剂，它可以阻断 DNA 合成所必需_的形成。 7.-内酰胺类抗生素都具有_-内酰胺环， 其作用机理是通过抑制 D-丙氨酰转肽酶而 抑制细菌的_合成。 8.维生素 K1含有_醌的基本结构，它具有_活性。 三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填 在题干的括号内。每小题 2 分，共 40 分) 三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填 在题干的括号内。每小题 2 分，共 40 分) 1.下列药物属于抗抑郁

9、药的是()。 A.盐酸阿米替林 B.盐酸氯丙嗪 C.氟哌啶醇 D.卡马西平 2.巴比妥类药物含有下列何种基本结构()。 A.环酰脲 B.乙内酰脲 C.苯二氮卓环 D.丙酰脲 3.局部麻醉药结构中，X 为何种原子或基团，局麻作用最强()。 A.-SB.-O C.-CH2D.-NH 4.结构式为的化合物称作()。 A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.西咪替丁 D.维拉帕米 5.美沙酮是哪种结构类型的镇痛药?() A.4-苯基哌啶类 B.4-苯氨基哌啶类 C.苯基丙胺类 D.吗啡喃类 6.既可作为抗帕金森氏病药又可作为抗病毒药的药物是()。 A.左旋多巴 B.金刚烷胺 C.碘苷 D.阿昔洛韦 7.下列哪

10、个药物是乙酰胆碱酯酶抑制剂?() A.匹鲁卡品 B.氯贝胆碱 C.氯琥珀胆碱 D.毒扁豆碱 8.碘解磷定是()。 A.胆碱酯酶复活剂 B.乙酰胆碱酯酶抑制剂 C.M 胆碱受体激动剂 D.M 胆碱受体拮抗剂 9.麻黄碱主要用于()。 A.循环功能不全 B.心搏骤停 C.防治支气管哮喘 D.抗心律不齐 10.下列四个药物，主要用于抗心绞痛的是()。 A.利多卡因 B.普鲁卡因胺 C.吉非贝齐 D.尼索地平 11.咖啡因结构的母核是()。 A.喹诺酮 B.黄嘌呤 C.尿嘌呤 D.蝶呤 12.布洛芬是()。 A.非甾体抗炎药 B.中枢兴奋药 C.心血管药 D.镇痛药 13.法莫西丁是()。 A.H1受

11、体拮抗剂 B.H2受体拮抗剂 C.受体拮抗剂 D.受体拮抗剂 14.西替利嗪属于哪种结构类型的抗过敏药?() A.氨基醚类 B.丙胺类 C.乙二胺类 D.三环类 15.磺酰脲类药物主要作用是()。 A.利尿 B.抗甲状腺 C.降压 D.降血糖 16.氮甲的临床的用途是()。 A.解热镇痛 B.抗病毒 C.抗微生物 D.抗肿瘤药 17.下列抗病毒药属于嘌呤类的是()。 A.阿昔洛韦 B.美替沙腙 C.利巴韦林 D.碘苷 18.双氢青蒿素是()。 A.抗血吸虫药 B.抗疟药 C.驱肠虫药 D.抗病毒药 19.下列四种抗生素，不属于氨基糖苷类的是()。 A.链霉素 B.卡那霉素 C.红霉素 D.新霉

12、素 20.青霉素 G 在室温 pH=4 条件下，重排产物是()。 A.青霉胺 B.青霉二酸 C.青霉醛 D.青霉醛和青霉胺 四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（15 小题） 或名称及作用（610 小题） （每 小题 2 分，结构或名称 1 分，作用 1 分，共 20 分） 四、写、认结构：写出下列药物的结构及作用（15 小题） 或名称及作用（610 小题） （每 小题 2 分，结构或名称 1 分，作用 1 分，共 20 分） 1.普萘洛尔 2.对乙酰氨基酚 3.顺铂 4.氨苄西林 5.磺胺嘧啶 6. 7. 8. 9. 10. 五、问答题（每小题 6 分，共 18 分）五、问答题（每小题

13、6 分，共 18 分） 1.写出下列药物合成路线中的中间体和产物，并说出该药物名称及作用。 2.以下为喹诺酮药物基本结构，请简述 R1、R2、R3取代基对其抗菌活性的影响。 3.指出下列药物的作用特点：普萘洛尔，维拉帕米，普鲁卡因胺，胺碘酮。 （C 卷） 一、名词解释(每小题 2 分，共 6 分)一、名词解释(每小题 2 分，共 6 分) 1.前药 2.构效关系 3.分配系数 P 二、填空题(每空 1 分，共 14 分)二、填空题(每空 1 分，共 14 分) 1.第相生物转化是官能团化反应，它包括_、_、_和脱卤 素反应。 2.药物动力相包括药物在体内的_、_和_。 3.磺胺类药物分子结构中

14、含有母体结构_，能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸产 生竞争性拮抗，从而干扰细菌_的合成。 4.甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类，这三大类母核分别为、_、 _和_。 5.维生素按其溶解性质的不同可分为酯溶性和水溶性两大类，其中酯溶性维生素包括 _、_、_和维生素 K。 三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在 题干的括号内。每小题 2 分，共 40 分) 三、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在 题干的括号内。每小题 2 分，共 40 分) 1.巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，系由取代丙二酸二乙酯与脲缩合制

15、得。巴比妥酸本身无 活性，只有其()位上次甲基的两个氢被其它基团取代后才呈现活性。 A.1B.2C.4D.5 2.盐酸氟西汀属于下列哪种类型的抗抑郁药？() A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.5-羟色氨重摄取抑制剂 C.单胺氧化酶抑制剂 D.多巴胺选择性抑制剂 3.下列哪一个不是全麻药？() A.乙醚 B.氟烷 C.氯胺酮 D.普鲁卡因 4.下列镇痛药中，分子结构中不含哌啶环结构的是()。 A.吗啡 B.美沙酮 C.哌替啶 D.芬太尼 5.下列药物中，具有中枢兴奋作用的是()。 A.盐酸吗啡 B.海洛因 C.扑热息痛 D.咖啡因 6.他汀类药物是目前广泛使用的降血酯药，美伐他汀、洛伐他汀和昔伐他汀是以前药的方式给 药，在体内经酶作用转化为活性代谢物抑制 HMG-CoA 还原酶，而普伐他汀是直接以()形式给 药。 A.酯基 B.羧基 C.内酯 D.羟基酸 7.下列抗高血压药物作用于离子通道的是()。 A.利血平 B.甲基多巴 C.卡托普利 D.米诺地尔 8.氯贝丁酯在临床上主要用于治疗下列