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1、抗菌药物的适应症和注意事项I 青霉素类抗生素 本类药物可分为：（1）主要作用于革兰氏阳性细菌的药物如青霉素（G），苯氧甲基青霉素等。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林，苯唑西林，氯唑西林等。（3）广谱青霉素，对部分肠杆菌有抗菌活性如氨苄西林，阿莫西林，对多数革兰氏阴性杆菌包括铜绿假胞菌有抗菌活性，如哌拉西林，美洛西林等。 1适应症： 青霉素：适用于溶血链球菌，肺炎链球菌，对青霉素敏感的金葡菌等革兰氏阳性菌感染，包括败血症，肺炎，脑膜炎，呼吸道感染，中耳炎以及破伤风，气性坏疽，炭疽，白喉，流脑，梅毒，淋病，回归热，钩端螺旋体病，放线菌病等。普鲁卡因青霉素可供肌注，苄星青霉素为长效制剂，苯甲氧基青
2、霉素耐酸可口服，其抗菌谱与青霉素相仿。 耐青霉素酶青霉素：抗菌谱与青霉素相仿，效稍差，但对青霉素酶稳定，可用于因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌感染。 广谱青霉素：对革兰氏阳性菌与青霉素相仿，同时对革兰氏阴性菌有效，还可用于肠道，尿路，胆道，腹腔等感染。 2注意事项 （1）无论何种途径给药，用前必须询问有无青霉素过敏史及其他过敏史，并须先做皮试。 （2）一旦发生青霉素过敏性休克，立即给予注射肾上腺素，吸氧，并用升压药，皮质激素等治疗。 （3）全身大剂量应用可引起反射增强，肌肉痉挛，抽搐，昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年或肾功能减退者。 （4）青霉素不用于鞘内注射。 （5）青
3、霉素钾盐不可快速静脉注射。 （6）本类药物在碱性溶液中易失活。 II头孢菌素类抗生素： 头孢菌素类根据抗菌谱，抗菌活性，对内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。第一代主要作用于需氧革兰氏阳性球菌，以头孢拉定为代表，口服剂尚有头孢氨苄，头孢羟氨苄等。第二代对革兰氏阳性球菌作用与第一代相仿或略差，但对部分革兰氏阴性革菌有效，有头孢克洛，头孢呋辛酯，头孢丙烯等。第三代对肠杆菌科细菌等革兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用，头孢他定，头孢哌酮还对铜绿假单胞菌有高度抗菌活性，除上述二种外尚有头孢噻肟，头孢曲松，口服品种有头孢克肟，头孢泊肟脂等，口服制剂对铜绿假单胞菌无效。第四代常用药为头孢吡肟，对肠杆
4、菌科细胞作用与第三代相仿，但能高度耐受多数内酰胺酶水解，并对大多数革兰氏阳性菌有效，包括产酶的金葡菌，还对类杆菌，产气荚膜杆菌等厌氧菌有效。 1适应症： 第一代头孢菌素：注射剂主要用于对甲氧西林敏感葡萄球菌，溶血性链球菌，肺炎链球菌所致的上下呼吸道感染，皮肤软组织感染，败血症，心内膜炎，流感嗜血杆菌等，头孢唑林常用于预防切口感染，口服制剂主要用于治疗敏感菌的轻度感染。 第二代头孢菌素：对革兰氏阳性菌的指证与第一代相仿，亦可用于一些敏感的大肠埃希菌，奇异变形杆菌等引起的尿路，腹腔，盆腔感染。后者可与抗厌氧菌药物合用。头孢克洛，头孢呋辛，头孢丙稀等口服剂，主要用于上述感染的轻症病例。头孢呋辛脂尚可
5、用于淋病奈瑟球菌的感染。 第三代头孢菌素：适用于敏感肠杆菌科等革兰氏阴性杆菌所致严重感染。头孢他定，头孢哌酮尚对铜绿假单胞菌有效，三代口服制剂用于轻-中度感染，也用于感染基本好转后病例的序置治疗。 第四代头孢菌素：国内应用者为头孢吡肟。适应症与第三代相同，并可用于对第三代耐药的产气肠杆菌，阴沟杆菌，沙雷菌属等感染，以及敏感的革兰氏阳性菌感染。 2注意事项： （1）禁用于对任何一种头孢类有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。发生过敏性休克时抢救同青霉素过敏性休克。 （2）本类药物多数主要经肾排泄，中度以上肾功能不全者应调整剂量，中度以上肝功能减退时头孢哌酮，头孢曲松可能需要调整剂量。 （3）第一
6、代头孢与氨基糖苷类合用，可能加重肾毒性。 （4）头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用Vitk可预防出血。 III碳青霉烯类抗生素 目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁，美罗培南和帕尼培南/倍他米隆。本类抗生素对各种革兰氏阳性球菌，革兰氏阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具有强大的抗菌活性，对内酰酶高度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌抗菌作用差。 适应证：多重耐药但对本类抗生素敏感的严重感染。并适用于尚未查明病原菌的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。由于亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫，肌阵挛，意识障碍等严重中枢神经系统不良反应，故不适用于中枢神经系统感染，美罗培南，帕尼培
7、南则可用于年龄在3个月以上的细菌性脑膜炎。 注意事项：禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者，本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。本类药对原有癫痫史等中枢神经系统疾患及肾功能减退者应避免使用亚胺培南，确有指证使用美罗培南，帕尼培南者需严密观察抽搐等不良反应，对肾功能不全及老年患者应酌情减量。 IV内酰胺类/内酰胺酶抑制剂 目前应用临床的有阿莫西林/克拉维酸，氨苄西林/舒巴坦，头孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/三唑巴坦等。 1适应症：本类药适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类耐药的感染。不推荐用于对复方制剂中抗生素敏感的感染和非产内酰胺酶的耐药菌感染。 阿莫西林/克拉维酸适用于流感嗜血杆菌，大
8、肠埃希菌等肠杆菌科细菌，亦可用于对甲氧西林敏感的金葡菌感染，如中耳炎，鼻窦炎，下呼吸道感染，泌尿生殖系感染，皮肤软组织感染，骨，关节感染，腹腔感染，败血症等，氨苄西林/舒巴坦与上药相同。 头孢哌酮/舒巴坦等适用于产内酰胺酶的大肠埃希菌，肺炎克雷伯菌等肠杆菌，铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌感染。 2注意事项： （1）本类药物应用前应询问药物过敏史，并做青霉素皮肤试验，有青霉素过敏史及以上合剂中任何一种过敏者禁用。 （2）有青霉素过敏史者确存在指征应用头孢哌酮/舒巴坦都应严密观察下慎用，但有青霉素过敏性休克史者禁用。 （3）一旦发生过敏性休克抢救同青霉素过敏性休克。 （4）中度以上肾功能减退者应调
9、整剂量。 （5）本类药品不推荐用于新生儿，早产儿，哌拉西林/三唑巴坦也不推荐用于儿童。 V氨基糖苷类抗生素 临床常用的氨基糖苷抗生素主要有：（1）对肠杆菌和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用的链霉素，卡那霉素等，对结核分枝杆菌有作用。（2）除上述抗菌谱外，尚对铜绿假单胞菌有强大抗菌治疗的有庆大霉素，妥布霉素，奈替米星，阿米卡星，依替米星，小诺米星等。（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性大，仅供口服或局部应用的有新霉素，巴龙霉素，此外尚有大观霉素用于单纯淋病治疗。 1应证：（1）中，重度肠杆菌科等革兰氏阴性杆菌感染。（2）中，重度铜绿假单适胞菌感染，常与具有抗此类菌作用的内酰胺
10、类联合应用。（3）严重的葡萄球菌或肠球菌感染的联合用药这一（非首选）（4）链霉素用于抗结核菌感染的联合用药之一。（5）新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药。（6）大观霉素仅适用于单纯性淋病。 2注意事项：（1）对此类药过敏者禁用。（2）任何一种氨基糖苷类均有耳毒性和神经阻滞作用及肾毒性，一旦出现上述不良反应应立即停药（3）由于本类药物的耳，肾，神经毒性一般慎用于门诊中单纯上，下呼吸道，泌尿道的感染。（4）肾功能减退者慎用此类药物，确有指征者应严密监测血浓度，肾功能。（5）新生儿，婴幼儿，妊娠期，老年患者尽量避免使用。（6）本类药物不宜与其他有肾毒，耳毒，神经肌肉阻滞剂，或强利尿剂同用，与第
11、一代头孢菌素同用可加重肾毒性。（7）本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。 VI大环内酯类抗生素 目前沿用的大环内酯类有红霉素，麦迪霉素，螺旋霉素，乙酰螺旋霉素等，新品种有阿奇霉素，克拉霉素，罗红霉素等，对流感嗜血杆菌，肺炎支原体，衣原体等有作用，口服利用度高，给药剂量小，不良反应较少，临床适应症有所扩大的特点。 适应症：主要应用于革兰氏阳性菌所致的呼吸道，皮肤，眼耳鼻喉及口腔的感染。新大环内酯类还可用于支原体，衣原体感染，克拉霉素还是幽门螺杆菌联合用药之一。 注意事项：禁用于对此类药物过敏的患者，对肝功能损害者，如有指证应适当减量并定期查肝功，妊娠和哺乳期应慎用克拉霉素，确有
12、指征应权衡利弊，并暂停哺乳。乳糖酸红霉素针剂静脉应用时必须先用注射用水完全溶解，再加入生理盐水或多或5%葡水中，浓度不宜超过0.1-0.5%，缓慢滴注。 VII林可霉素和克林霉素 克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素。 1适应症：林可霉素适用于敏感的肺炎链球菌，其他链球菌（肠球菌除外）及甲氧西林敏感的金葡菌所致的感染。克林霉素还可用于厌氧菌感染，常与其他抗菌药物联合用于腹腔，盆腔感染。 2注意事项：（1）禁用于对此类药物过敏者。（2）使用此类药物应注意假膜性肠炎的发生，如可疑应及时停药。（3）本类药物有神经阻滞作用，应避免与其他神经阻滞剂合用。（4）有前列腺增生的老年患者使用较大剂量时，偶可出现
13、尿潴留。（5）本类药品不推荐用于新生儿，妊娠期，哺乳期慎用。（6）肝功能损害者应减量。（7）静脉使用缓慢静滴，不推荐静脉推注。 VIII万古霉素和去甲万古霉素 此类属糖肽类抗生素，两者结构相近，抗菌谱及作用相仿。 适应症：万古霉素及去甲万古霉素用于耐药革兰氏阳性菌所致的严重感染，特别是甲氧西林耐药金葡菌（MRSA）或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌（MRCNS），肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌感染，也可用于对青霉素过敏的严重革兰氏阳性菌感染。用于粒细胞缺乏症高度怀疑革兰氏阳性菌感染，且可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致的假膜性肠炎患者。 注意事项：（1）禁用于对此类药物过敏者；（2）不宜用于预防
14、用药，MRSA带菌者，局部用药，粒细胞缺乏伴发热者的经验用药。（3）本类药有肾，耳毒性，避免与其他肾毒性药合用，注意用药期间监测，调整剂量，疗程不宜超过14天；（4）本类药物属妊娠期C类药，应慎用并权衡利弊；（5）与麻醉药合用时可能引起血压下降。 IX甲硝唑和替硝唑 甲硝唑，替硝唑对厌氧菌，滴虫，阿米巴如兰氏贾第鞭毛虫有强大的抗微生物活性。 适应症：可用于积压种需氧菌与厌氧菌的混合感染，包括腹腔，盆腔感染，肺脓肿，脑脓肿等，但常需与其他抗需氧菌药物联合应用；口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎，幽门螺杆菌感染，牙周感染，阴道炎等；亦可用于阿米巴病，阴道滴虫病，贾第虫病，结肠小袋纤毛虫等寄生虫病治
15、疗；与其他抗菌药的联合用于某些盆腔，肠道及腹腔等手术的预防用药。 注意事项：禁用于对硝基咪唑类过敏的患者；妊娠早期（3个月内）应避免使用；哺乳期应用需停止哺乳；本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等，神经系统基础疾患及血液病患者慎用；用药期间禁止饮酒；肝功能减退可使本药代谢减慢而导致药物体内蓄积，应减量应用。 X喹诺酮类抗菌药物 临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星，依诺沙星，氧氟沙星，环丙沙星，加替沙星，莫西沙星等。 适应症：本类药物可用于肠杆菌科，铜绿假单胞菌所致的尿路感染，细菌性前列腺炎，淋菌性和非淋菌性尿道炎，宫颈炎，尿路感染。环丙沙星，氧氟沙星等主要用于肺炎克雷伯菌，肠杆菌属等革兰
16、氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染；左氧氟沙星，加替沙星，莫西沙星等可用于肺炎链球菌，溶血性链球菌所致的上呼吸道感染和支原体，衣原体所致的社区获得性肺炎；对伤寒沙门氏菌属感染可作为首选；腹腔，胆道，盆腔感染可与抗厌氧菌药物合用治疗；部分品种可与其他药物联合应用在耐药结核分枝杆菌的治疗(二线药物)。 注意事项：对本类药物过敏者禁用；18岁以下的未成年人应避免使用；与制酸剂如含钙，镁等离子的药物同用将减少本药的吸收；本类药物偶可引起抽搐，癫痫，神志改变，视力损害等，因此不宜用于有阗痫或其他中枢神经系统疾病的患者；肾功能减退时亦减量用药；偶可引起心电图QT间期延长等，用药期间注意观察。 五.急危重病人的抗生素应用 1.严格适应症：应用抗生素应尽力根据致病菌和药物敏感试验选用。经验
