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1、 1 考点一：剂型分类 形态、给药途径、分散系统、制法、作用时间 1.按形态学分类： 固体(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体(软膏剂、糊剂等)、液体(溶胶剂、芳香水剂等) 和气体(气雾剂、部分吸入剂等) 2.按给药途径分类 经胃肠道给药剂型：口服给药 非经胃肠道给药剂型：注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部 给药、直肠、阴道和尿道给药等 3.按分散体系分类 真溶液类胶体溶液类乳剂类混悬液类气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。 固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。微粒类：如微囊、微球等 4.按制法分类： 浸出制剂、无菌制剂等 5.按作用时间分类： 速释、普通、缓控释制剂
2、等 考点二：药物剂型的重要性 可改变药物的作用性质 可调节药物的作用速度 可降低(或消除)药物的不良反应 可产生靶向作用 可提高药物的稳定性 可影响疗效(影响不是决定) 考点三：药用辅料的作用 赋型 使制备过程顺利进行 提高药物稳定性 提高药物疗效 降低药物毒副作用 调节药物作用 增加病人用药的顺应性 考点四：药物化学降解途径 水解和氧化是药物降解的两个主要途径。 水解：主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺) 青霉素类分子中存在不稳定的-内酰胺环，在 H+或 OH-影响下，很易裂环失效。 氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化 肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红，后变成棕红
3、色聚合物或黑色素。 异构化 左旋肾上腺素外消旋化作用;毛果芸香碱差向异构作用;维生素 A几何异构化 脱羧：对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚。 聚合：氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程可 继续下去形成高聚物。 考点五：影响药物制剂稳定性的因素 2 1.处方因素对药物制剂稳定性的影响 pH 的影响 广义酸碱催化的影响 溶剂的影响 离子强度的影响 表面活性剂的影响 处方中基质或赋形剂的影响 2.外界因素对药物制剂稳定性的影响 温度的影响 光线的影响 空气(氧)的影响 金属离子的影响：微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用 湿度和水分的影
4、响 包装材料的影响 考点六：药物稳定性试验方法 影响因素试验(高温、高湿、强光试验) 加速试验(化学动力学理论) 长期试验(留样观察法) 考点七：药物配伍变化 1.物理学的配伍变化 溶解度改变：安定注射液(含 40%丙二醇和 10%乙醇)与 5%葡萄糖注射液配伍析沉淀 吸湿、潮解、液化与结块(散剂、颗粒剂) 粒径或分散状态的改变(乳剂、混悬剂) 2.化学的配伍变化(熟悉例子) 浑浊或沉淀 pH 改变产生沉淀：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合; 水解产生沉淀：如苯巴比妥钠水溶液; 生物碱盐溶液的沉淀：大多数生物碱盐的溶液，当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相 遇时能产生沉淀
5、等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀; 复分解产生沉淀：如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。 变色：如含有酚羟基的药物与铁盐相遇，可使颜色变深。 产气：如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应，产生二氧化碳。 发生爆炸：强氧化剂+强还原剂，如高锰酸钾与甘油 产生有毒物质：如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍 分解破坏、疗效下降：如维生素 B12 和维生素 C 合用 考点八：药品的包装材料的分类 按使用方式：可分为 I、三类 按形状：可分为容器、片材、袋、塞、盖等。 按材料组成：可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合. 第二章：六大考点第二章：六大考点 考点一：药物的溶解度、分
6、配系数和渗透性对药效的影响 1.溶解度： 亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提 3 药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性 2.脂水分配系数(P)： P 值越大，脂溶性越高 3.渗透性： 药物既具有脂溶性又有水溶性。 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类： 分类 体内吸收 第 I 类 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 取决于胃排空速率 第类 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 取决于溶解速率 第类 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 受渗透效率影响 第类 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 体内吸收比较困难
7、 考点二：药物的酸碱性、解离度和 pKa 对药效的影响 (酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄) 弱酸性药物 胃液中（pH 低）呈非解离型，易吸收 弱碱性药物 胃液中（pH 低）呈解离型，难吸收 肠液中（pH 高）呈非解离型，易吸收 极弱碱性 酸性中解离少，易吸收 强碱性 完全离子化 胃肠中多离子化，吸收差 考点三：药物的结构与官能团 有机化合物=母核(基本骨架)+ 药效团(母核连接基团) 烃基 位阻，稳 定性 卤素 强吸电子基 羟基 水溶性 巯基 脂溶性更 高，作为解 毒的基团 酯基 一般无活 性，作为前 药 酰胺 易与生物大 分子形成氢 键，增强与 受体的结合 能力 考点四：药物的转运与结合形式
8、 1.小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1) 底物:二肽类(乌苯美司、内酰胺类、ACEI、伐昔洛韦);三肽类(头孢氨苄) 2.肾近端小管上皮细胞的转运体 P-糖蛋白(P-gp) 举例：底物地高辛;抑制剂奎尼丁 4 (奎尼丁抑制 P-gp，使地高辛经 P-gp 的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，血药浓度 ) 3.药物与受体的结合类型 不可逆性：共价键 可逆性：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力 考点五：药物的转运与结合形式 1. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。 2. 对映异构体具有相同的药理活性，但强弱不同。 氯苯那敏(右旋左旋);萘
9、普生(S)-(+)(R)-(-) 3. 对映异构体一个有活性，一个没活性：L-甲基多巴 4. 对映异构体产生相反的活性 药物 药理作用 相反作用 哌西那朵 （+） /阿片受体激动药， 镇痛 作用 （-）/阿片受体拮抗药 扎考必利 （R）/5-HT3 受体拮抗药，抗 精神病 （S） /5-HT3 受体激动药 5. 对映异构体产生不同类型的药理活性：奎宁(抗疟)奎尼丁(抗心律失常) 6. 对映异构体一个有活性，一个有毒性 乙胺丁醇(D)-体，抗结核;(L)-体，活性弱，毒性强 左旋多巴(S)-体，抗震颤麻痹;(R)-体，竞争性拮抗剂 考点六：药物代谢 第相生物转化 （官能团化反应） 体内酶对药物分
10、子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应， 在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团（羟基、羧 基、巯基、氨基） 第相生物合成 （结合反应） 将第 I 相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分（葡萄 糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽）经共价键结合，生成极 性大、易溶于水和易排出体外的结合物 药物结构与第 I 相生物转化的规律： 含芳环药物-氧化代谢 烯烃和炔烃的药物氧化 含饱和碳原子的药物氧化 胺类药物氧化或脱氨基/烷基 酯和酰胺类药物水解 第三章八大考点 考点一：颗粒剂分类 可溶颗粒 混悬颗粒 泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体。药物易溶 肠溶颗粒：耐胃酸，在肠液中释放活性成分
11、 缓释颗粒：缓慢非恒速，一级动力学 控释颗粒：缓慢且恒速，零级动力学 考点二：各制剂的崩解时限标准 考点三：胶囊剂 分类：硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊 5 不适宜制成胶囊药物：水溶液或稀乙醇溶液药物;醛类药物;导致囊材软化或溶解的 挥发性、小分子有机物的液体药物;O/W 型乳剂药物。 胶囊壳的主要成囊材料是明胶 考点四：液体制剂分类 考点五：表面活性剂 表面活性剂毒性 毒性顺序：阳离子型阴离子型,两性离子型非离子型 溶血作用的顺序:吐温 20吐温 60吐温 40吐温 80 表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂 及杀菌剂 考点六：低分子溶液剂
12、芳香水剂：芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。 醑剂：挥发性药物的浓乙醇溶液。 甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。用于口腔、耳鼻喉科疾病。 糖浆剂：含有药物的浓蔗糖水溶液。矫味剂、助悬剂。高浓度抑制微生物生长繁殖， 低浓度添加防腐剂。 搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。 涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液 体制剂。 涂膜剂：原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液 体制剂。 灌肠剂：灌注于直肠的液体制剂，以治疗、诊断或营养为目的。 洗剂：供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。 灌洗剂：用于清洗阴道、尿
13、道的液体制剂。 考点七：混悬剂的质量要求 沉降容积比(F，稳定性) 重新分散性 微粒大小(0.510m) 絮凝度(，稳定性) 流变学 考点八：乳剂的稳定性 分层 密度差 可逆 絮凝 电位 合并 与破裂 乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用 不可逆 转相 乳化剂性质改变 酸败 外界因素及微生物影响，变质 第四章：四大考点 考点一：注射剂溶剂制药用水 纯化水： 不含任何附加剂， 不得用于注射剂的配制与稀释。 注射用水： 蒸馏得到， 无热原水。作为注射剂、滴眼剂的的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。 灭菌注射用水：用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。 考点二：热原 1.热原的性质 6 水
14、溶性：化学本质为脂多糖，易溶于水 不挥发性：本身不挥发，但因溶于水，在蒸馏中，可被雾滴带入蒸馏水中，故应有 隔沫装置 耐热性：180200干热 2h，2503045min，650 1min彻底破坏 过滤性：15nm 其他：能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏 2.热原的除去方法 除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法(活性炭)、离子交换法、凝胶滤过法、超滤 法、反渗透法 除去容器或用具上热原的方法：高温法、酸碱法 考点三：溶解度与溶出速度 1.影响溶解度的因素 药物分子结构与溶剂：相似相溶 温度 晶型：稳定型小，不稳定型大 溶剂化物：水合物无水物氢氯噻嗪呋塞米氯噻嗪 4. 半数有效量 半数有效量(
15、ED50)：引起 50%阳性反应(质反应)或 50%最大效应(量反应)的剂量 半数致死量(LD50) 治疗指数：TI=LD50/ED50，TI 越大，越安全 药物安全范围：LD5ED95 8 考点二：药物的作用机制与受体 1.药物的作用靶点：酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因、受体 2.受体的化学本质：蛋白质 3.受体的性质：饱和性、特异性(专一性)、可逆性、灵敏性、多样性 4.受体的类型：G 蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素 受体 5.受体作用的信号转导： 第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子等 第二信使：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油 (DG)、Ca+、NO 注：NO 既有第一信使特征，也有第二信使特征。 考点三：药物分类 1.激动药：与受体既有亲和力又有内在活性。 完全激动剂：亲和力很高，内在活性很强(=1) 部分激动剂：亲和力很高，内在活性不强(1) 2.拮
