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1、1,拟胆碱药,分类： 1、直接与受体结合 1）完全拟似药Ach、醋甲胆碱 、 卡巴胆碱、贝胆碱等 2）MR激 动 药毛果芸香碱 3）NR激 动 药烟碱,第五章 胆碱能系统激动药和阻断药,2,2、 AchE抑制药通过抑制AchE，使Ach破坏减少。如新斯的明、农药。 AchE抑制药根据与AchE结合后水解的难易可分为二类： 1）易逆性抗AchE药：如新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明。 2）难逆性抗AchE药：如有机磷酸酯类，包括农药：敌百虫、乐果、敌敌畏等；战争毒气有：沙林、梭曼、塔崩等。,3,抗胆碱药,定义： 能与Ach或拟胆碱药竞争胆碱 受体而拮抗拟胆碱作用的药物 分类： 1、MR阻断药(平滑
2、肌解痉药）：阿托品类 2、NNR阻断药（N节阻断药）：美加明 3、NMR阻断药（骨骼肌松弛药）： 琥珀胆碱、筒箭毒碱等,4,掌握毛果芸香碱（匹罗卡品）的作用、作用机制和用途，阿托品药理作用及原理、应用和不良反应。 了解山莨菪碱、东莨菪碱及阿托品的合成代用品的作用特点。,第一节 M胆碱受体激动药和拮抗药,5,MR激动药 毛果芸香碱,一、作用原理：直接兴奋M受体 二、药理作用（ 对眼的作用） 1缩小瞳孔 1）虹膜的组成,6,环状肌,开大肌, 瞳孔括约肌(环状肌)： MR：受胆碱能N支配 兴奋时环状肌向中心方 向收缩瞳孔缩小 瞳孔扩大肌（辐射肌） R：受NA能N支配 兴奋时辐射肌向外周方 向收缩瞳孔
3、扩大,7,2）缩小瞳孔的原理 兴奋M受体环状肌收缩瞳孔缩小 2降低眼压 1）房水的生成和循环途径,8,房水的生成和循环途径,9,2）降低眼压的原理,10,瞳孔缩小，使虹膜向中心方向拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水流出通畅降低眼内压。 3、调节痉挛（调节于近视）： 视近物清楚，视远物模糊不清。,11,3）调节痉挛的原理,12,调节痉挛的原理 兴奋M受体睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出，屈光度视近物清楚，视远物模糊不清。 二、用途 1青光眼 (主要用于闭角型） 特点：温和、迅速、短暂 2虹膜睫状体炎 与扩瞳药阿托品交替应用 3. 口腔干燥（口服）,13,注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药
4、物吸收。 不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。,14,M受体阻断药,阿托品和阿托品类生物碱 包括：阿托品、山莨菪碱 东莨菪碱、樟柳碱 构效关系: 由托品环与托品酸缩合而成,15,16,1、与中枢作用有关的基团 托品环上有否氧桥 有氧桥-中枢镇静作用 无氧桥-中枢兴奋作用 2、与中枢作用强弱有关的基团 托品环或托品酸上有否羟基 有羟基-中枢作用减弱,17,阿托品 对受体的作用： 阻断M R NN R NM R 对组织器官的作用： 腺体 平滑肌 心脏 眼部 血管 中枢,18,阿托品,作用原理：阻断M受体 作用与用途： 1、解痉作用（尤对痉挛状态明显） 对内脏各种平滑肌的作用
5、强弱依次为：胃肠膀胱胆、肾支气管子宫,19,正常,ACh,阿托品,ACh,离体肠平滑肌实验,20,用途： 1）内脏绞痛 胃肠绞痛最好 膀胱刺激症状（尿频、尿急）次之 肾或胆绞痛较差，应加度冷丁（哌替啶） 2）支气管哮喘（较差） 3）遗尿症,21,2、抑制腺体分泌 唾液、汗泪、呼吸道胃液、胃酸 用途： 全麻前给药 目的：减少呼吸道分泌，防止呼吸道阻 塞及吸入性肺炎。 严重盗汗及流延,22,3.对眼睛的作用： 扩大瞳孔 升高眼压 调节麻痹（视远物清楚，视近物模糊）,23,M胆碱受体阻断药,M胆碱受体激动药,24,用途： 1) 检查眼底 2) 验光配镜（维时长，视力模糊） 3) 虹膜睫状体炎,25,
6、4、兴奋心脏 较大剂量：阻断MR，解除迷走神经对心 脏的抑制-心率、传导 用途： 1) 心动过缓 2) 传导阻滞,26,5、扩张微血管，改善微循环 治疗量无明显影响 大剂量：对皮肤血管扩张最显著，产生潮红、温热 机理：未明，但与抗胆碱作用无关，可能为： 1）体温-代偿散热所致 2）直接扩张血管平滑肌 3）可能阻断受体 4）可能阻断N 节 用途：治疗感染性休克，但要补足血容量。,27,6、对中枢神经系统的作用 先兴奋后抑制 治疗量：不明显 较大剂量：轻度兴奋大脑和延脑 更大剂量：明显兴奋大脑 严重中毒：由兴奋转入抑制昏迷、 呼吸麻痹而死亡,28,7、解救有机磷酸酯类中毒 解除M样作用 使用原则：
7、早期、大量、反复 三、不良反应 1、一般反应 2、中毒 -中枢兴奋抑制-昏迷-呼吸麻痹死亡(最低致死量80-130mg，儿童10mg) 解救：1）毒扁豆碱或毛果芸香碱 2）用地西泮对抗中枢兴奋 禁忌症: 青光眼、前列腺肥大,29,东莨菪碱,一、作用 1、镇静、催眠、麻醉作用 2、解除血管痉挛，改善循环抗休克 3、抑制腺体及扩大瞳孔阿托品， 调节麻痹阿托品 4、防晕止吐（抑制前庭N内耳功能或大脑皮层） 5、中枢抗胆碱作用,30,二、用途 1、急需手术的休克患者 2、全麻前给药（优于阿托品） 3、晕动症及止吐 4、震颤麻痹症（帕金森病）,31,山莨菪碱,作用特点： 解除血管及胃肠平滑肌痉挛强， 抑
8、制腺体弱。副作用较阿托品少。 用途： 1、 代替阿托品用于胃肠绞痛 2、微循环障碍性疾病 3、感染性休克,32,33,阿托品合成代用品,1、合成扩瞳药 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 局部滴眼产生： 扩大瞳孔、升高眼压、调节麻痹作用。 特点：显效快、维时短 用途：检查眼底、验光配镜,34,2、合成解痉药：普鲁本辛 一、 作用特点： 1、解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强 2、口服吸收差，中枢作用弱 3、有一定的N节阻断作用，中毒时可 致N肌肉传导阻断，引起呼吸麻痹 二、 用途： 1、消化性溃疡病 2、胃炎、胰腺炎、胃肠痉挛 3、多汗症,35,胃复康,一、作用特点： 1、解除平滑肌痉挛和抑制腺体作用强 2、具有安定、抗焦虑作用、口服易吸收 二、 用途： 1、伴有焦虑症的溃疡病 2、胃酸过多或胃肠蠕动亢进症、 膀胱刺激症等。,36,37,派仑西平,作用特点： 选择性阻断M1受体，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌；治疗量对唾液腺及睫状肌影响较少，不透过血脑屏障，对中枢影响较少，不良反应比阿托品少。 主要用于治疗消化性溃疡,
