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1、药品与化学,第六讲,代表性药物,一、外科学和麻醉药,二、磺胺药与抗菌素,四、解热镇痛药,三、消毒剂与杀菌剂,五、抗/抑酸药,六、抗癌,一、外科学和麻醉药,华佗首创用全身麻醉法施行外科手术，被后世尊之为“外科鼻祖”。他不但精通方药，而且在针术和灸法上的造诣也十分令人钦佩。华佗到处走访了许多医生，收集了一些有麻醉作用的药物，经过多次不同配方的炮制，终于把麻醉药试制成功，他又把麻醉药和热酒配制，使患者服下、失去知觉，再剖开腹腔、割除溃疡，洗涤腐秽，用桑皮线缝合，涂上神膏，四五日除痛，一月间康复。因此，华佗给它起了个名字麻沸。,他所使用的“麻沸散”是世界史最早的麻醉剂。华佗采用酒服“麻沸散”施行腹部手
2、术，开创了全身麻醉手术的先例。这种全身麻醉手术，在中国医学史上是空前的，在世界医学史上也是罕见的创举。 他的发明比美国的牙科医生摩尔顿( 1846年)发明乙醚麻醉获得成功要早1600多年。,6,NH4NO3 N2O+2H2O,笑气第一种麻醉药,一氧化二氮（Nitrous oxide），无色有甜味气体，又称笑气，是一种氧化剂，化学式N2O，在一定条件下能支持燃烧，但在室温下稳定，有轻微麻醉作用，其麻醉作用于1799年由英国化学家汉弗莱戴维发现。该气体早期被用于牙科手术的麻醉，现用在外科手术和牙科其麻醉和镇痛作用。“笑气”的名称是由于吸入它会感到欣快，并能致人发笑。,由一氧化二氮引起的一场喜剧。一
3、天戴维制取了一大瓶一氧化二氮放在地板上。这时贝多斯来了，他一走进实验室就夸奖戴维说：“看来我请您来是太对了，您的工作我很满意。”说着他一转身碰到一个大铁三角架，三角架掉了下来，正好砸在装着大量一氧化二氮的瓶子上，瓶子碎了。实验室里充满了这种气体。忽然一向孤僻、冷漠不苟言笑的贝多斯哈哈大笑起来，随着戴维也大笑起来。,两人的笑声震撼了整幢房子，隔壁实验室的助手们全都跑来了，看到他们竟然狂笑成这样子，大惑不解，以为他们犯了神经病。突然助手们明白了，他们俩一定是气体中毒。的确，当贝多斯稍稍平静下来时，他说：“戴维，您的气体让我笑得要死，咱们快出去透透风吧。”就是通过这次小喜剧事件，戴维研究出了一氧化二
4、氮气对人体的刺激作用。,乙醚第二种麻醉药,美国牙科医生维尔斯用笑气做麻醉剂，成功地给不少患者做了拔牙手术。可是，1844年的一天，维尔斯在美国波士顿城做拔牙公开表演时，由于笑气用量不足，手术没有成功，病人痛得大声呼叫，一群保守的人就此把维尔斯当做骗子，将他赶出了医院。,当时，维尔斯有个学生名叫莫顿。一个偶然的机会，莫顿听到化学教授杰克逊说，有一次在做化学实验时，他不慎吸入一大口氯气，为了解毒，他立即又吸了一口乙醚。不料，开始他感到浑身轻松，可不一会便失去了知觉。听了杰克逊的叙说，勤于思索的莫顿深感兴趣。于是，他便动手在动物身上试验，以后又在自己身上试验，结果证明乙醚的确是一种理想的麻醉剂。,1
5、3,1846年10月的一天，世界上第一次使用乙醚进行麻醉外科手术的公开表演成功了。从此，还是医学院二年级学生的莫顿出名了。乙醚麻醉剂亦逐渐成为全世界各家医院手术室里不可缺少的药品。 乙醚麻醉剂的发明是医学外科史上的一项重大成果。,当莫顿以乙醚麻醉剂发明者的身份向美国政府申请专利时，他的老师维尔斯和曾经启发他发明的化学教授杰克逊都起来与莫顿争夺专利权。后来，这场官司打到法院，但多年一直毫无结果。他们为此都被搞得狠狈不堪。最后，杰克逊为此得了精神病，维尔斯自杀身亡，莫顿则患脑出血而死去。,15,历史上还曾经有人利用氯仿（辛普森）作为麻醉剂，并用于外科手术和分娩。,镇痛泵,一般情况下，由产妇在手术前
6、提出使用镇痛泵的要求，麻醉医生根据产妇的情况及止痛要求在手术结束前配好镇痛药物，并将药物注入镇痛泵中，设置好镇痛泵各种参数及给药速度，手术结束时直接连置在硬膜外导管或静脉通道。镇痛泵会以均匀的速度向产妇体内输入镇痛药物。,1908年 ，发现乙烯也有麻醉作用，但因不安全易发生爆炸而被放弃。但在此基础上又进一步找出了乙烯基乙醚（1930年美），这在药学研究上开创了“拼合原理”。 乙烯基乙醚麻痹中枢神经，其麻醉作用比乙醚强，因此医药上用作麻醉剂、镇痛剂。,1948年美国合成甲氧氟烷并发现它有麻醉和镇痛作用，并作为一种吸入性麻醉剂用于临床。,性状为无色澄明液体。有水果香味。与氟烷相比，本品的麻醉作用更
7、强，对黏膜无刺激性，不引起气管平滑肌痉挛。具有良好的镇痛效果，一般无 需在手术后应用镇痛药。由于沸点高，蒸发慢，单独用作吸入麻醉，诱导所需时间较长，一般均先用非吸入性麻醉药诱导。苏醒较慢，常需数小时。此外，一般不影响子宫收缩力。,21,至于局部麻醉药的研究在1812年也已经开始。最早是用碎冰盐和干冰，后用乙醚喷，到1884年发现可卡因是可以用于眼睛的麻醉药，人们还合成了和它结构相似的优卡因、奥索卡因、奥索方、尼凡宁、阿米洛卡因（苯甲酸与氨基醇合成）、普鲁卡因（可卡因与肾上腺素），还发现了酰胺类、芳香酮类、醚类等多种结构的局部麻醉药。,22,什么药使运动员很快消除疼痛,喷壶里装的是氯乙烷（C2H
8、5Cl），这是一种没有颜色、极易挥发（沸点13.l ）的液体。当把它喷到受伤部位时，立即挥发。在挥发时要吸收热量，从而使皮肤表面温度骤然降低，使感觉变得迟钝，因而起到了镇痛和局部麻醉的作用。,云南白药,活血散瘀，消肿止痛。用于跌打损伤，瘀血肿痛，肌肉酸痛及风湿疼痛。 闭合性跌打损伤者，先喷云南白药气雾剂保险液，若剧烈疼痛仍不缓解，间隔12分钟重复给药，一天使用不得超过3次。喷云南白药气雾剂保险液间隔3分钟后，再喷云南白药气雾剂。,二、磺胺药与抗菌素,27,机理：磺胺药通过阻止细菌生长所必需的维生素叶酸来抑制细菌。,叶酸,28,磺胺类药物的问世标志着人类在化学治疗法方面取得了突破。,磺胺嘧啶（S
9、D）,多马克,1932年12月20日，德国药物学家、病理学家、细菌学家格哈德多马克的试验发生了奇迹：当他把一种在试管试验中没有抗菌作用的桔红色化合物灌给已感染的小白鼠之后，这些小白鼠不但没死，反而日渐康复，各种器官也没有受到损伤。,多马克的女儿在玩耍时被尖锐的铁钉刺破了，后来感染了链球菌，手指肿胀，并伴有高烧。多马克找来了几乎全城的著名医生来医治自己的女儿，但是都无济于事。他能预料到，接下来女儿的病症一定会发展为败血症，进而丧生。没有别的办法了，他只能将女儿当成试验品，用刚制成的药物给女儿注射。想不到这些药物杀死了细菌，女儿得救了，没多久就康复了。,1939年，多马克与赫格勒合写了专著细菌感染
10、的化学治疗。同年，他获得了诺贝尔生理学和医学奖。但希特勒禁止德国人接受诺贝尔奖，直到第二次世界大战之后，多马克才于1947年赴斯德哥尔摩补领奖章和奖状。,青霉素,青霉素(Penicillin，或音译盘尼西林) 又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼 西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉 素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉 素是抗菌素的一种，是指分子中含有 青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细 菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗 生素，是由青霉菌中提炼出的抗生素。,34,与雷达、原子弹并列为第二次世界大战中的三大发明,1928年2月13日英国伦敦大学圣玛莉医学院细菌学教授弗莱明在他一间简陋的实验室里研
11、究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。,弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星青霉素。由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。,37,链霉素(C21H39N70l2)是
12、对结核杆菌有较强抑制作用的抗生素，对革兰阴性和阳性细菌皆有效。,1943年美国 S.A.瓦克斯曼从链霉菌中析离得到，是继青霉素后第二个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，开创了结核病治疗的新纪元。从此，结核杆菌肆虐人类生命几千年的历史得以有了遏制的希望。,氯霉素(C11H12Cl2N205)是世界上第一个用化学方法全合成的抗菌素，对革兰阳性和阴性细菌及克立茨体、衣原体等微生物都有抑制作用。临床上主要用于抑制伤寒、副伤寒。,氯霉素的副作用： 血液系统：主要是抑制骨髓造血功能，引起粒细胞及血小板减少症，再生障碍性贫血虽少见，但难逆转，常可致死。新生儿、早产儿用量过大可发生灰婴综合征，
13、表现为腹胀、呕吐、呼吸不规则、进行性面色苍白等。 也有用量很小而发病者。滴眼液也可致血小板减少性紫癜,41,四环素(C22H24N208)，广谱抗菌剂。它能抑制微生物的蛋白质的合成，它对克立茨体、革兰阳性和阴性细菌、螺旋体以及一些大型病毒均有抑制作用，用于治疗肺炎、败血症、斑疹伤寒、尿道感染、细菌性痢疾和肠内阿米巴痢疾。,四环素,四环素牙是一种在牙齿发育期中对四环素族药物使用不当所致的内源性永久性着色。包括四环素、金霉素和土霉素(地霉素)，尤以四环素为明显。由于是广谱抗生素，因而应用甚广，影响也大。1950年，国外报道四环素族药物引起牙着色，其后又报道四环素沉积于牙、骨骼以至指甲等，而且还能引
14、起釉质发育不全。早在1963年，美国食品与药品管理局已对四环素在8岁以前儿童牙形成期中可能产生的影响发出警告，但仍有许多人受累。在这方面，国内直至70年代中期才引起注意。,43,其他抗生素还有用于治疗头癣和手足癣的灰黄霉素、用于治疗白血病的正定霉素和阿霉素、用于治疗结核和麻风的利福霉素、能抑制肺炎双球菌和白喉杆菌的红霉素、能抑制结核杆菌的新霉素和卡那霉素、可用作抗肿瘤药物的博莱霉素等。,44,认识误区,1.抗生素越贵越好，治病越有效 2.随意滥用 3.多多益善,45,滥用抗生素的危害,抗生素把细菌都杀灭了，造成菌群失调，导致其它霉菌就有了生长的条件，引起感染。 常用抗生素，会让细菌很快熟悉它的
15、特性，从而通过改变自身结构让抗生素不再有效，即产生细菌的耐药性。是药三分毒，损害人体的其它功能。,47,儿童滥用 危害惊人,金 黄 色 葡 萄 球 菌,超级细菌是一切耐药菌的统称,超级细菌其实并不是一个细菌的名称，而是一类细菌的名称，这一类细菌的共性是对几乎所有的抗生素都有强劲的耐药性。随着时间的推移，超级细菌的名单越来越长，包括产超广谱酶大肠埃细菌、多重耐药铜绿假单细胞菌、多重耐药结核杆菌、泛耐药肺炎杆菌、泛耐药绿脓杆菌等。,金黄色葡萄球菌是著名的超级细菌,超级细菌中最著名的是一种耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（简称MRSA），MRSA现在极其常见，可引起皮肤、肺部、血液和关节的感染，当年弗莱明偶
16、然发现青霉素时，用来对付的正是这种细菌。但随着抗生素的普及，某些金黄色葡萄球菌开始出现抵抗力，产生青霉素酶破坏青霉素的药力。,MRSA的耐药性发展非常迅速，在1959年西方科学家用一种半合成青霉素（即甲氯西林）杀死耐药的金黄色葡萄球菌之后仅隔两年在英国就出现了耐甲氯西林金黄色葡萄球菌，而到了上世纪80年代后期，MRSA已经成为全球发生率最高的医院内感染病原菌之一（也被列为世界三大最难解决的感染性疾病首位），在全球范围内目前被证实对MRSA还有效的只有万古霉素。,最新出现的超级细菌叫NDM-1,英国卡迪夫大学、英国健康保护署和印度马德拉斯大学的医学研究机构在一些曾去印度接受过外科手术的病人身上发现一种特殊的细菌。发表在医学专业杂志针刺上的文章指出，这种细菌名为新德里金属内酰胺酶-1(New Delhi metallo-lactamase 1，简称NDM-1)，,NDM-1细菌,这种细菌含有一种罕见酶，它能存在于大肠杆菌的DNA中从而使其产生广泛的抗药性，人被感染后很难治愈甚至死亡。NDM-1的复制能力很强，传播速度快且容易出现基因突变，在现在滥用抗生素的情况下，是
