《第三节化学合成抗菌药PPT课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第三节化学合成抗菌药PPT课件（46页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、.,1,第三节 化学合成抗菌药,一、磺胺类 二、抗菌增效剂 三、硝基呋喃类 四、喹噁啉类 五、氟喹诺酮类 六、硝基咪唑类,.,2,对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效； 对弓形体有效； 对绿脓杆菌有效； 对砂眼衣原体有效； 对伤寒杆菌敏感； 对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。,磺胺类药物抗菌作用强度顺序： SMMSMZSDSDMSMDSM2SDMSN,一、磺胺类,.,3,基本结构：H2N- 与-SO2NH2 ，在苯环的对位上，且-NH2一定要游离。 -SO2NH2上的H原子被其它杂环取代，生成的衍生物，其抗菌作用增强，如SD。 -NH2上的H原子，被其它基因取代后，生成的衍生物，其抗菌作
2、用减弱或消失，必须在体内离解后，恢复成-NH2方可发挥作用。,.,4,.,5,对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效； 对弓形体有效； 对绿脓杆菌有效； 对砂眼衣原体有效； 对伤寒杆菌敏感； 对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。,磺胺类药物抗菌作用强度顺序： SMMSMZSDSDMSMDSM2SDMSN,.,6,吸收：内服易吸收的磺胺类药顺序为 SM2SDMSNSMPSD; 分布：吸收后分布于全身各组织和体液中,可进入脑组织； 代谢：主要在肝脏代谢。其中最常见的方式是对位氨基的乙酰化； 排泄 内服难吸收的磺胺药主要随粪便排出；肠道易吸收的磺胺药主要通过肾脏排出。,.,7,根据肠道吸收难易程度
3、和用药目的分三类：,肠道易吸收类（全身感染用磺胺药） 肠道难收类（肠道感染用磺胺药） 局部感染用磺胺药（外用磺胺药）,.,8,急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或剂量过大； 慢性中毒：剂量较大或连续用药超过1周以上，肾毒性； 应用时应充分饮水，促进排出； 宜与碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出。,.,9,细菌对磺胺类药物易产生耐药性，可能是 细菌改变了代谢途径 各磺胺药之间可产生程度不同的交叉耐药 性，但与其它抗菌药之间五交叉耐药性,.,10,全身感染：常用SD、SM2、SMZ、SMD、SMM， 与TMP合用； 肠道感染：难吸收药物如SG、PST、SST，与DVD 合用； 泌尿道感染：SMM
4、、SMD、SM2； 局部和软组织感染：SN、SDAg； 原虫感染：SQ、SM2、SMM、SDM,.,11,1、碘胺间甲氧嘧啶（SMM） 2、磺胺甲恶唑（SMZ，新诺明） 3、碘胺异恶唑（SIZ，菌得净） 4、磺胺嘧啶（SD） 5、碘胺二甲氧嘧啶（SDM） 6、碘胺对甲氧嘧啶（SMD） 7、磺胺二甲嘧啶（SM2） 8、氨苯磺胺（SN） 9、碘胺脒（SG） 10、磺胺嘧啶银（SD-Ag）,.,12,二、抗菌增效剂,概念：不仅自身有抗菌作用，而且与磺胺药及某些抗生素合用时，有明显的增效作用。,.,13,甲氧苄啶（TMP）,抗菌谱与磺胺类相似，抗菌机制为抑制二氢叶酸还原酶，单用易产生耐药，与磺胺类合用
5、使抗菌作用增强而减少或延缓耐药性的产生； 还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用； 常以1：5的比例与磺胺类药物联用； 长期应用可引起叶酸缺乏。,.,14,二甲氧苄啶(DVD),内服吸收少，胃肠道浓度高，主要用作肠道抗菌增效剂； 常以1：5比例与SQ等合用，可用于防治禽、兔球虫病及畜禽肠道感染； 单独应用也有一定的抗球虫作用。,.,15,1.为什么说磺胺药与抗菌增效剂合用抗菌作用会大大增强？ 2.如何合理使用磺胺类药物？,复 习 思 考 题,.,16,三、硝基呋喃类,本类药物可经胃肠道吸收，但血药有效浓度低，主要应用肠道感染； 广谱抗菌，细菌不宜产生耐药性； 毒性和副作用较大，有
6、致癌和致突变等作用，有些国家已禁止作为饲料添加剂。,.,17,呋喃唑酮(痢特灵),内服难吸收，肠道内浓度高。 适易于消化道感染，如肠炎、细菌性痢疾，仔猪白痢、仔猪副伤寒等。,呋喃妥因(呋喃坦啶),对G+菌、G菌有效，对绿脓杆菌无效； 酸性条件抗菌作用增强； 尿中浓度高，用于泌尿系统感染。,.,18,四、喹噁啉类,卡巴氧（痢立清）,又名卡巴多司。 广谱抗菌药，主要用于猪霍乱沙门氏菌引起的肠炎和猪痢疾的防治。 曾用于生长促进剂，但本品有致突变作用，许多国家现已禁用。,.,19,乙酰甲喹（痢菌净）,广谱抗菌药，主要用于猪密螺旋体引起的猪血痢及细菌性肠炎的治疗。,喹乙醇,抗菌、促生长剂。 抑制巴氏、大
7、肠、鸡白痢、沙门氏等。 治疗霍乱、肠道感染；预防仔猪腹泻。 鸡、鸭对本品较敏感，禁用。 仅用于体重小于35Kg的猪。,.,20,五、喹诺酮类抗菌药,该类药物含有4-喹诺酮环结构,.,21,.,22,.,23,.,24,药物特点,.,25,.,26,.,27,恩诺沙星（enrofloxacin）,动物专用的氟喹诺酮类抗菌药 内服、肌注吸收好，生物利用度高，体内分布广泛 广谱杀菌药，对支原体有特效 主要用于敏感病原引起的动物疾病。,.,28,环丙沙星（ciprofloxacin）,体外抗菌最强，对G-菌作用强 生物利用度种属间差异大 可用于全身各系统的感染,.,29,诺氟沙星（norfloxaci
8、n）,尿、肠道中浓度较高 主要用于敏感菌引起的消化道、呼吸道、泌 尿道感染 其它同恩诺沙星,.,30,达氟沙星,猪、鸡体内吸收迅速，消除缓慢 用于慢性呼吸道、气管炎、肺炎、霍乱、链球菌病、伤寒等疾病。尤其是对鸡大肠杆菌，仔猪红、黄、白痢有特效。,.,31,六、硝基咪唑类,一组具有抗原虫和抗菌活性的药物，且有很强的抗厌氧菌作用； 兽医临床常用甲硝唑、地美硝唑,.,32,甲硝唑（metronidazole）,又名灭滴灵 内服吸收快，分布广，可进入血脑屏障 对大多数专性厌氧菌作用强； 具有抗滴虫和阿米巴原虫的作用； 对需氧菌和兼性厌氧菌无效。 对啮齿动物有致癌作用，对细胞有致突变 作用，不宜用于孕畜
9、。,.,33,地美硝唑（dimetridazole）,又名二甲硝咪唑； 广谱抗菌和抗原虫作用； 鸡对本品敏感，大剂量可引起平衡失调。,.,34,第四节 抗病毒药,.,35,作用机制,（1）干扰病毒吸附于细胞，阻止其进入宿主C； （2）抑制病毒核酸复制； （3）抑制病毒蛋白质合成； （4）诱导宿主C产生抗病毒蛋白。,.,36,病毒的复制及抗病毒药的作用部位,.,37,金刚烷胺Amantadine,作用于具有离子通道作用的M2蛋白而影响病毒脱壳和复制； 也可通过影响血凝素而干扰病毒组装； 窄谱抗病毒药； 主用于甲型流感的防治。,.,38,吗啉呱moroxydine,广谱抗病毒药，对流感病毒、付流感
10、病毒等RNA病毒有作用，对腺病毒、鸡马立克氏病毒等DNA型病毒有抑制作用。 兽医临床适用于鸡传染性支气管炎、鸡传染性喉气管炎、鸡痘等的防治。,.,39,利巴韦林 Ribavirin,广谱抗病毒，对DNA和RNA病毒均有抑制作用。,又名病毒唑（virazole），是人工合成的鸟嘌呤类似物。,试用于防治禽流感。,.,40,干扰素 Interferon，IFN,为细胞因子，具有抗病毒、免疫调节和抗增生作用 广谱抗病毒药，可抑制绝大多数动物病毒，对DNA病毒敏感性较低； 抗病毒机制：IFNs与细胞内特异性受体结合，进而诱导相关酶，抑制病毒蛋白的合成。 临床用于慢性肝炎、带状疱疹等病毒感染性疾病，还用于
11、抗肿瘤。,.,41,用药原则,正确诊断，准确选药； 制定合理的用药方案 防止产生耐药性 正确的联合用药 采用综合治疗措施,第五节 抗微生物药的合理使用,.,42,联合用药目的,增强疗效 减少不良反应 延缓或减少耐药性产生 扩大抗菌谱,联合用药结果,协同作用： 1 + 1 2 相加作用： 1 + 1 = 2 无关作用： 1 + 1 = 1 拮抗作用： 1 + 1 1,第五节 抗微生物药的合理使用,.,43,如何正确地联合用药,药物分类,繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类类 静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 快效抑菌药： 四环素类、氯霉素类、大环内酯类 慢效抑菌药： 磺胺类,联合作用结果, + ： 协同 + ： 相加或协同 + ： 拮抗 + ：无关或相加 + ：无关或相加 + ：相加,.,44,复 习 思 考 题,1.抗病毒药物主要有哪些？临床主要应用有哪些？ 2. 如何合理使用抗微生物药物？,.,45,/10/29,.,46,
