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1、.,1,用 药 交 待,临床药学室 2018.10.18,.,2,消化系统药物,抑酸药 抗酸药 黏膜保护药 助消化药,.,3,.,4,.,5,PPIs,质子泵抑制剂：是目前抑制胃酸分泌作用最强的一类药物，也是临床最常用的抑酸药。,.,6,胃酸的分泌节律,胃酸（gastric acid）指胃液中的分泌盐酸。人胃是持续分泌胃酸的，其基础的排出率约为最大排出率的10%，且呈昼夜变化，入睡后几小时达高峰，清晨醒来之前最低。当食物进入胃中时，胃酸即开始分泌。胃在排空时pH值约在7.07.2之间，当食团进入胃中时，pH值可降达23之间。,.,7,胃酸分泌机制,.,8,常用抑酸药的分泌机制,PPIs就作用于
2、H+-K+-ATP酶（质子泵）,.,9,奥美拉唑肠溶胶囊,.,10,奥美拉唑肠溶胶囊,性质：化学结构对酸不稳定，因此采用肠溶制剂口服或静脉注射给药；遇光易分解，避光保存。 药代动力学：半衰期T1/2为0.5-1小时左右，抑酸作用可持续24-48h，大部分在肝内经CYP2C19催化代谢，因此可以延缓部分经肝脏代谢药物的消除，比如苯妥英钠、华法林。 适应症：消化性溃疡、反流性食管炎、幽门螺杆菌感染、上消化道出血、卓艾综合征等。,质子泵抑制剂体内活性代谢产物与质子泵的结合是牢固不可逆的！因此其抑酸作用强大而持久！,.,11,奥美拉唑肠溶胶囊,用法用量： 消化性溃疡，一次20mg，一天1-2次。每日晨
3、起吞服，或早晚各一次； 反流性食管炎，一次20-60mg，一日1-2次，晨起吞服或早晚各一次； 卓艾综合征，一次60mg，一日一次，以后每日总剂量根据病情调整（20-120mg），若一日总剂量超过80mg，分两次服用。 药物相互作用： 注意事项,.,12,正确的服药时间,空腹：一般指餐前1小时或餐后2小时服用； 饭前：饭前1560分钟服用； 饭后：饭后1530分钟服用； 餐中：进餐少许后服药，药服完后可继续用餐； 晨服：早上服（早餐前或早餐后）； 睡前：睡前1530分钟服用。,.,13,奥美拉唑肠溶胶囊,不良反应：常见腹泻、头痛、恶心等 注意事项：本品为肠溶胶囊，服用时不要嚼碎，以免药物在胃内
4、过早释放而影响疗效。,.,14,注射用奥美拉唑,.,15,注射用奥美拉唑,性状：白色或类白色的疏松块状物或粉末 适应症：主要用于消化溃疡出血；应激状态时并发的急性胃黏膜损害；预防上消化道出血；口服无用时的替代疗法。 用法用量：临用前将瓶中内容物溶于100ml生理盐水中，滴注时间应在20-30分钟，不宜过长，配置后4小时之内必须用完，禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。常规推荐剂量40mg ivgtt qd；卓艾综合征患者应个体化给药，60mg作为起始量，一天一次，日剂量超过60mg时，应分两次给药。,.,16,注射用奥美拉唑,注意事项： 该药能显著提高胃内pH值，会影响许多药物的吸收。 肾功能
5、不全者不许调整剂量，肝功能不全者慎用或酌情减量。,.,17,兰索拉唑肠溶片,.,18,兰索拉唑肠溶片,性状：肠溶衣片 作用机制：作用于H+-K+-ATP酶（质子泵），抑制胃酸分泌。 适应症：胃溃疡，十二指肠溃疡，反流性食道炎，卓艾综合征。 用法用量：一日口服一次，30mg/次。建议晨服。,.,19,兰索拉唑肠溶片,注意事项： 长期使用经验不足，暂不推荐用于维持治疗； 服用过程不要嚼碎，整片用水吞服。 遇光易分解，避光保存。,.,20,注射用兰索拉唑,.,21,注射用兰索拉唑,性状：白色或类白色的疏松块状物或粉末 适应症：用于口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠溃疡、急性应激溃疡、急性胃粘膜损
6、伤。 用法用量：30mg/次，一日2次，疗程不超过7天，一旦可以口服，立即改为兰索拉唑口服制剂。临用前将瓶中内容物用5ml注射灭菌用水溶解，再用100ml生理盐水稀释，推荐滴注时间应不少于30分钟，但不宜过长，禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。,.,22,注射用兰索拉唑,注意事项： 本品静脉滴注使用时应配有孔径为1.2m的过滤器，以便除去输液过程中可能产生的沉淀，沉淀物有可能引起小血管栓塞。 将本品溶解后，应尽快使用，不要保存。,.,23,注射用泮托拉唑,.,24,注射用泮托拉唑,性状：白色或类白色的疏松块状物或粉末，辅料,依地酸二钠，遮光密闭，阴凉处保存。 作用机制：作用于H+-K+-AT
7、P酶（质子泵），抑制胃酸分泌。 适应症：适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃黏膜病变，复合型胃溃疡等急性上消化道出血。,.,25,注射用泮托拉唑钠,用法用量：静脉滴注，一次40mg-80mg，每日1-2次，临用前将10ml生理盐水注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入生理盐水100-250ml中稀释后供静脉滴注，静脉滴注要求15-60分钟内滴完。本品在溶解和稀释后必须在4小时之内用完，禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。,.,26,雷贝拉唑钠肠溶胶囊,.,27,雷贝拉唑钠肠溶胶囊,性状：肠溶胶囊，密封，阴凉干燥处保存。 作用机制：作用于H+-K+-ATP酶（质子泵），抑制胃酸分泌。 适应症：活动性
8、十二指肠溃疡，良性活动性胃溃疡，胃食管反流征，抗幽门螺旋杆菌治疗十二指肠溃疡。,.,28,雷贝拉唑钠肠溶胶囊,用法用量：20mg，一日一次，早晨，餐前服用，尽管用药时间与摄食对雷贝拉唑药效无影响，但是此种给药时间更有利于治疗的进行。 注意事项：不能咀嚼或压碎服用，应整粒吞服。,.,29,常用抑酸药的分泌机制,PPIs就作用于H+-K+-ATP酶（质子泵）,.,30,西米替丁片,作用机制：主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激的胃酸分泌。 适应症：用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。 用法：1.治疗
9、十二指肠溃疡或病理性高分泌状态,一次0.20.4g,一日4次,餐后及睡前服,或一次0.8g,睡前1次服。 2.预防溃疡复发,一次0.4g,睡前服。,.,31,西咪替丁片,注意事项：本品若与氢氧化铝，氧化镁、碳酸铝镁等抗酸剂合用时，本品的吸收可能减少，故一般不提倡同用。,.,32,西咪替丁注射液,适应症：用于消化道溃疡。 用法：1.静脉滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时14 mg/kg，每次0.2 g0.6 g。2.静脉注射。用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射(23分钟)，6小时1次，每次0.2 g。肌肉注
10、射。一次0.2 g，6小时1次。,.,33,法莫替丁片,作用机制：组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌。 适应症：用于缓解胃酸分泌过多所致的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸 用法：口服，一次20mg(一次1片)，一日2次，早、晚餐后或睡前服。24小时内不超过两片。,.,34,法莫替丁片,药物相互作用：不宜与其他抗酸剂合用，会降低法莫替丁生物利用度，降低其吸收和血药浓度。 注意事项：1.应排除胃癌后才能使用。2.肝肾功能不全者慎用。3.严重肾功能不全者禁用。4.孕妇、哺乳期妇女禁用。,.,35,注射用盐酸雷尼替丁,作用机制：对H2受体具有更高的选 择性。 适应症：
11、1消化性溃疡出血、弥漫性胃黏膜病变出血、胃手术后预防再出血等。2应激状态时并发的急性胃黏膜损害和阿司匹林引起的急性胃黏膜损伤；亦常用于预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态下应激性溃疡大出血的发生；3全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。,.,36,注射用盐酸雷尼替丁,用法：成人：1上消化道出血：每次50mg，稀释后缓慢静滴(12小时)，或缓慢静脉推注(超过10分钟)，或肌注50mg，以上方法可每日2次或每68小时给药1次；2术前给药：全身麻醉或大手术前6090分钟缓慢静注50100mg，或5%葡萄糖注射液200ml稀释后缓慢静脉滴注12小时。小儿：静注：每次12
12、mg/kg，每812小时一次；静滴：每次24mg/kg，24小时连续滴注。,.,37,注射用盐酸雷尼替丁,注意事项：1本品可掩盖胃癌症状，用药前首先要排除癌性溃疡。2严重肝、肾功能不全患者慎用，必须使用时应减少剂量和进行血药浓度监测；肝功能不全者偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。3血清肌酐及转氨酶可轻度升高，容易干扰诊断，治疗后期可恢复到原来水平。,.,38,抗酸药,铝碳酸镁片：能直接中和胃酸，但不能抑制胃酸分泌。 作用机制：酸碱中和化学反应，口服后能直接中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀刺激，降低胃蛋白酶活性，促进溃疡愈合，缓解疼痛， 适应症：主要用于胃、十二指肠
13、溃疡及胃酸增多症的辅助治疗。,.,39,用法：饭后1-2小时、睡前或胃部不适时服用。 注意事项：该药还有铝（便秘）和镁（腹泻）两种离子，药效相互抵消，个别患者还是可能出现腹泻。,.,40,黏膜保护药,硫糖铝混悬液：是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，没有抗酸作用，也不抑制胃酸分泌。 作用机制：在胃中酸性环境下分解成硫酸蔗糖和氢氧化铝，与胃黏膜的黏蛋白形成大分子复合物，覆盖于溃疡表面，形成一层保护屏障，组织胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸对溃疡面的渗透侵蚀；吸附胃蛋白酶和胆汁酸，抑制他们的活性；细胞保护作用，在溃疡区沉积能诱导表皮生长因子聚集，加速胃黏膜修复。,.,41,硫糖铝混悬液,适应症：胃溃疡、十二指肠溃疡、急
14、性及有症状的慢性胃炎、FANS胃病、食管溃疡。 用法：一般用量，一天两次，晨起饭前1小时及晚间休息前空腹服用。 维持及巩固用量可酌情减半，每次服用量不变，服药次数可减少。如每日服用一次，最好在晚间服用。 注意事项：习惯性便秘患者禁用；肾功能不全者不宜长服。,.,42,硫糖铝咀嚼片,作用机制：能在受损胃黏膜表面形成一层薄膜，从而抵御胃酸对黏膜的侵袭，起到保护胃黏膜的作用。此外，硫糖铝能吸附胃蛋白酶及中和胃酸，但作用弱。 适应症：用于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感(烧心)、反酸。,.,43,硫糖铝咀嚼片,用法：口服。成人一次4片，一日4次，餐前1小时及睡前嚼碎后服用。 注意事项：习惯性
15、便秘、肝肾功健不全等患者慎用。,.,44,蒙脱石混悬液,作用机制：具有层纹状结构和非均匀性电荷分布，对消化道内的病毒、病菌及其产生的毒素、气体等有极强的固定、抑制作用，使其失去致病作用；此外对消化道黏膜还具有很强的覆盖保护能力，修复、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能，具有平衡正常菌群和局部止痛作用。,适应症：用于成人及儿童急、慢性腹泻 用法：摇匀后口服，一日3次。1岁以下，一次用量10毫升；12岁，一次用量1020毫升；2岁以上，一次用量2030毫升；成人，一次用量30毫升，宜于两餐间服用，急性腹泻时立即服用。 不良反应：偶见便秘，大便干结。,.,45,助消化药,双歧杆菌三联活菌：本品为肠道菌
16、群调节剂，复方制剂，每克含长型双歧杆菌，嗜酸乳杆菌，粪肠球菌。 作用机制：该药组成了一个在不同条件下都能生长、作用快而持久的联合菌群，在整个肠道黏膜表面形成一道生物屏障，阻止致病菌对人体的侵袭，抑制有害菌产生内毒素，维持人体肠道正常的生理功能。 适应症：主治因肠道菌群失调引起的急慢性腹泻、便秘，也可用于治疗中型急性腹泻，慢性腹泻及消化不良、腹胀。,.,46,助消化药,用法：口服，成人一次2-4粒，一日2次。 注意事项：本品为活菌制剂，应冷藏（2-10）保存。 避免与抗菌药同服。 抗菌药、抗酸药与本品合用可减弱其疗效，应分开服用。 铋剂、鞣酸、药用炭、酊剂等能抑制、吸附或杀灭活菌，不应合用。,.,47,内容总结,消化科药物 奥美拉唑肠溶胶囊：阴凉避光存放，必须整颗胶囊吞服，不可掰开、嚼碎，晨起和/或睡前服用。 硫糖铝混悬液：一般用量，一天两次，晨起饭前1小时及晚间休息前空腹服用。习惯性便秘者禁用。 硫糖铝咀嚼片：餐前1小时及睡前嚼碎后服用。 铝碳酸镁片：饭后1-2小时、睡前或胃部不适时服用，且需要交待嚼碎服用。 蒙脱石混悬液:摇匀后口服，食管炎患者饭后服用；其他患者宜于两
