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1、传出神经系统药理学概论,内容,第一节 传出神经系统的结构与功能 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经受体的生物效应及机制 第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,外周神经,传出神经,传入神经,自主神经,运动神经,efferent nerve,peripheral nerve,autonomic nerve,motor nerve,afferent nerve,vegetative nerve,传出神经系统药理学概论,传出神经系统,自主神经系统,运动神经系统,交感神经,副交感神经,（植物神经）,effector: 支配骨骼肌,effector: 支配心脏、平滑肌和腺体等,symp
2、athetic nerve,parasympathetic nerve,胆碱能神经（cholinergic nerve） 去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve）,一、传出神经按末梢释放的递质分类,第二节 传出神经系统的递质和受体,传出神经系统的主要递质,1）乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 2）去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）,1）乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）,【分子结构】 【贮存】 在神经末梢内靠近突触前膜处，聚集着很多直径为20-50nm的囊泡，囊泡内含
3、有大量的乙酰胆碱递质。其与三磷酸腺苷（ATP）、蛋白多糖（proteoglycan）结合而贮存。部分以游离形式存在。,【释放】 当神经冲动传导到神经末梢时，导致靠近突触前膜的一些囊泡膜与突触前膜融合，并形成裂孔，囊泡中所含乙酰胆碱及其它内容物通过裂孔排入突触间隙，这一过程通常称为胞裂外排（exocytosis）。,【消失 】,Ach释放后，在数毫秒之内即被突触前后膜上的乙酰胆碱酯酶（acetyl-cholinesterase，AChE），也称胆碱酯酶（cholinesterase，ChE），水解成胆碱和乙酸，进入循环。 【合成】 由胆碱（choline）在乙酰辅酶A（acetyl coenzy
4、me A）和胆碱乙酰化酶（choline acetylase）催化下合成为乙酰胆碱。,AC,AC,ACE,胆碱+乙酸,AcCoA 胆碱,ChAc,CoA,ACh,ACh,ACh,AChE,胆碱+乙酸,2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）,【分子结构】 【贮存】 交感神经末梢分成许多细微的神经纤维，分布于平滑肌细胞之间。这些细微神经纤维都有稀疏串珠状的膨胀部分，称为膨体。膨体中含有线粒体和囊泡等亚细胞结构，囊泡内含有高浓度去甲肾上腺素。与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合成贮存型，贮存于囊泡中。,【释放】,当神经冲动传递到去甲肾上腺素能神经末梢时，通过胞裂外排方式将囊泡中所含的NA、ATP
5、、嗜铬颗粒蛋白和多巴胺-羟化酶等一起排入突触间隙。,【消失】,释放到突出间隙中NA迅速被突触前膜摄取入神经末梢内，并再摄取入囊泡中贮存，这种神经末梢的再摄取过程称为摄取1（uptake 1），它是释放至突出间隙的神经递质作用终止的主要方式。摄取量为释放量的75%-90%。,【消失】,神经末梢内囊泡外的NA也可被线粒体膜所含单胺氧化酶（monoamine oxidase，MAO）灭活。非神经组织如心肌、平滑肌等也能摄取NA和Adr，称为摄取2（uptake 2）摄取2对Adr的选择性大于NA。NA或Adr被摄取2摄取之后，被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶（catechol-o-methyl tran
6、sferase，COMT）和（MAO）灭活。尚有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组织的COMT和MAO灭活。,【合成】,酪氨酸是合成NA的基本原料，在酪氨酸羟化酶作用下生成多巴（dopa），再经多巴脱羧酶脱羧后，生成多巴胺（dopamine DA），多巴胺进入囊泡中，经多巴胺-羟化酶的催化，转化为NA。,酪氨酸,NA合成,NA,NA,NA,NA,MAO,代谢产物,第三节、传出神经受体及其生物效应和机制,1）受体的命名 乙酰胆碱受体，由于其对某些药物反应的不同，可分为两类：毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体），此型受体对毒蕈碱（muscarine）较为敏感；烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）此
7、型受体对烟碱（nicotine）较为敏感。 肾上腺素受体，根据它们对不同激动药或阻断药的反应不同，可分为两大类： 型肾上腺素受体（ 受体） 1 、2 型肾上腺素受体（受体） 1、 2 、 3,第三节 传出神经系统的生理功能 ,乙酰胆碱能神经兴奋，有利于机体休整和积蓄能量 表现为心脏抑制、血管扩张、血压下降、支气管胃肠道平滑肌收缩、缩瞳、腺体分泌增加等。 去甲肾上腺素能神经兴奋，有利于机体运动、观察、应激 心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等。,M样作用 M受体 + 心脏抑制 血管舒张 平滑肌收缩 眼 腺体分泌增加 （胃肠道， 瞳孔缩小 气管、支气管，
8、 膀胱逼尿肌， 胆囊、胆道， 子宫）,传出神经系统生理功能,传出神经系统生理功能,N样作用 N 受体 + N1受体 + N2 受体 + 神经节兴奋 骨骼肌收缩 肾上腺髓质分泌,传出神经系统生理功能,型作用 1受体 + 2（突触前膜） 血管收缩 负反馈 瞳孔扩大,传出神经系统 生理功能,型作用 受体 + 1 2 2 2 心脏兴奋 血管扩张 平滑肌松弛 糖原分解 肾素分泌 正反馈 （支气管平滑肌）,第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类,1. 传出神经系统药物的作用方式 1） 直接作用于受体（药物最多） 2） 影响递质的生物合成、代谢转化、转运和贮存。 例如：麻黄碱促进NA释放，氨甲酰胆碱促进A
9、ch释放，利血平抑制NA的摄取1。 2. 传出神经系统药物的分类 传出神经系统药物种类繁多，但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能：或是拟似药(激动药），或是拮抗药。,直接作用于受体,胆碱受体,肾上腺素受体,胆碱受体,肾上腺素受体,激动药,与Ach相似作用,阻断药,（拮抗药）,与Ach相反作用,激动药,与肾上腺素相似作用,阻断药,（拮抗药）,与肾上腺素相反作用,药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，产生与乙酰胆碱Ach或去甲肾上腺素NA相似的作用，就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药，即拟似药（激动药）。 如果药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，或通过影响递质，不产生或较少
10、产生拟似递质的作用，反而阻断递质或拟似药与受体的结合，产生与递质相反的作用，就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药，即拮抗药。,肾上腺素受体激动药 1. 受体激动药 （ 1 2去甲肾上腺素） （ 1苯肾上腺素） （ 2可乐定） 2. 、 受体激动药 （肾上腺素、多巴胺、麻黄碱） 3. 受体激动药 （ 1 2异丙肾上腺素） （ 1多巴酚丁胺） （ 2沙丁胺醇）,胆碱受体激动药1M，N受体激动药（M、N氨甲酰胆碱） 2M受体激动药 （M毛果云香碱） 3N受体激动药 （N烟碱） 4. 抗胆碱酯酶药 （新斯的明）,拟似药 ,拮抗药 ,胆碱受体阻断药 1. M受体阻断药 （M 阿托品） （M1哌仑西平） 2. N
11、受体阻断药 （N1六甲双铵） （N2筒箭毒碱） 3. 胆碱酯酶复活药 （碘解磷定）,肾上腺素受体阻断药 1. 受体阻断药 （12酚妥拉明） （1哌唑嗪） 2. 受体阻断药 （12普萘洛尔、吲哚洛尔） （1阿替洛尔、醋丁洛尔） 3. 、受体阻断药 （拉贝洛尔） 4. 去甲肾上腺素能神经阻滞药 （利血平）,第一节 概 述 1.传出神经系统 2.分类 第二节 传出神经系统的递质与受体1.神经冲动的传递 2.突触的结构 3.传出神经系统的主要递质 4.传出神经系统的受体 第三节 传出神经系统的生理功能 第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 1. 传出神经系统药物的作用方式 2. 传出神经系统药物的
12、分类,1）乙酰胆碱（Ach） 2）去甲肾上腺素（ NA）,1） 胆碱受体 2）去甲肾上腺素受体,第五章 传出神经药理学概论,乙酰胆碱,去甲肾上腺素,专有名词,胞裂外排（exocytosis） 量子化释放（quantal release）,传出神经系统药理概论要求,掌握乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。 掌握传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应。 掌握传出神经系统药物的分类。 了解传出神经的分类。,思考题,ACh的合成、贮存、释放及消除过程。 NA的合成、贮存、释放及消除过程。 胆碱受体的分布及激动时产生的效应。 肾上腺素受体的分布及激动时产生的效应。 传出神经系统药物的分类及代表药。,
