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1、心血管系统及内分泌系统用药,同济医院药学部,心血管系统用药,抗高血压药,抗心绞痛药,抗心律失常药,抗心力衰竭药,抗休克药,调脂及抗动脉粥样硬化药,【抗高血压药】,（一）概述 血压水平与心血管病危险呈连续性相关。WHO/ISH高血压治疗指南将高血压定义为：未服抗高血压药情况下，收缩压140mmHg和/或舒张压90mmHg， 目前仅按血压水平分类，不反映病程，故用“级”而不用“期”。分为1、2、3级,高血压分级,【抗高血压药】,（二）治疗目标 血压水平平稳达标 高效保护心、脑、肾等重要靶器官 防治心脑血管病的发生或发展, 延年益寿 减少不良反应, 提高生活质量。,【抗高血压药】,（三）治疗原则 1
2、. 初始剂量宜小 采用最小的有效剂量以获得可能有的疗效而使不良反应减至最小。 2. 平稳降压 降压不宜过快过低。要达到此目的，最好使用一天一次给药而有持续24小时降压作用的药物。其标志之一是降压谷峰比值50。 3. 针对高血压的发病机制用药 如能确定病因和机制，可有针对性地用药。如肾素-血管紧张素-醛固酮系统失衡，选择肾素抑制剂阿利克仑、ACEI、螺内酯、ARB等。 4. 联合治疗 2 级以上高血压为达到目标血压常需联合治疗。 5. 坚持治疗 不可随意停药或频繁改变方案,【抗高血压药】,（四）药物治疗 利尿剂 - 阻滞剂 CCB ACEI ARB - 阻滞剂,【抗高血压药】,利尿剂 适应证：轻
3、、中度及老年高血压、心力衰竭、收缩期高血压 不良反应：低血钾、高尿酸 禁忌证：痛风 限制应用：血脂异常、妊娠 代表药物：氢氯噻嗪、螺内酯、呋塞米、吲达帕胺,【抗高血压药】,-阻滞剂 适应证：高血压合并心衰、心梗、冠心病心绞痛、心肌病以及快速心律失常等 不良反应：心动过缓、乏力 禁忌证：急性心力衰竭、支气管哮喘、病窦综合症、房室传导阻滞和外周血管病 限制应用：高甘油三酯血症、1型糖尿病、体力劳动者 代表药物：美托洛尔、阿替洛尔、普萘洛尔,【抗高血压药】,钙拮抗剂（CCB) 适应证： 心绞痛、周围血管病、脑卒 中、老年单纯收缩期高血压、糖耐量减低、左室肥厚、颈动脉或冠状动脉粥样硬化、妊娠妇女、黑人
4、高血压等。肌酐（3-4mg/dl）和血钾较高（5.5mg/dl）严重肾功能不全患者 不良反应：面潮红、下肢水肿 限制应用：心力衰竭、心脏传导阻滞（非二氢吡啶类） 代表药物：硝苯地平、尼群地平,【抗高血压药】,ACEI 适应证：心力衰竭、左室肥厚、左室功能异常、心肌梗死后、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、颈动脉粥样硬化、蛋白尿/微量蛋白尿、心房颤动和代谢综合征等。 不良反应：刺激性干咳和血管性水肿 禁忌证：双侧肾动脉狭窄、血肌酐3mg/dl、高血钾 代表药物：卡托普利、依那普利,【抗高血压药】,血管紧张素受体阻断药（ARB）、 适应证：老年、糖尿病、肾功能不全、脑卒中、冠心病和心衰，房颤，代谢综合征。
5、 不良反应：眩晕、低血压、皮疹、高血钾等。 代表药物：氯沙坦、缬沙坦、依贝沙坦,【抗高血压药】,-阻滞剂 适应证：前列腺肥大、糖耐量减低 不良反应：首剂现象（严重体位性低血压、晕厥、心悸等。 限制应用：体位性低血压 代表药物：哌唑嗪,【抗高血压药】,固定复方制剂 赖诺普利氢氯噻嗪（赖诺普利+氢氯噻嗪） 氯沙坦氢氯噻嗪（氯沙坦钾+氢氯噻嗪） 厄贝沙坦氢氯噻嗪（厄贝沙坦+氢氯噻嗪） 美托洛尔氢氯噻嗪（美托洛尔+氢氯噻嗪） 复方利血平氨苯蝶啶片（利血平+氨苯蝶啶）,【抗高血压药】,推荐的降压联合治疗方案 利尿剂+- 阻滞剂 利尿剂+ACEI/ARB CCB+ - 阻滞剂 CCB+ ACEI/ARB
6、CCB+利尿剂 - 阻滞剂+ - 阻滞剂,【抗高血压药】,实线相连为合理的组合,高血压急症的治疗 以静脉给药最为适宜 常用治疗方法如下： 硝普钠: 直接扩张动脉和静脉，使血压迅速降低。大剂量或长时间应用可能发生硫氰酸中毒。 硝酸甘油: 以扩张静脉为主，较大剂量时也使动脉扩张。副作用有心动过速、面红、头痛、呕吐等。 尼卡地平: 副作用有心动过速、面部充血潮红、恶心等。 乌拉地尔: 用于高血压危象,【抗高血压药】,（五）注意事项 个体化用药 1. 合并有心力衰竭者，宜选择ACEI、利尿剂。 2.老年人收缩期高血压者，宜选择利尿剂、长效CCB。 3.合并糖尿病、蛋白尿或轻、中度肾功能不全者(非肾血管
7、性)，可选用ACEI。 4.心肌梗死后的患者，可选择无内在拟交感作用的受体阻滞剂或ACEI(尤其伴收缩功能不全者)。对稳定型心绞痛患者，也可选用CCB。 5.对伴有脂质代谢异常的患者可选用1受体阻滞剂，不宜用受体阻滞剂及利尿剂。 6.伴妊娠者，不宜用ACEI、ARB，可选用甲基多巴。 7.对合并支气管哮喘、抑郁症、糖尿病患者不宜用受体阻滞剂；痛风患者不宜用利尿剂；合并心脏起搏传导障碍者不宜用受体阻滞剂及非二氢吡啶类CCB。,【抗高血压药】,降压治疗的目标值 一般主张控制血压140/90mmHg 糖尿病或慢性肾病合并高血压控制血压 130/80mmHg; 老年人SBP在140150mmHg，DB
8、P90mmHg，但不低于6570mmHg。,【抗高血压药】,心血管系统用药,抗高血压药,抗心绞痛药,抗心律失常药,抗心力衰竭药,抗休克药,调脂及抗动脉粥样硬化药,（一) 概述 心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化、使管腔狭窄、痉挛或一过性阻塞，导致心肌急剧、短暂地缺血，以致供氧和需氧呈现矛盾而出现的临床症状 （二）分类 慢性稳定性心绞痛 不稳定性心绞痛,【抗心绞痛药】,（三） 药物治疗 硝酸酯类及亚硝酸酯类 机制：扩张冠脉、降低心脏前后负荷从而降低心肌耗氧量，两方面改善心肌缺血。代表药物：硝酸甘油、 二硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯 -阻滞剂 机制：减慢心率、降低血压、抑制心肌收缩力，从而降低心肌耗
9、氧量，减轻心肌缺血。代表药物： 普萘洛尔(心得安)、 美托洛尔 、卡维地洛 钙通道阻滞剂 机制： 扩张冠脉、抑制心肌收缩力、减慢心率、降低血压等。 代表药物：二氢吡啶类、地尔硫卓、维拉帕米,【抗心绞痛药】,硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油 Nitroglycerin 适应证：各型心绞痛, 心肌梗塞, 心功能不全 不良反应：血管舒张, 耐受性 ,高铁血红蛋白血症等 禁忌症：心肌梗死早期、严重贫血、青光眼、颅内压增高和肥厚性梗阻性心肌病 限制应用 ：妊娠、哺乳妇女，血容量不足，收缩压低，严重肝肾功能不全,【抗心绞痛药】,【抗心绞痛药】,阻滞剂 普萘洛尔 propranolol 适应证：稳定及不稳定型
10、心绞痛，心肌梗塞 不良反应：支气管痉挛、心动过缓 禁忌症：支气管哮喘、心源性休克、II度及III度房室传导阻滞、重度心力衰竭、窦性心动过缓。 限制应用 ：变异型心绞痛,钙通道阻滞剂 硝苯地平 Nifedipine 口服及舌下含服迅速吸收 作用 舒张外周小A及冠脉外周阻力供氧反射 应用 高血压、外周血管痉挛性疾病、 心肌缺血和变异性心绞痛。 不良反应 头痛、面红、心悸、踝部水肿及低血压等,【抗心绞痛药】,硝酸甘油与普萘洛尔合用： 普萘洛尔可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快，而硝酸甘油却可缩小普萘洛尔所致扩大的心室容积，增强疗效，减少不良反应。 硝苯地平与普萘洛尔合用： 硝苯地平可引起反射性心律加
11、快，与阻滞药药合用较理想。与维拉帕米合用应注意对心脏的抑制。,心血管系统用药,抗高血压药,抗心绞痛药,抗心律失常药,抗心力衰竭药,抗休克药,调脂及抗动脉粥样硬化药,正常心律：窦性心律 (频率：60100次/分) 规则(每2个心动周期间隔时间均等) Normal sinus rhythm: Rate 60 100 /min P before every QRS QRS after every P；All P are the same,心律失常arrhythmia： 异于正常过快或过慢或不规则 （心肌兴奋冲动形成异常和/冲动传导异常）,（一) 概述,心律失常分类缓慢型：Bradyarrhythmi
12、as窦性心动过缓：阿托品 房室传导阻滞：阿托品/异丙肾上腺素快速型：Tachyarrhythmias 房性早搏、房性心动过速、心房纤 颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、心室颤动等,（三）、抗心律失常药物的分类,Calcium channel blockers,verapamil,、钙通道阻滞剂：维拉帕米（戊脉安） （异博定）,、阻Na+内流药：根据阻滞钠通道情况又分 Sodium channel blockers -IA奎尼丁quinidine -IB利多卡因lidocaine -IC普罗帕酮propafenone,奎尼丁（Guinidine）本品为金鸡钠树皮的生物碱，是奎宁的右旋
13、体奎尼丁 1、药理作用：适度抑制Na+内流， 心脏:自律性传导速度不应期 对植物神经的影响（M-R和-R阻断作用） 2、临床应用：广谱抗心律失常药,尤其对房性,室上性心律失常,类药钠通道阻断药 奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺,3.不良反应 胃肠道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振 金鸡纳反应（chichonic reaction) 耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等 心脏毒性反应 传导阻滞、心室复极明显延迟，奎尼丁晕厥（尖端扭转型室性心动过速，Tdp） 血栓栓塞,注意,用奎尼丁治疗房颤、房扑前应先用强心甙 苯巴比妥可奎尼丁作用 奎尼丁与其他血管舒张药合用可致BP 禁用于房室传导阻滞、强心苷
14、中毒、病窦 综合症和过敏病人。 慎用于心衰及低血压,利多卡因 lidocain 药理作用：轻度抑制Na+内流，促K+外流。 临床应用：室性心律失常（房性无效）。 急性心肌梗塞伴发的室性心律失常 的首选药 不良反应： CNS：思睡，头痛，视物模糊，抽 搐，呼吸抑制。 大剂量：Bp，窦性停博。 II、III房室传导阻滞禁用,B类药物：利多卡因、苯妥因钠、美西律,苯妥因钠 phenytoin sodium 仅用于室性心律失常，对强心甙中毒者更有效。,美西律（Mexiletine） 1化学结构与利多卡因相似，故其作用与应用 均与利多卡因相似 2特点： 口服有效，常用于维持利多卡因的疗效， 对室性心动速
15、型心律失常有效率约5060% 较持久（68h），对利多卡因治疗无效者 可能有效 注意：对重度心衰、心源性休克、缓慢型Arr及 心内传导阻滞者忌用,C类 氟卡尼、普罗帕酮： 药理作用:重度阻滞Na+通道 降低自律性 抑制传导 限用于危及生命的室性快速心律失常。,类受体阻滞药,普萘洛尔 propranolol 药理作用： 自律性 传导速度 不应期 (治疗浓度:浦肯野纤维不应期) 临床应用： 窦性心动过速首选 其它室上性Arr或合并有高血压、心绞痛的患者,胺碘酮 amiodarone 临床应用 各种室上性及室性心律失常 冠心病引起的心律失常不良反应 甲状腺功能亢进或低下：发生率约9% 因含碘过多（3
16、7.2%）之故；碘过敏 角膜黄色斑：不影响视力，停药可恢复 肝脏损害，间质性肺炎，肺纤维化严重 心律失常或加重心功能不全：iv时较易出现,注意：与、类抗心律失常药合用可引起窦 性心动过缓，甚至停搏，房室传导阻滞禁用。,类选择性延长APD的药物,类药钙拮抗药,维拉帕米（Verapamil） （戊脉安）（异博定） 作用：选择性阻滞慢钙通道，抑制Ca+内流 应用：阵发性室上性心动过速：首选 也适用于兼有心绞痛，高血压的患者 房颤、房扑患者心室率 不良反应：低血压。iV过快可引起心动过缓、传导 阻滞、心衰（与受体阻滞剂合用症状加重）,快速型心律失常的药物选用,快速型心律失常的用药原则,治疗目的：1、恢复并维持窦性心律，缓解症状 2、改善生活质量 3、预防因心律失常发生的死亡 4、延长生存期 用药原则 1、针对原发病，去除诱因 2
