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1、.,1,常用抗菌药物,麻莉,.,2,第一类氨基苷类,天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin),半人工合成氨基苷类 阿米卡星(amikacin) 奈替米星(netilmicin),.,3,一、抗菌作用与体内过程,抗菌机制主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 多环节阻碍细菌蛋白质合成 通过离子吸附作用， 增加膜通透性 主要经肾小球原形排泄(90%)
2、,.,4,二、不良反应,1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用,.,5,常用氨基苷类药物,链霉素streptomycin,临床应用 鼠疫、兔热病 布氏杆菌病 感染性心内膜炎 抗结核,不良反应 多而严重 第八对脑神经损害 过敏性休克 神经肌肉阻滞 口周、面部、四肢麻木,.,7,临床应用可与羧苄西林合用 严重G- 杆菌感染 绿脓杆菌感染如心内膜炎 原因未明的G-细菌混合感染 口服用于肠道感染或术前准备,庆大霉素 gentamicin,不良反应 肾毒性 前庭功能损害,抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿
3、脓杆菌,卡那霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素,妥布霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素,阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 耐药菌株感染,.,9,第二类-内酰胺类抗生素,.,10,包括 1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的-内酰胺类抗生素,.,11,抗菌作用与抗菌谱 杀菌药 G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌 肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌 G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌 厌氧杆菌等 G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体,天然青霉素,.,12,临床应用 链球菌感染性疾病 （肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症
4、等） 脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎 螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热） G+杆菌感染（破伤风、白喉等）,.,13,不良反应 毒性低 常见过敏反应（药疹、皮炎、血清病、过敏性休克） 预防措施 询问病史（用药史、过敏史、家族史）； 溶液现配(过敏原: 青霉噻唑蛋白、青霉烯酸)； 皮试； 准备抢救药物（肾上腺素、激素、抗H1药等）,哪些情况下不做皮试？,.,14,1. 口服青霉素类：苯氧青霉素类 青霉素 (penicillin V) 非奈西林 (phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶 2. 耐酶青霉素类：异恶唑类青霉素 苯唑西林 (oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin)
5、 双氯西林 (dicloxacillin) 氟氯西林 (flucloxacillin) 特点：耐酶，耐酸,半合成青霉素,.,15,3. 广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 、匹氨西林 (pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin) 特点：广谱，耐酸，不耐酶 4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素类 羧苄西林 (carbenicillin)、 磺苄西林 (sulbenicillin) 替卡西林 (ticarcillin) 呋苄西林 (flubenicillin) 、阿洛西林 (azlocillin) 哌拉西林 (piperacillin) 、 美洛西林 (mezlocil
6、lin) 特点：广谱（G-杆菌、绿脓杆菌）,.,16,5. 抗G-菌青霉素 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) 替莫西林 (temocillin) 特点：窄谱（ G-菌）。,.,17,头孢类抗菌药物发展趋势,.,18,第一、二、三代头孢菌素因其对G-菌产生的内酰胺酶的稳定性程度不同而作用各不相同，对于革兰氏G+球菌包括金葡菌在内，第一代头孢菌素作用优于第二、三代，而对于G-杆菌来说则第三代头孢菌素胜于第一、二代。,.,19,1. 抗菌谱广，杀菌力强 2. 对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 3. t 长，分布广，穿透力强 4. 无肾毒性，过敏反应少 5.
7、临床主要用于： 需氧而耐药的G-杆菌，绿脓杆菌所致的严重感染或医院感染； 病原未明的严重感染； G-杆菌所致的脑膜炎及中枢神经系统的感染，不宜作为常见感染的第一线药物。,第三代头孢菌素类的特点,.,20,1. 作用机制相同 2. 对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3. 抗菌谱广，抗菌作用强 4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (510%),与青霉素类相比,.,21,头孢西丁 (cefoxitin) 拉氧头孢 (latamoxef) 亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁 泰宁 氨曲南 (aztreonam) 克拉维酸 (clavulanic acid) + 阿莫西林 奥格
8、门汀， + 替卡西林 泰门汀 舒巴坦 + 氨苄 优立新， + 头孢哌酮 舒巴哌酮,非典型-内酰胺类抗生素,.,22,第三类 大环内酯类、林可霉素类、 万古霉素类抗生素,.,23,大环内酯类抗生素 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin),.,24,一、共同特点,抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药 作用机制：与核蛋白体
9、50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 耐 药 性：同类不完全交叉耐药 与-内酰胺类无交叉耐药 临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染 不良反应：毒性低,.,25,二、常用药物,红霉素(erythromycin) 代表药 临床应用：呼吸道感染、软组织感染 幽门螺杆菌肠炎、支原体肺炎 不良反应：局部刺激性 肝损害 伪膜性肠炎 主要经肝代谢，胆汁排泄,.,26,林可霉素类抗生素,林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白 质合成。不与红霉素合用。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、
10、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎,.,27,含：万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。,万古霉素类,.,28,第四类 喹诺酮类药物(quinolones),.,29,第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类,一、药物发展史,.,30,第三代 氟喹诺酮类,环丙沙星 (ciprofloxacin)氧氟沙星 (ofloxacin)
11、 依诺沙星 (enoxacin)洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin)氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin)托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin)司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin),.,31,二、不良反应,少且轻微 有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软 骨损害,抗酸药可减少其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢
12、非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应,三、药物相互作用,.,32,诺氟沙星 (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 应用广 抗菌活性强 用于G-、耐药菌株感染 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广 抗菌活性强 口服吸收好 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染,四、常用药物特点,.,33,第五类 磺胺类药物,.,34,全身性感染 短效磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效磺胺嘧啶(SD)和磺
13、胺甲恶唑(SMZ) SD 流脑首选 SMZ 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用,一、常用药物及临床应用,.,35,1. 肾损害 易在尿中沉积 防治措施： 服等量NaHCO3，以增加溶解度 多饮水，加速排泄 2. 过敏反应 3. 血液系统反应 首先白细胞减少,二、不良反应,.,36,第六类 硝基呋喃类药物,.,37,呋喃妥因(呋喃坦叮，nitrofurantoin） 治疗泌尿道感染，酸性环境中作用增强 呋喃唑酮(痢特灵，furazolidone） 口服不吸收，治疗肠炎和痢疾 呋喃西林 外用治疗创伤和皮肤感染,.,38,第七类 氯霉素类抗生素,氯霉素(chloramphenicol) 抗
14、菌 谱 广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次 体、支原体、衣原体 作用机制 与50S亚基结合，抑制蛋白质合成,伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌,.,39,体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高,临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染,.,40,不良反应 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 灰婴综合症 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应,.,41,按其作用机理分为四大类：,第一类为繁殖期杀菌剂，如青霉素、头孢菌素类及-内酰胺类药物； 第二类为静止期杀菌剂，如氨基糖甙类、多粘菌素类等药物
15、。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素等。 第三类为快速抑菌剂，如四环素类、氯霉素类、大环内酯类等。包括红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、罗红霉素、琥乙红霉素、阿奇霉素等。 第四类为慢效抑菌剂，如磺胺类药、环丝氨酸等,.,42,其联用规律是：,（1）.协同（增强）作用： 繁殖期杀菌剂（青霉素类、头孢菌素类）与静止期杀菌剂（氨基糖甙类、多黏菌素类）合用。 静止期杀菌剂（氨基糖甙类、多黏菌素类）和速效抑菌剂（大环内酯类、四环素类、氯霉素类）合用。 慢效抑菌剂（磺胺类）与繁殖期杀菌剂（青霉素类、头孢菌素类）合用。,.,43,（2）.拮抗作用： 繁殖期杀菌剂（青霉素类、头孢菌素类）与速效抑菌剂（大环内酯类、四环素类、氯霉素类）合用。 利福平、氯霉素可使喹诺酮类作用降低、使氟哌酸作用完全消失使氟嗪酸和环丙氟哌酸作用部分抵消。,.,44,/10/29,.,45,
