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1、52第六章 胆碱受体激动药第一节 胆碱受体激动药M胆碱受体激动药乙酰胆碱 【药理作用】 ACh可直接激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。1.M样作用(1)心血管系统负性肌力、负性频率、负性传导（2）对血压的影响 小剂量-血压下降；大剂量-血压下降、心动过缓； (3)平滑肌胃肠道-收缩，分泌；泌尿道-排尿；支气管收缩和子宫等平滑肌均有兴奋作用。(4)腺体使泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加。(4)眼使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，眼压降低；睫状肌收缩，调节痉挛。(5)中枢静脉注射ACh不产生明显的中枢作用。 2.N样作用在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势：心
2、肌和小血管则以去甲肾上腺素占优势。Ach-骨骼肌收缩。醋甲胆碱 作用时间比ACh长，具有选择性M样作用，N样作用很弱。小剂量即可产生明显的心血管作用，使血压下降、心率减慢。禁用于支气管哮喘、甲状腺机能亢进、冠脉缺血和溃疡病患者。卡巴胆碱 对膀胱和肠道作用明显，故可用于手术后腹气胀和尿潴留。主要用于局部滴眼治疗青光眼。氯贝胆碱 第二段 M胆碱受体激动药毛果芸香碱-匹罗卡品【药理作用】 能选择性地激动M受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最为明显。1.眼(1)缩瞳(2)降低眼内压 (3)调节痉挛2.腺体汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。【临床应用】 主要用作缩瞳药，其吸收作用可用于抗胆碱药阿托品中毒的
3、解救。(1) 青光眼 (2)虹膜炎 (3)口腔干燥第三段 N胆碱受体激动药N1受体激动药可分为两类：一类以烟碱为代表，特点是兴奋神经节的作用迅速，第二类包括毒蕈碱（muscarine）、醋甲胆碱和部分抗胆碱酯酶药，特点是兴奋神经节的作用缓慢，为阿托品样药物所阻断。第七章 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药第一节 胆碱酯酶胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶第二节 抗胆碱酯酶药胆碱能神经末梢释放的ACh水解破坏减少而大量堆积，表现出M和N样作用。一、 易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明 新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，表现为抑制AChE，直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体。促进运动神经末梢释放Ach。对胃
4、肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃收缩和增加胃酸分泌，促进蠕动。1.重症肌无力 2.手术后腹气胀和尿潴留。3.阵发性室上性心动过速4.肌松药过量中毒5.青光眼【不良反应及防治】胆碱能危象；不用于机械肠或泌尿道梗阻毒扁豆碱 1.眼睛 本品对眼的作用类似于毛果芸香碱，但其作用强而持久。2.吸收作用 吸收后在外周可产生完全拟似ACh的M、N样作用。对胃肠道平滑肌兴奋作用较强，过量时可致腹痛、腹泻。也兴奋支气管平滑肌，对腺体分泌有明显的促进作用。【临床应用】1.青光眼 可单独或与毛果芸香碱合用治疗青光眼，2.抗胆碱药中毒 常用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救及中药麻醉催醒。【不良反应及注意事项】 本
5、品可进入血-脑脊液屏障，故全身毒性反应较新斯的明严重吡斯的明 治疗重症肌无力，也用于手术后腹气胀和尿潴留。依酚氯铵 非去极化肌松药中毒解救。加兰他明 可用于重症肌无力，脊髓灰白质炎（小儿麻痹症）的治疗。 安贝氯铵 临床主要用于重症肌无力治疗，尤其是不能耐受新斯的明患者。地美溴铵 用于青光眼治疗-开角型青光眼及对其它药物无效的青光眼病人。石杉碱甲 临床用于治疗老年痴呆和单纯记忆障碍。二、难逆性抗AChE药 【中毒机制】 有机磷酸酯类的作用机制与可逆性抗胆碱酯酶药相似，只是与胆碱酯酶的结合更为牢固。【急性中毒】主要原因为呼吸衰竭及继发性心血管功能障碍。【慢性中毒】 生产农药的工人或长期接触农药的工
6、作人员第三节 胆碱酯酶复活药碘解磷定忌与碱性药物合用。【药理作用】磷酰化碘解磷定由尿排出，同时使AChE游离出来，与体内游离的有机磷酸酯类直接结合排泄【临床应用】阿托品合用。抢救乐果中毒应以阿托品为主。氯解磷定 氯解磷定复活AChE的作用较强，副作用较碘解磷定小，成为胆碱酯酶复合药中的首选药。第八章 M胆碱受体阻断药第一节 阿托品和阿托品类生物碱（一）阿托品 atropine 药理作用1、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。2、平滑肌 : 能松弛许多内脏平滑肌，尤其是当其活动过度或痉挛时，此松弛作用更为显著。3、腺体:抑制腺体分泌，对唾液腺和汗腺敏感。4、心脏: 增加心率，加快传导。对老人幼儿不能
7、加快，可引起心率失常。5、血管与血压 :血管舒张和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小血管痉挛。6、中枢神经系统: 较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作用，随剂量增加而增强。临床用途1.解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛2.抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道发生吸入性肺炎。3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配镜 目前常用作用较短的后马托品取代之。4、慢型心律失常5、抗休克 用于感染中毒性休克；如爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎6、解救有机磷酸酯类中毒【不良反应】常见的副作用有口干、瞳孔扩大、视力模糊、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难、便秘等
8、。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。【中毒和解救】药物解救可考虑注射新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。【禁忌症】禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。（二）东莨菪碱 对中枢神经系统有较强的抑制作用，抑制腺体分泌作用较阿托品强。用于麻醉前给药. 晕动病. 帕金森氏病.麻醉（三）山莨菪碱用于胃肠绞痛及感染中毒性休克。第二节：阿托品的合成代用品合成扩瞳药 后马托品 托吡卡胺特点： 1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全合成解痉药（一）季胺类解痉药：丙胺太林 (普鲁本辛)（二）叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）（三）选择性M
9、1受体阻断药：哌仑西平：抑制胃酸胃蛋白酶分泌，用于胃、十二指肠溃疡。（四）支气管平滑肌解痉药异丙托溴铵：用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘。第九章 N胆碱受体阻断药第一节 NN胆碱受体阻断药神经节阻断药【药理作用】对交感和副交感神经节的阻断效应。心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。【临床应用】 曾用于治疗高血压。第二节 NM胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药较浅的麻醉下进行外科手术。一、除极化型肌松药 与NM受体结合后，产生较持久的除极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。特点：常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均
10、一)所致。 连续用药可产生快速耐受性。抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。 琥珀胆碱 又名司可林 静脉注射：因作用快而短暂、对喉肌作用强气管内插管、气管镜、食道镜等 【不良反应及应用注意】1、禁用于清醒病人，因其产生强烈 窒息感。2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。3、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者因本药可血钾升高。 4、禁止使用新斯的明抢救。5、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易 中毒。二、非除极化型肌松药-竞争型肌松药 筒箭毒碱第十章 肾上腺素受体激动药第一节 化学、构效关系及分类第二节 受体激动药去甲肾上腺素升压而无强心作用 【药理作用】 非选择
11、性激动1、2受体，对心脏1受体作用较弱，对2受体几无作用。1、血管、血压 激动血管1受体，使小动脉和小静脉收缩。对皮肤粘膜血管的收缩作用最明显。收缩肾血管，但肾小球滤过率可维持不变。若肾血流显著减少，则肾小球滤过率下降。冠状血管扩张。心脏 血压增高，出现代偿性反射性迷走神经兴奋，使去甲肾上腺素加速心率的直接作用转为心率减慢。脉压加大，心排出量不变或减少，总外周阻力加大。【体内过程】静脉滴注给药。【临床应用】神经性休克，药物中毒性低血压氯丙氰中毒；上消化道出血【不良反应】1.高血压2.局部缺血坏死。3.急性肾功能衰竭：引起肾血流量显著减少，产生少尿或无尿。4.长期静脉滴注 注意不可突然停药。应逐
12、渐减少剂量或减慢滴注速度，避免血压突然下降。【禁忌证】 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病。孕妇禁用。间羟胺 又名阿拉明直接作用，促进囊泡去甲肾上腺素释放。有加强心肌收缩力、收缩血管的作用。易产生快速耐受性，作用时间较去甲肾上腺素持久。用于预防或治疗脊椎麻醉时低血压。也用于出血、外科手术、脑外伤等引起的休克。去氧肾上腺素 【临床应用】 1.用于麻醉、药物引起的低血压。2.用于阵发性室上性心动过速。3. 眼科局部用药【不良反应】 严重动脉粥样硬化、严重高血压、甲状腺功能亢进、心肌病、老年人禁用。闭角型青光眼禁用。过量时出现血压过高，应立即用受体阻断药酚妥拉明缓解之。甲氧明第三节 、受体激动药
13、肾上腺素强心而无升压作用 是肾上腺髓质的主要激素【药理作用】1、心脏 是强效心脏兴奋药。心率、传导、收缩力、心输出量、 冠脉血流、心肌耗氧量。易致心律失常，如早搏，室性心动过速，并可引起心室纤颤。 2、血管 收缩血管，一般治疗量对脑血管收缩作用不明显，可使肺动脉压、静脉压上升。骨骼肌血流量增加，冠脉血流量增加。肾血管显著收缩，减少肾血流量；促进肾素分泌。3、血压 治疗量脉压差加大。较大剂量，脉压不变或降低。4 、支气管及其他对支气管的舒张作用强大，对炎症时的支气管可通过三条途径发挥其治疗作用： 激动支气管平滑肌的2受体 抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺。 收缩支气管粘膜血管，降低毛细血管的通
14、透性，有利于消除水肿、减少渗出。其他：松弛胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔开大肌。5、代谢 升高血糖；升高血中游离脂肪酸。【临床应用】1. 心脏骤停 溺水；麻醉和手术意外；药物中毒； 传染病；心脏传导阻滞；电击等。综合措施：有效的人工呼吸和心脏挤压、除颤(电除颤和药物除颤)。2. 过敏性休克的首选药；3. 支气管哮喘 皮下或肌内注射，可迅速控制支气管哮喘的急性发作。4. 血管神经性水肿和血清病5. 与局麻药配伍延缓局麻药的吸收，可延长局麻药的作用时间、减少吸收所产生的副作用。 【禁忌症】高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。麻黄碱（ephedrine） 【药理作用】特点： 性质稳定、口服有效；肾上腺素样作用较弱、作用时间较长；中枢兴奋作用明显；易产生快速耐受性。1、心血管 心收缩力加强、心输出量增加
