《药综备考药物化学知识点性激素和肾上腺皮质激素》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药综备考药物化学知识点性激素和肾上腺皮质激素（10页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第一节甾类化学和作用机理 化学结构 环戊烷骈多氢菲母核 引入甲基位置：C13-CH3（编号为 C18） ；C10-CH3（编号为C19） ；C17-CH3（编号为C20、21） 甾类化合物分为：5-系、 5-系 主链： C5、10、9、8、14、13 构成，均为手性C原子 结构分类 5-孕甾烷：可的松、黄体酮 5-雄甾烷：睾酮 5-雌甾烷：雌二醇 激素的一级结构 激素效应元 ：DNA 中与甾类 -受体二聚物的结合区结合的特定区域 作用机理 皮质激素 +受体激素 - 受体复合物，引起构象变化二聚体+DNA的激素效应元以及核转录 因子 mRNA蛋白质 第二节雄激素和同化激素 雄激素： 控制雄性性器
2、官的发育和维持其生理功能 同化激素： 促进蛋白质的合成，抑制蛋白质的代谢，保留N 合成雄激素 同化激素 苯丙酸诺龙 ：最早使用，为10 位去甲基的雄激素，称为19-去甲基雄激素 构效关系 A/B 环的 反式稠合 是必要的 非那雄胺：用于治疗前列腺增生症 第三节雌激素 甾类性雌激素 ：雌激素、孕激素 甾类雌激素 雌二醇、雌酮、雌三醇 雌二醇（ Estradiol）是活性最强 的内源性雌激素，成酯成为长效肌肉注射药物 非甾体雌激素 3-OH 与 17-OH 保持约 0.855nm 的距离 雌激素拮抗剂 三苯乙烯抗雌激素：氯米芬、 tamoxifen （他莫昔芬） 选择性雌激素受体调节剂（SERMS ） ：雷络昔芬、托瑞米芬 芳构酶抑制剂 ：雄烯二酮衍生物；三唑衍生物，如阿那曲唑、来曲唑 第四节孕激素 作用于子宫内膜和子宫肌层，准备受精卵着床，保护胎儿发育；作避孕药 05 年填空： 19-去甲睾酮的 17引入乙炔基得炔诺孕酮 构效关系 第五节肾上腺皮质激素
