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1,第十章 拟胆碱和抗胆碱药物,第一节 拟胆碱药 Cholinergic drugs,2,3,5,6,7,胆碱能神经系统药物分类,拟胆碱药 抗胆碱药,胆碱受体激动剂,乙酰胆碱酯酶抑制剂,8,9,10,11,12,13,一、胆碱受体激动剂,M-受体激动剂 -氯贝胆碱 -毛果芸香碱 N-受体激动剂 -主要做为实验室工具药,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23,24,氯贝胆碱的合成,25,毛果芸香碱 Pilocarpine,叔胺类化合物。但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。 结构与乙酰胆碱差别很大,具有M胆碱受体激动作用,26,临床应用,用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液 治疗原发性青光眼,27,研究热点,治疗阿尔茨海默氏病(Alzheimer disease, AD)和其他认知障碍疾病 大脑皮层胆碱能神经元变性使乙酰胆碱的释放明显降低,结果使M1受体处于刺激不足的状态,导致认知减退 选择性中枢拟胆碱药较有前途。,28,29,30,31,32,33,34,35,乙酰化酶,36,37,38,39,40,41,