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1、学 海 无 涯胸外科常用药物简介氨茶碱注射液禁忌： 对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。本品2ml：0.25g规格中含苯甲醇，禁止用于儿童肌肉注射。注意事项：1应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。 2肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁，特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心功能不全患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 3茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重；患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测。孕妇及哺
2、乳期妇女用药： 本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。儿童用药： 新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。老年用药：老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用或酌情减量。药物相互作用：1、地尔硫、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与本品合用，增加本品血药浓度和毒性。 2、西咪替丁可降低本品肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。 3、某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶
3、碱与上述药物伍用时，应适当减量或监测茶碱血药浓度。 4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量，并监测血药浓度。 5、与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 6、与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。 7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。药理毒理：本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱
4、的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒张冠状动脉，外周血管和胆管平滑肌作用。有轻微增加收缩力和轻微利尿作用。药代动力学： 在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60%。T1/2新生儿(6个月内)24小时，小儿(6月以上)3.7小时1.1小时，成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时2.2小时，吸烟者(一日吸12包)45小时。本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出，10%以原形排出。地塞米松磷酸钠注射液不良反应：糖皮质激
5、素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类： 1、长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。 2、患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。
6、精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。 3、并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。 4、糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。禁忌： 对本品及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用
7、。注意事项：1、 结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。 2、长期服药后，停药前应逐渐减量。3、糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。4、运动员慎用。孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。儿童用药： 小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂，并观察颅内压的变化。老年用
8、药：易产生高血压及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。药物相互作用： 1、与巴比妥类、苯妥因、利福平同服，本品代谢促进作用减弱。 2、与水杨酸类药合用，增加其毒性。 3、可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应调整剂量。药物过量： 4、可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。药理毒理：肾上腺皮质激素类药。具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用，其作用机理为： （1）抗炎作用：本品减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。能够抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。 （2）免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导
9、的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻情原发免疫反应的扩展。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。药代动力学：肌注本品于1小时达血药峰浓度。本品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。多索茶碱注射液 多索茶碱注射液，适应症为支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。适应症： 支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。规格： 10ml：0.1g。用法用量： 成人每次200mg，12小时一
10、次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，510日为一疗程或遵医嘱。也可将本品300mg（3支）加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。不良反应： 使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，此时应暂停用药，请医生诊断，监测血药浓度。但在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。禁忌： 对多索茶碱或黄嘌呤衍生物类药物过敏者，急性心肌梗塞患者禁用。注意事项： 1、茶碱类药物个体差异较大，多索茶碱剂
11、量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法，在增大使用剂量时，应注意监测血药浓度（在10g/ml范围内治疗有效，20g/ml以上为中毒浓度）。 2、患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者，请遵医嘱用药。 3、严重心、肺、肝、肾功能异常者，高血压患者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者或合并感染的病人慎用。 4、本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用，建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。孕妇及哺乳期妇女用药： 由于没有在妊娠期间进行足够的临床试验，所以孕妇慎用；哺乳期妇女禁用。老年用药： 老年人慎用。老年人患者对本品清除率可能会不同，应进行血药浓度监测。药物相互作用： 1、本品不得与其他黄嘌呤类药物同时使用
12、。 2、与麻黄索或其它肾上腺素类药物同时使用时须慎重。 3、巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。 4、动物试验，大环内酯类（如红霉素）对本品代谢影响不明显。与氟喹诺酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。药物过量：如过量使用会出现严重心律不齐，阵发性痉挛等。此表现为初期中毒症状，应暂停用药，监测血药浓度，在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。药理毒理： 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物，是一种支气管扩张剂，可直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用，松驰支气管平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用。盐酸氨溴索注射液 盐酸氨溴索注射液，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性
13、肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。 手术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。适应症：适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性肺部疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。手术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。规格：2ml：15mg用法用量：预防治疗：成人及12岁以上儿童： 每天2-3次，每次1安瓿，慢速静脉注射；严重病例可以增至每次2安瓿。6-12岁儿童：每天2-3次，每次1安瓿。2-6岁儿童：每天3次，每次1/2安瓿。2岁以下
14、儿童：每天2次，每次1/2安瓿。均为慢速静脉注射。婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：每日用药总量以婴儿体重计算，30mg/kg， 分4次给药。应使用注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。本品（pH5.0）不能与pH大于6.3的其它溶液混合，因为pH值增加会导致产生沐舒坦游离碱沉淀。不良反应： 本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等）。过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少病例报道出现严重德急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。
15、禁忌：已知对盐酸氨溴索或其他配方成分有过敏史的患者不宜使用。孕妇及哺乳期妇女用药：临床前试验及用于28周后的大量临床经验显示，对妊娠没有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响。药物相互作用：本品与抗生素(阿莫西林、头孢呋新、红霉素、强力霉素)协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度，与其他药物合用所致临床相关不良影响未见报道。药物过量: 迄今无有关过量症状的报道，如发生，则应对症处理。药理毒理: 沐舒坦具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性。它可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用沐舒坦治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜的表面活性物质因而发挥其正常的保护功能。急性毒性试验中氨溴索的毒性指数非常低。氨溴索无致突变性（Ames和微核试验）。对于小鼠及大鼠得致癌性研究显示，氨溴
