解热镇痛与非甾体抗炎药PPT课件

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1、.,1,1、用什么方法可鉴别阿司匹林中的水杨酸杂质?,水杨酸中有酚羟基,可加入氯化铁溶液,呈现紫色即可鉴别。,.,2,2、阿司匹林中会存在哪些杂质?它们的来处?,答:阿司匹林中的杂质有水杨酸,醋酐,乙酰苯酯,乙酰水杨酸苯酯,乙酰水杨酸酸酐,由于反应不完全或贮存过程中发生酯基水解而产生的水杨酸和醋酐;水杨酸原料中可能混有苯酚等杂质,在制备阿司匹林过程中会产生乙酰苯酯和乙酰水杨酸苯酯;在阿司匹林的合成过程中,由于醋酐具有较强的脱水作用,会产生副产物乙酰水杨酸酸酐。,.,3,3、阿司匹林应保存于密闭干燥处,为什么?,本品遇湿易水解成水杨酸和乙酸,前者易氧化,在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色,其

2、原因是分子中的酚羟基易氧化成醌类物质。在碱、光线、高温、微量金属离子存在下均可促进该氧化反应。,.,4,4、阿司匹林的水解产物是什么?,答;阿司匹林的水解产物是水杨酸和乙酸。,水杨酸,前者易氧化,在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色,其原因是分子中的酚羟基易氧化成醌类物质。在碱、光线、高温、微量金属离子存在下均可促进该氧化反应。,.,5,5、选择性COX-2抑制剂的胃肠道副反应小,为什么?,答:选择性COX-2抑制剂对COX-2的作用强, 而对COX-1的作用较弱,在产生抗炎镇痛作用的同时,对胃肠道和肾脏的不良反应却有了明显的下降。,.,6,6、非选择性环氧化酶的概念?,答:具有环氧化酶和过氧化氢酶活性,是催化花生四烯酸转化为前列腺素的关键酶。环氧化酶有两种COX-1和COX-2。,.,7,7、贝诺酯在体内水解后,得到什么产物?,得到乙酰水杨酸和对乙酰氨基酚,对乙酰氨基酚,乙酰水杨酸,.,8,8、乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚分别属于哪类解热镇痛抗炎药?,对乙酰氨基酚属于苯胺类,乙酰水杨酸属于水杨酸类,.,9,9、写出水杨酸,乙酰水杨酸及贝诺酯的结构式。,贝诺酯,乙酰水杨酸,水杨酸,/10/29,.,10,

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