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1、眼科药理及眼用药物分类,药理宣讲 2018年10月1日,一、 眼科常用的给药方式,眼局部给药： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔） 全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射 血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。,二、滴眼剂的药动学 眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收,结膜囊内给药,全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜),眼内吸收(约10%),非角膜途径(结膜、巩膜),角膜途径,前房,眼组织,结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否到达眼内多半取决于其角膜穿透性 角
2、膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响,药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。 80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量 措施：滴眼后闭眼并压泪点25min 增加药物黏度,三、滴眼间隔,毛果芸香碱浓度,一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响,四、滴眼顺序,混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。 滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。 一般先稀后稠。 希望发挥最大效果的药后滴。,五、眼科常用药物,散瞳剂与睫状肌麻痹剂 眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） 糖皮质激素 非甾体抗炎药 抗变态反应药 降
3、眼压药 血管收缩剂和减充血剂 人工泪液和眼用润滑 免疫抑制剂 防治白内障药 眼用抑制新生血管药 其他：,(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂,1.受体兴奋剂 去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。,2.抗胆碱药 阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。 用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。 0.5%、1%阿托品 强效睫状肌麻痹剂 滴药后立即压迫鼻泪管 1%环喷托酯 2%后马托品 1%托吡卡胺 1%托吡卡胺+1
4、%去氧肾上腺素,（二）眼用抗感染药,抗细菌药物 喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星 其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等 抗真菌药 那他霉素、氟康唑、两性霉素B、克霉唑、咪康唑 抗病毒药 阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、羟苄唑、重组人干扰素等 抗感染植物药 复方熊胆、鱼腥草、双黄连等,眼部一线抗菌药物选择标准,眼部细菌感染一线用药,疗效确切 广谱抗菌 对眼部大部分致病菌敏感 无诱导耐药，PAE长 安全性好 对角膜上皮的愈合无影响 全身及局
5、部安全性好 儿童安全使用 经济合理,在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药 大多数患者采用局部抗菌药物治疗 对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻的角膜炎，应适当减少用药频数。 对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据培养和药敏结果进行调整治疗方案。,(三)、糖皮质激素,眼内通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜睫状体炎、巩膜炎等。 常用的糖皮质激素滴眼液：每日24次 （1）0.5%氢化可的
6、松 （2）0.1%氟米龙（氟美瞳） （3）1%泼尼松龙（百力特） （4）0.1%地塞米松 （5）0.5% 氯替泼诺（露达舒） （6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素） （7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松） （8）0.5%可的松+0.5%四环素,糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较,主要并发症: 激素诱发青光眼,有关因素 激素品种 地塞米松 泼尼松龙 氟米龙 氢化可的松 浓度：高 发生快 用药持续时间：4 - 6周发生 眼内穿透性：强 易发生,不良反应：易引起激素性白内障、青光眼 延长创伤治愈时间 诱发或加重感染 注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性
7、角膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。 糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后，减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。,（四）非甾体抗炎药,（五）抗过敏药, 过敏介质阻释剂 组胺H1受体拮抗剂 拮抗组胺+稳定肥大细胞膜,抗过敏药分类及作用机理,（六）降眼压药,不同种类降眼压药的药效学、药动学特点 药物的毒、副作用 患者的依从性 治疗费用,降眼压药及其作用机制,作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。 (1)主要成份含萘甲唑啉的制剂： 复方萘甲唑啉 （含萘甲唑啉 、苯海拉明或氯苯那敏） 那素达 (含萘甲唑啉、非尼拉敏 ) 新乐敦(维生素B6、甘草酸二
8、钾、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等 ) 萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏） (2)羟甲唑啉 ( 迪立托, 欧斯林）。,（七）血管收缩剂和减充血剂,（八）人工泪液和眼用润滑剂, 人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前治疗干眼最重要的方法。 人工泪液作用：粘度高，保湿性能好 促进角膜上皮的修复 注意： 人工泪液并不是滴的次数越多越好 过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发 一天滴用最好不要超过6次,人工泪液分类及主要品种,（ 九 ）免疫抑制剂,环孢素A （CsA) 用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。 他克莫司（FK506) 本品作用机制和CsA相同，在体内和体外抑制淋巴细胞活性的能力分别比CsA强10100倍。 角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症、春季卡他性结膜炎等。,谢谢大家！,/10/29,.,29,
