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1、.,1,执业药师2005-1,常用西药的慎用和禁忌证,陈捷 重庆医科大学药学系 二五年十月,.,2,执业药师2005-2,临床上有不少病人在用药时可能存在两种或两种以上的疾病，因此在选择用药进行治疗时，不但要考虑到所针对的疾病，还要兼顾共存的疾病或临床状态。 这里列举了一些为多年临床实践充分证实的常用药物的慎用证和禁忌证，有重要临床意义且对病人可能造成严重危害，以供选择用药时参考。,.,3,执业药师2005-3,一、心血管系统疾病 1变异型心绞痛阿司匹林 要点：有人观察了阿司匹林（每日4g，口服）对变异型心绞痛患者的影响。给药期间做运动试验，可反复激发心绞痛发作。发作时伴有心电图改变。夜间、清
2、晨及白天的发作次数都明显增加。曾有老年男性变异型心绞痛患者，每日给予4g阿司匹林后，心绞痛发作加剧，发作次数从每日两次到每日8.3次，动脉造影证明其右冠状动脉痉挛。 有关药物：其他前列腺素合成酶抑制剂，如吲哚美辛、保泰松、布洛芬等，有可能有类似影响，但尚缺乏临床证据。,.,4,执业药师2005-4,机制：大剂量阿司匹林可降低变异型心绞痛患者的运动耐量，激发运动引起的冠状动脉痉挛。此种情况可能起因于阿司匹林对PGI2合成的阻断。在正常情况下，PGI2可防止血管收缩。 建议：阿司匹林已广泛用于心血管疾病的治疗，但对变异型心绞痛患者可加重其发作，故变异型心绞痛为此药的相对禁忌证。,.,5,执业药师2
3、005-5,2冠状动脉病肼屈嗪（肼苯哒嗪） 要点：伴有冠状动脉病的高血压患者，肼屈嗪可致心绞痛发作或缺血性心律失常。 机制：肼屈嗪引起的心绞痛发作或心律失常，主要是血管扩张后的反射性交感神经兴奋和心动过速。 建议：兼有冠状动脉病的高血压患者，最好避免用肼屈嗪。必须应用时需联用一种受体阻断药。这样既可减少肼屈嗪的用量，也可减少肼屈嗪引起的反射性心血管反应。,.,6,执业药师2005-6,3充血性心力衰竭普萘洛尔（心得安） 要点：未经治疗的充血性心力衰竭患者，在应用普萘洛尔后，可很快危及生命。此点在用受体阻断药治疗甲状腺危象时已得到证实。 有关药物：所有其他受体阻断药，例如，阿普洛尔、阿替洛尔、美
4、托洛尔等，都有类似影响。 机制：心力衰竭病人交感神经张力增加，心储备降低，受体阻断后，心率减慢，收缩力进一步减弱，心衰加重。 建议：未经治疗的充血性心力衰竭患者，是受体阻断药的绝对禁忌证。充血性心力衰竭患者，如果需要用受体阻断药，首先应给予地高辛和利尿剂。,.,7,执业药师2005-7,4器质性心脏病肾上腺素 要点：器质性心脏病患者应用肾上腺素后，可致心律失常，甚至心室颤动。 有关药物：其他具有1受体兴奋作用的药物，如去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等，也有类似影响。 机制：心肌受损后，更易遭受肾上腺素的不良影响。当有甲状腺功能亢进存在时，血液中甲状腺素浓度的升高，可增加心肌对肾上腺素（包括
5、其他儿茶酚胺类）的敏感性，从而使肾上腺素对心肌的不良影响大大增强。 建议：器质性心脏病患者禁用肾上腺素，当同时伴有甲状腺功能亢进时，尤其如此。,.,8,执业药师2005-8,5房室传导阻滞普萘洛尔（心得安） 要点：房室传导阻滞患者，特别是二、三度房室传导阻滞患者，应用普萘洛尔后，可致完全房室传导阻滞，甚至心脏停博。 有关药物：所有受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔等）都有类似影响。 建议：二、三度房室传导阻滞患者，如果需要阻断药控制心律失常，可在安装起搏器后应用。,.,9,执业药师2005-9,6高血压可乐定（可乐宁） 要点：可乐定是治疗高血压的常用药，但如单用它控制血压，突然停药后可致高血压危象
6、。最初表现为血压升高、不安、心动过速及出汗，有时可危及生命。有人对12例病人进行过观察，突然停药后，有7例出现症状，可见其发生率之高。 有关药物：甲基多巴突然停用后，可发生反跳性高血压，但发生率远比可乐定为低，也不像可乐定那么严重。 机制：此种停药综合征的机制还不清楚。出现症状的病人，血浆中儿茶酚胺浓度升高。,.,10,执业药师2005-10,建议：对应用可乐定治疗的病人，必须告知停药综合征的可能性及严重性，并嘱其按时服药，因为即使漏服一、二剂，也可能出现此种综合征。 对这种综合征的处理方法：重新给予可乐定（通常需要大于原用量），或将一种a受体阻断药（如酚妥拉明）与一种受体阻断药（如普萘洛尔）
7、联合应用。兼有a和受体阻断作用的柳胺苄心定也有效。切忌单用受体阻断药，因为阻断药可使循环中儿茶酚胺的升压作用增强。 应用可乐定治疗的病人，如欲停药，应在其他抗高血压药取代的情况下逐渐减量。,.,11,执业药师2005-11,7高血压，动脉硬化肾上腺素 要点：高血压，动脉硬化患者，应用肾上腺素后，可使血压升高而导致脑溢血。 有关药物：去甲肾上腺素、麻黄碱等拟肾上腺素药也可造成类似不良后果。 建议：高血压及动脉硬化患者禁用a受体激动作用的拟交感胺。,.,12,执业药师2005-12,8血栓形成阿司匹林 要点：阿司匹林广泛用于术后深静脉血栓形成。其对男性病人确有明显预防作用，而对女性病人则否。加拿大
8、合作研究中心进行的一项研究表明，阿司匹林只对男性病人有减少缺血和中风发作的作用。 有关药物：研究表明，女性病人之所以耐受阿司匹林的抗血栓作用，一是女性的血小板计数较高，二是女性血小板聚集作用较强。应用阿司匹林前后，都证实了这一点。 建议：预防或治疗女性病人深静脉血栓形成时，最好选用作用机制与阿司匹林不同的药物，如肝素、蝮蛇抗栓酶、双香豆素等。,.,13,执业药师2005-13,二、 呼吸系统疾病 1肺源性心脏病吗啡 要点：肺源性心脏病患者，应用治疗量吗啡后，已有致死的报道。其他类型呼吸功能储备降低（例如肺气肿、脊柱后侧凸、过度肥胖、哮喘等）的病人，应用吗啡后也可带来严重不良后果。 有关药物：所
9、有麻醉镇痛剂，如哌替啶（度冷丁）、芬太尼、美沙酮等，对呼吸储备降低的病人都有类似上述不良影响。,.,14,执业药师2005-14,机制：呼吸储备降低的病人，已经动用了代偿机制，如呼吸频率加速等。另外，有很多病人的CO2血浓度长期升高，呼吸中枢对CO2的兴奋作用已不敏感。因此，吗啡对呼吸的进一步抑制，可造成严重不良后果。 建议：呼吸储备降低的病人，应避免应用吗啡。必须时，要在严密观察下给予。,.,15,执业药师2005-15,2哮喘阿司匹林 要点：在引起典型过敏的药物中，阿司匹林仅次于青霉素。亦有将阿司匹林过敏称为“特异质反应”或“阿司匹林不耐”。哮喘病人此种特异质反应的发生率远高于非哮喘患者。
10、有人观察了230例哮喘患者，其中44例（占百分之十九）对阿司匹林试验呈阳性反应，而正常个体的发生率仅占百份之零点九。 有关药物：吲哚美辛（消炎痛）的致哮喘作用与阿司匹林相当。根据药理作用推测，其他非固醇类抗炎药如保泰松、布洛芬、甲芬那酸等，也有致哮喘作用，但临床证据尚不充分。,.,16,执业药师2005-16,机制：有人认为，哮喘患者肾上腺素能系统存在缺陷，因此主要依赖前列腺素维持支气管扩张。阿司匹林及其他非固醇类抗炎药可抑制前列腺素合成，具有支气管扩张作用的E组前列腺素也受抑制。敏感个体，阿司匹林对E组前列腺素合成的抑制作用占优势，因此，可导致支气管痉挛。SRSA（慢反应过敏物质）的释放增加
11、，也起一定作用。 建议：哮喘患者禁用阿司匹林。目前还无治疗阿司匹林哮喘的有效药物。根据它的致哮喘机制，用肾上腺素治疗不会有很好的效果，此点已得到临床证明。,.,17,执业药师2005-17,3支气管哮喘普萘洛尔（心得安） 要点：普萘洛尔可促发支气管痉挛，诱发或加重支气管哮喘。 有关药物：所有受体阻断药都有类似作用，不过1受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔等）相对弱些。 机制：受体可调解支气管扩张。哮喘患者受体存在缺陷，对受体阻断药更敏感。 建议：哮喘或阻塞性支气管是非选择性受体阻断药（普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔）的绝对禁忌证。此类病人如果必须应用受体阻断药，可选用一种1选择性阻断药（阿替洛尔、美
12、托洛尔）低剂量应用，同时应给予一种2受体激动剂（沙丁胺醇或特布他林）以扩张支气管。据报道，有支气管痉挛史的病人，单用美托洛尔治疗锂致震颤，未曾发生什么不良反应。,.,18,执业药师2005-18,三、泌尿系统疾病 1肾功能不全硝普钠 要点：伴有肾功能不全的高血压患者，应用硝普钠治疗时，可致硫氰化物中毒，表现为虚弱、定向障碍、神经障碍、肌肉痉挛和惊厥。 机制：硝普钠在体内首先代谢为氰化物，然后进一步转化为硫氰化物。形成的硫氰化物经肾脏缓慢排泻。肾功能正常时，半衰期为4天，肾功能不全时，半衰期延长，从而导致硫氰化物蓄积。 建议：肾功能不全的病人应避免长期给予硝普钠。,.,19,执业药师2005-1
13、9,2肾功能不全四环素 要点：四环素可加重肾功能不全。 有关药物：土霉素、美他环素（甲烯土霉素）及米诺环素（二甲胺四环素）也有类似影响。 机制：尚不清楚 建议：对肾功能不全患者不主张应用四环素类药物。如需应用，可考虑选用多西环素。,.,20,执业药师2005-20,3肾功能不全氢氯噻嗪 要点：对中、重度肾功能不全患者，当肌酐清除率低于25ml/min时，氢氯噻嗪非但不再有钠利尿作用，反可导致低钾血症。 有关药物：在上述情况下，其他噻嗪类利尿剂（氯噻嗪、苄氟噻嗪、环戊噻嗪等）也无钠利尿作用。 建议：对中、重度肾功能不全患者，不应使用噻嗪类利尿剂。必要时，可酌情选用襻利尿剂，如呋塞米（速尿，呋喃苯
14、胺酸）和依他尼酸（利尿酸）。,.,21,执业药师2005-21,4前列腺肥大阿托品 要点：阿托品可加重前列腺肥大患者的排尿困难，引起尿潴留。 有关药物：其他M受体阻断药，如东莨菪碱、溴丙胺太林、贝那替秦（胃复康）等也有类似影响。 建议：前列腺肥大患者（特别是老年人）禁用阿托品。即使无前列腺肥大的老年患者，也慎用此药物。,.,22,执业药师2005-22,四、消化系统疾病 1胃溃疡阿托品 要点：阿托品及其他抗胆碱药用来治疗胃溃疡有可能加重胃溃疡的症状。 有关药物：其他M受体阻断药东莨菪碱、丙胺太林（普鲁本辛）、贝那替秦（胃复康）等也有类似影响。 机制：阿托品可减少胃酸及胃蛋白酶的分泌，但同时可抑
15、制胃的动动，有可能导致胃排空减慢，胃内容物郁积，加重胃溃疡的症状。 建议：胃溃疡患者最好选用H2受体阻断药（如西米替丁）及抗酸药。如果必须应用M受体阻断药，最好选用颠茄酊睡前服用。,.,23,执业药师2005-23,2肝功能不全甲苯磺丁脲（甲糖宁） 要点：肝功能不全患者应用甲苯磺丁脲后，其血浓度升高，作用时间延长，易发生低血糖症及中毒。 机制：甲苯磺丁脲大部分经肝代谢后才能经尿液排泄。肝功能受损时，其代谢减慢，易导致蓄积。 建议：肝功能受损或肝功能不全的患者，应避免使用甲苯磺丁脲。,.,24,执业药师2005-24,3肝硬化呋噻米（速尿，呋喃苯胺酸） 要点：肝硬化患者应用呋噻米，容易促发肝性脑
16、病。 有关药物：其他襻利尿剂，如依他尼酸（利尿酸）和布美他尼（丁苯氧酸），噻嗪类利尿的氯噻嗪、氢氯噻嗪、苄氟噻嗪、及碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺等也有类似上述影响。 机制：与呋噻米引起的低钾血症及低氯血性碱中毒有关。 建议：肝硬化患者如果需要利尿剂，应首选醛固酮拮抗剂螺内酯（安体舒通）。,.,25,执业药师2005-25,4机械性梗阻新斯的明 要点：新斯的明可用于来治疗术后腹气胀和尿潴留。但对机械性梗阻所致腹胀和尿潴留患者则易引起肠穿孔、输尿管绞窄、坏死等严重后果。 有关药物：拟胆碱药，如氯贝胆碱，以及其他抗碱酯酶药如吡斯的明（吡啶斯的明）、安贝氯铵（酶抑宁等），也有类似影响。 建议：机械性梗阻及尿路梗塞禁用新斯的明。,.,26,执业药师2005-26,五、内分泌系统疾病 1糖尿病乙硫异烟胺 要点：糖尿病患者因结核病应用乙硫异烟胺后，可引起肝炎，给糖尿病的治疗带来困难。 建议：糖尿病患者同时患有结核病时，应选用其他抗结核药。,.,27,执业药师2005-27,2糖尿病普萘洛尔（心得安） 要点：应用胰岛素治疗糖尿病患者，给予普萘洛尔后，
