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1、 1 抗心绞痛药物的分类及代表药 心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由冠状动脉供血不足、心 肌暂时急剧缺血缺氧所致。根据心绞痛的病理生理及临床表现，可分为三类： 稳定型心 绞痛（stabel angina ) ，又称劳力型心绞痛( exerti ? 1 angina ) ，最为常见。此型 患者均有冠脉粥样硬化。 常在劳累、 情绪激动、 受寒或饱食时发作。 变异型心绞痛 （variant angina 或 Prinzmetal angina ) ，较少见。常因冠脉痉挛引起心肌供血供氧不足。患者 一般不伴有或仅有轻度冠脉粥样硬化。目前，有学者将此型心绞痛列为不稳定型心绞痛。 不
2、稳定型心绞痛（u nstable angina ) ，系指心绞痛发作频繁、日趋严重，疼痛持续时间 超过 15 分钟。轻度体力劳动或情绪激动即可诱发，是介于心绞痛和心肌梗死之间的症状， 故又称为“梗死前心绞痛”。如不及时治疗，可引起急性心肌梗死、碎死、急性冠脉综合征、 心力衰竭等。故早期诊断和治疗极其重要。 心绞痛的发病机制主要来自两方面： 动脉粥样硬化病变使冠状动脉的管腔狭窄或闭 塞； 冠状动脉发生痉挛。这两种发病机制可分别存在，也可同时存在。这两种因素在一 定条件下引起心肌缺血、 缺氧而发病。 其药物治疗也是根据这两种机制而达到相对或绝对减 轻心肌缺血之目的：一是扩张全身血管，降低外周血管阻
3、力。减轻心脏前、后负荷，减慢心 率和减弱心收缩力，使心肌耗氧量降低；二是扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，促进侧支 循环，增加冠脉血流量而增加心肌供血、供氧量。 目前，用于治疗心绞痛的药物主要有以下 6 类： ( l ）硝酸醋类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨醋、单硝酸异山梨酷。戊四硝酷和以亚硝酸 异戊醋为代表的亚硝酸酷类因疗效和耐受性差， 现已少用或不用。 单硝酸异山梨醋是此类药 物中应用最多、评价最高的药物。此类药物主要扩张静脉，减轻前负荷，兼有较弱的动脉扩 张作用，使心肌耗氧量降低，可用于各型心绞痛。 ( 2 ）仔受体阻断剂：此类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、降低动脉压、减弱交感神 经的兴奋，
4、降低心肌耗氧量，故适用于稳定型或交感神经兴奋诱发的心绞痛。对冠脉痉挛所 致变异型心绞痛，由于份受体阻断而使 a 受体作用可能相对增强所致冠脉痉挛加重。仔 受体阻断剂对治疗心力衰竭也有确切疗效。 ( 3 ）钙拮抗剂：此类药物可扩张血管，解除痉挛，减低心肌收缩力及心率，故适用于各 型心绞痛和高血压。 ( 4 ）他汀类血脂调节药：此类药物除有血脂调节作用外，还有以下心血管保护作用，改 善血管内皮功能（增加 N ( ）的合成与分泌）；抗炎作用（降低 C 反应蛋白），减少动 脉粥样硬化斑块内的炎性细胞、巨噬泡沫细胞，从而稳定斑块和防止新斑块的形成；抑制血 小板聚集；降低内皮素的产生；促进冠脉侧支循环等。
5、 ( 5 ）中成药：包括活心丸、丹参滴丸、速效救心丸、寮香保心丸、银杏叶片等对治疗心 纹痛有确切疗效，且不良反应少而小，现已受到国外患者的青睐。我国中医活血化癖疗法也 得到国外广泛认可，并引发全球活血化癖研究热潮。 ( 6 ）其他；包括心肌细胞保护剂或代谢抑制剂曲美他嗦（trimetazidine ）、雷诺嗦 （ranolazine ) ；窦房结抑制药扎替雷定（: atebradine ）、法利帕米（fali - pamil )， 促侧支循环药血管内皮生长因子（VEGF ) ；钾通道开放剂尼可地尔( nicorandil ) ；还 有辅酶 q 。、左卡尼汀（levocarnitine ）等。但
6、这些药物治疗心绞痛的长期疗效和安 全性还有待大规模临床资料验证和评价。 对有并发症的心绞痛患者， 合理选择安全而有效的 抗心绞痛药物，是一个非常重要的问题，应引起高度重视。 高血压：对合并高血压的心 绞痛患者， 应选用既能缓解心绞痛又能控制血压的药物， 因血压高可增加心脏后负荷和心肌 耗氧量，不利于心绞痛的控制，故宜选用钙拮抗剂和仔受体阻断剂。 心功能不全：应首 2 选硝酸醋类和汗受体阻断剂或血管紧张素转换酶抑制剂。 心律失常：根据不同类型心律 失常进行选择，如伴有室上性心动过速、室上性早搏、阵发性房颤及运动诱发室性异位节律 时， 选用任受体阻断剂或钙拮抗剂； 对有显著窦房传导阻滞、 房室传导阻滞及病窦综合征者， 选用硝酸酣类和硝苯地平，禁用牙受体阻断剂和维拉帕米（异搏定）；对伴有心衰和室性心 律失常者宜选用硝酸醋类和胺碘酮。 心肌梗死后心绞痛：只要无禁忌证，牙受体阻断剂 适用于心肌梗死后心绞痛，不但能缓解心绞痛，还能减少再梗死、心律失常、碎死及心血管 病死亡率。当证实为心肌梗死后心绞痛是由冠脉痉挛所致者，则不宜选用压受体阻断剂。 对伴有脑血栓、脑出血、颅内高压者宜选用汗受体阻断剂或钙拮抗剂，禁用硝酸酷类。 对 伴有糖尿病、哮喘或慢性阻塞性肺病者，禁用压受体阻断剂。
