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1、1,常用抗生素种类及作用,海南省人民医院急救中心 陈建南,2,抗生素的分类,3,1.-内酰胺类 1)青霉素类 2)头孢霉素类 3)非典型-内酰胺类 2.氨基糖苷类 3.喹诺酮类 4.大环内酯类 5.糖肽类 6.四环素类 7.磺胺类 8.氯霉素和林可酰胺类 9.恶唑烷酮,4,-内酰胺类青霉素类,5,抗菌作用与抗菌谱 G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体,一天然青霉素,6,临床应用 链球菌感染性疾病(肺炎、脑膜炎、心 内膜炎、败血症等) 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑
2、膜炎 螺旋体感染(出血热、梅毒、回归热) G+杆菌感染(破伤风、白喉等),7,耐酶青霉素类: 苯唑西林 氯唑西林 双氯西林 氟氯西林 甲氧西林、 奈夫西林、 用途:主要作用于产青霉素酶的葡萄 球菌。,二耐青霉素酶青霉素,8,三. 广普青霉素 氨基组 氨苄西林、阿莫西林 作用于对青霉素G 敏感的细菌、大部分大肠埃希菌、流感 嗜血杆菌。 羧基组 羧苄西林、替卡西林 作用于对胺苄西林无效 的革兰氏阴性杆菌,对产-内酰胺酶杆菌科 和假单胞菌。 脲基组 美洛西林、阿洛西林和哌拉西林 对肠杆菌和 厌氧菌有极好作用,对75以上的克雷伯菌有 抑制作用,对铜绿假单胞有抑制作用。,9,四.青霉素-内酰胺酶抑制剂
3、胺苄西林舒巴坦、替卡西林克拉维酸、阿莫西林克拉维酸、哌拉西林他唑巴坦。作用于产-内酰胺酶的革兰氏阴性和阳性细菌。,10,头孢霉素类,1.第一代头孢菌素 头孢噻吩、头孢噻啶、头孢胺苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢匹林、头孢羟胺苄。对革兰氏阳性菌有较强的作用,包括金黄色葡萄球菌、肠球菌、耐青霉素的肺炎链球菌。一般不作为革兰氏阴性菌的经验用药。 2.第二代头孢菌素 头孢孟多、头孢呋辛、头胞克洛、头孢丙烯。对金黄色葡萄球菌、肺链、流感嗜血杆菌活性强,可作为CAP的经验性用药。 3.第三代头孢菌素 注射用头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢他啶、头孢甲肟,对G- 肠杆菌和铜绿假单胞具有强大的抗菌活性
4、,对淋病奈瑟菌及厌氧菌亦有抗菌活性,临床主要治疗院内G- 耐药菌感染及免疫缺陷患者危重感染。口服制剂头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟,对G- / G+ 菌具有更广普的抗菌活性,但对肠球菌、铜绿假单胞、鲍曼不动杆无活性。,11,药物发展趋势,12,头孢霉素类,4.第四代头孢菌素 头孢匹罗、头孢吡肟, 对肠杆菌和铜绿假单胞具有更强大的抗 菌活性,对部分球菌有一定活性。 5.第五代头孢菌素 头孢他洛林 国内未上市,除对肠杆菌和铜绿假单胞等杆菌有活性外对MRSA亦有活性。,13,非典型-内酰胺类,1.单环-内酰胺类 氨曲南,抗菌普窄,只用于G- 需氧菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞,
5、不能杀灭不动杆菌及嗜麦芽假单胞。 2.头霉素和氧头孢烯类 头霉素有头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑,常将该类抗生素归为第二代头孢霉素,对G- 阴性菌产生的-内酰胺稳定,对G+ 菌有较好抗菌活性,另一特点是对包括脆弱杆菌厌氧菌有高度抗菌活性,对铜绿假单胞耐药。氧头孢烯类主要是拉氧头孢,具有第三代头孢特点,抗菌普广,杀菌作用强 ,对-内酰胺酶耐药阴性菌有很强抗菌活性,对产酶的金黄色葡萄球菌有一定抗菌活性。 3.碳青酶烯类 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南,是目前抗生素抗菌谱最广的药物,除对MRSA、屎肠球菌耐药外对多数青霉素敏感或耐药的球菌有活性,对多数G- 阴性菌、厌氧菌有活性。,14,-内酰
6、胺酶抑制剂,1.克拉维酸 具有强大抑制产酶肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、军团菌。 2.舒巴坦 抑制由质粒介导-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等。 3.他唑巴坦 酶抑制作用强于克拉维酸及舒巴坦。除对由肠杆菌属、假单胞菌属、嗜麦芽假单胞、某些克雷伯菌所产酶无抑制外余多数细菌所产酶均能抑制。,15,氨基苷类抗生素,天然氨基苷类 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 西索米星 新霉素 小诺米星 大观霉素,半人工合成氨基苷类 阿米卡星 奈替米星 依替米星,16,氨基苷类抗生素,用途:对需氧革兰氏阴性杆菌有强大抗菌活性,如大肠 杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属
7、、志贺菌属、绿 脓杆菌。对革兰氏阳性球菌有一定活性,对革兰 氏阴性球菌如淋病奈瑟菌及对肠球菌无效。 不良反应:1.过敏反应 2.第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3.肾毒性 4.神经肌肉阻断作用,17,大环内酯类抗生素 红霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 乙酰螺旋霉素 阿奇霉素 罗红霉素 克拉霉素 用途:抗菌谱与青霉素相仿,主要是革兰氏阳性球菌,如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、白喉棒状杆菌及炭疽杆菌;对各类厌氧菌也具有强大的抗菌活性,对某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体等有抑制作用。,18,四环素类,天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素 半人工合成四环素类
8、 多西环素 米诺环素 美他环素,19,用途:G+菌 G-菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 临床常用于衣原体、立克次体感染的首选。 低浓抑菌 高浓杀菌 抗菌活性顺序 米诺多西美他四环土霉素,20,氯霉素类,氯霉素、甲砜霉素 抗菌谱广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏 体、支原体、衣原体 临床应用 伤寒、副伤寒为首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染 不良反应 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 灰婴综合症,21,林可酰胺类,林可霉素、克林霉素 本类药物主要作用于革兰氏阳性球菌 和白喉杆菌、破伤风梭菌。克林霉素屎治 疗肺部厌氧菌的
9、最佳药物,也是衣原体性 病的首选。,22,喹诺酮类药物,药物发展史: 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 莫西沙星,23,第一代喹诺酮已不用。 第二代喹诺酮 对革兰氏阴性和阳性菌均有作用,目前少用。,24,第三代喹诺酮 环丙沙星 氧氟沙星 依诺沙星 洛美沙星 氟罗沙星 托氟沙星 芦氟沙星 司帕沙星 左氧氟沙星 用途:广谱抗生素,适用于各种敏感细菌所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感染、呼吸系统感染和皮肤软组织感染,此外还可治疗军团菌肺炎、支原体感染。,25,第四代喹诺酮:广谱 莫西沙星、吉米沙星、格帕沙星、曲伐沙星、,26,磺胺类药物,磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、磺胺甲氧嘧 啶、柳氮磺吡啶、磺胺米隆。 用途 短效磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD 流脑首选 SMZ 泌尿道、消化道和呼吸道感染,肺孢子虫。 与甲氧苄啶合用,27,糖肽类,多粘菌素、万古霉素、替靠拉宁、夫西地酸。,28,恶唑烷酮类,利奈唑胺,End of lesson Thanks,