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1、2020/8/7,.,1,抗心绞痛药,2020/8/7,.,2,一,基本内容回顾,抗心绞痛药物大列举,正确选药、合理联合用药,二,三,主要内容介绍,2020/8/7,.,3,心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧、暂时缺血、 缺氧引起的临床综合征。,冠状动脉供血不足，心肌氧的供求不平衡是心绞痛发作的病理生理基础。,一、基本内容回顾,2020/8/7,.,4,心绞痛临床上可分为三种： 较常见的典型心绞痛，又称稳定型心绞痛。患者冠状动脉粥样硬化、心肌供血减少，常在劳累或情绪激动时发作，安静时并无症状。 较少见的变异型心绞痛，冠状动脉痉挛所致。多在夜间或清晨醒来时发作。 不稳定型心绞痛。就是既有冠状动脉
2、粥样硬化，又有动脉痉挛，是两者合并作用所致。,2020/8/7,.,5,决定心肌耗氧量的主要因素： 心室壁张力 心率 心室收缩力,降低心肌耗氧量,2020/8/7,.,6,硝酸甘油 是硝酸酯类的代表药，由于其具有起效快、疗效肯定、使用方便、经济等优点，是防治心绞痛最常用的药物。 硝酸甘油口服因受首关效应等的影响，生物利用度仅为8，故临床上舌下含服或外用（软膏或贴膜）。,二.抗心绞痛药物大列举,一、硝酸酯类,2020/8/7,.,7,药理作用 硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，以对血管平滑肌的作用最显著。 适应症 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 用法用量 成人
3、一次0.25-0.5mg（1片）舌下含服，每5分钟可重复1片，直至疼痛缓解，如果15分钟内总量达3片后疼痛持续存在，应立即就医。 在活动之前5-10分钟预防性使用，可避免诱发心绞痛。,2020/8/7,.,8,临床应用 1.舌下含服硝酸甘油能迅速缓解各种类型心绞痛。 2.在预计可能发作前用药也可预防发作。 3.和受体阻断药与钙拮抗药比较，本类药物无诱发哮喘和加重心力衰竭的危险。,2020/8/7,.,9,不良反应及注意事项 多数不良反应是由于血管舒张所引起，如面颊部皮肤潮红，搏动性头痛，眼内压升高等。 大剂量可出现直立性低血压及晕厥。剂量过大可使血压过度下降，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、
4、加强心肌收缩性，反而可使耗氧量增加而加重心绞痛发作。 超剂量还会引起高铁血红蛋白血症，表现为呕吐、紫绀等。,2020/8/7,.,10,连续2周左右可出现耐受性，不同硝酸酯类之间存在交叉耐受性。 同类药还有硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯，其作用及机制与硝酸甘油相似，但作用较弱，起效较慢，作用维持时间较长。主要口服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。,剂量、剂型、用药频度、给药途径,2020/8/7,.,11,单硝酸异山梨酯 适应症：冠心病的长期治疗，心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗。 药物相互作用：与其他血管扩张药、钙拮抗剂、受体阻滞剂合用，可增强本类药物的降血压效应。,2020
5、/8/7,.,12,对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可使发作 次数减少，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。现已作为 一线防治心绞痛的药物。 对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用。对心肌 梗死也有效，能缩小梗死区范围，但因抑制心肌收缩力，故 应慎用。,二.受体阻断药,代表药物：普萘洛尔、美托洛尔等。,2020/8/7,.,13,盐酸普萘洛尔 适应症：1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2.高血压 3.劳力型心绞痛 4.控制室上性快速心律失常、窦性心律失常。 用法用量：治疗心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次，每3日可增加10-20mg，可渐增至每日0.2g（20片），分次服。
6、,2020/8/7,.,14,酒石酸美托洛尔片（倍他乐克） 适应症：用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等症。近年来尚用于心力衰竭的治疗。 用法用量：应空腹服药。对于急性心肌梗死，主张在早期，即最初的几个小时内使用，因为在未能溶栓的患者中可减小梗死范围，降低短期死亡率；在已溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在两小时内用药还可以降低死亡率。 注意事项：通常肝肾功能对本品清除率无明显影响，患者无需调整剂量。,2020/8/7,.,15,富马酸比索洛尔片 适应症：高血压、冠心病（心绞痛） 用法用量：通常每日一次，每次5mg。不可突然中断服药，冠心病患者尤需特别注意。 注意事项：轻、中度肝
7、肾功能不全者通常不需要调整剂量，严重者每日剂量不得超过10mg。 药物相互作用：钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物（如硝苯地平），增加低血压风险，有潜在心功能不全的患者，合并使用后可能会导致心力衰竭。,2020/8/7,.,16,是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别是对 变异型心绞痛疗效最佳。,代表药物： 1.二氢吡啶类： 硝苯地平(心痛定)、非洛地平、氨氯地平等 2.非二氢吡啶类： 维拉帕米(异搏定)、地尔硫卓等。,三.钙通道阻滞药,2020/8/7,.,17,临床应用 钙通道阻滞药有强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛是最佳适应证； 钙通道阻滞药因有松弛支气管平滑肌作用，故更适合心肌缺血伴支气
8、管哮喘者； 钙通道阻滞药抑制心肌作用较弱，特别是硝苯地平还具有较强的扩张外周血管、降低外周阻力作用且血压下降后反射性加强心肌收缩力，可部分抵消对心肌的抑制作用，因而较少诱发心衰；,2020/8/7,.,18,硝苯地平 适应症： 1.变异型心绞痛，不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛 ； 2.高血压 药物相互作用：硝酸酯类与本品合用控制心绞痛发作，有较好的耐受性。,二氢吡啶类,2020/8/7,.,19,非洛地平缓释片 适应症：1. 稳定型心绞痛； 2.高血压 用法用量：治疗心绞痛：建议以5mg/日/次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10mg，一日一次。 注意事项：肾功能损害不影响非洛地平的血药
9、浓度，不需要调整剂量，严重者使用本品慎重。,2020/8/7,.,20,苯磺酸左旋氨氯地平片 适应症：(1)高血压病；（2）心绞痛 用法用量：治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日一次。 药物相互作用：本品与下列药物合用时安全的：噻嗪类利尿剂、-受体阻滞剂、长效硝酸酯类药物、舌下用硝酸甘油、口服降糖药。,2020/8/7,.,21,盐酸维拉帕米片 适应症：(1)原发性高血压病； （2）心绞痛 （3）心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动，预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 用法用量：一般剂量为每次2-3片（80-120mg）一日三次。 肝肾功能不全者及老年人的安全剂量为每次一片（40
10、mg），一日三次。,非二氢吡啶类,2020/8/7,.,22,注射用盐酸地尔硫卓 适应症：1.室上性心动过速 2.手术时异常高血压的急救处置 3.高血压急症 4.不稳定型心绞痛,2020/8/7,.,23,卡维地洛：1、2和受体阻断药，又具有一定的抗氧化 作用，故可用于心绞痛、心功能不全和高血压的治疗。 尼可地尔:K+通道激活剂，促进K+外流，抑制Ca2+内流作用。 使冠脉血管扩张。主要适用于变异型心绞痛和慢性稳定型心 绞痛，且不易产生耐受性。,四.其他抗心绞痛药物,2020/8/7,.,24,速效救心丸：可增加冠脉血流量、缓解心绞痛。用于气滞血瘀型冠心病、心绞痛。,地奥心血康胶囊：活血化瘀、
11、行气止痛，扩张冠脉血管、改善心肌缺血。用于预防和治疗冠心病、心绞痛以及瘀血内阻之胸痹、眩晕、心悸、胸闷或痛。,2020/8/7,.,25,复方丹参片、复方丹参滴丸：活血化瘀、理气止痛。用于气滞血瘀所致的胸痹、症见胸闷、心前区刺痛，冠心病心绞痛见上述症候者。 丹参川芎嗪注射液：用于闭塞性脑血管疾病及其他缺血性心血管疾病，如冠心病的胸闷、心绞痛、心肌梗死等症。,2020/8/7,.,26,丹红注射液：活血化瘀、通脉舒络。用于瘀血闭阻所致的胸痹及中风；冠心病、心绞痛、心肌梗塞、瘀血型肺心病、脑血栓等。,注射用灯盏花素：活血化瘀、通络止痛。用于中风极其后遗症、冠心病、心绞痛。 药物相互作用：1.与氨基
12、糖苷类药物反应产生沉淀。 2.与PH值偏低的溶液使用时，可使有效成分析出，故不得与PH值低于4.2的输液或药物合用。,2020/8/7,.,27,三、合理选用抗心绞痛药物,正确选药 合理联合用药,心绞痛是冠心病的常见症状。正确、合理地运用药物治 疗心绞痛，不但能减轻发作时的疼痛，还能保护心脏，预防 心绞痛心肌梗塞发作，防止病情恶化。,2020/8/7,.,28,1.要按型选药 硝酸酯类化合物：如硝酸甘油、硝酸异山梨酯等，对上述 三种类型心绞痛都有效，作用迅速。 -受体阻滞剂：如普萘洛尔，主要是通过它的减慢心率、 降低心肌收缩力的作用来减少心肌需氧量，达到治疗心绞 痛的目的。这类药只适用于稳定型
13、心绞痛，不稳定型者慎 用，变异型者禁用。,一、正确选药,2020/8/7,.,29,钙通道阻滞剂：如维拉帕米，对上述三种心绞痛都有效。以 变异型心绞痛疗效最佳，常为首选药物。对伴有充血性心力 衰竭的病人，疗效更为满意。,2020/8/7,.,30,2.应科学用药 通常发生心绞痛，可舌下含服硝酸甘油等药，但长期使 用易产生耐药性，疗效下降。可根据患者病情联合用药，以 增强疗效。,2020/8/7,.,31,3.注意服用方法 1) 硝酸甘油是抗心绞痛的首选药，服法是舌下含化0.15或0.3mg;老年人首次含化0.15mg，一般1-3分钟即可缓解，如含化一片不能缓解，隔1分钟可再含化一片，若连服三片
14、仍无效，宜速请医生诊治，以防发生心肌梗塞。 2) 硝酸甘油宜贮存在棕色玻璃瓶中，放置3-6个月应更换。含化硝酸甘油后会出现头胀、血管跳动感及舌尖发热、麻刺感，若无此现象说明药片失效，应更换新药片。,2020/8/7,.,32,二、合理联合用药,(1)硝酸酯类与-受体阻滞剂合用。宜选用作用时间相近的药物，通常以普萘洛尔与硝酸异山梨酯合用。受体拮抗药能对抗硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强，硝酸酯类可缩小受体拮抗药所致的心室容积增大和心室射血时间延长，二药合用能协同降低耗氧量，减少用量，副作用也减少。,2020/8/7,.,33,二、合理联合用药,(2)钙通道阻滞剂与-受体阻断剂或硝酸
15、酯类合用。比较合理的方案是维拉帕米与硝酸甘油合用。由于钙通道阻滞剂对心脏和血管作用强弱不一，与其他抗心绞痛药物合用需谨慎。如维拉帕米与普萘洛尔合用，会造成心力衰竭。,2020/8/7,.,34,以上药物虽然都具有抗心绞痛的作用，但是它们的药 理特性、作用机理、适应证和副反应却不相同，并非可以 任意使用的。应该根据具体病情，合理选药。要想使用得 当，可参考以下规律：,注意事项,2020/8/7,.,35,硝酸酯类 抗心绞痛作用很好，缺点为很容易发生耐药，有时仅用硝 酸酯类数日，耐药即已发生，好在停药10多小时即能恢复 其药效。可见，一般每日几次长期服用并不合适。,2020/8/7,.,36,做法
16、： 1.偶发心绞痛者，不必每天服药，只须把药带在身边，备而不用； 2.面临体力劳累或情绪激动的情况，担心发病，可在事先服一次药； 3.容易在上班时发病的，可在早晨和中午服药； 4.在频发心绞痛的情况下才需要每日服用3-4次，但持续710天即应试行停药； 5.如停药即发心绞痛，应交替使用其他抗心绞痛的药物 。,2020/8/7,.,37,受体阻滞剂和钙离子拮抗剂 作用较稳定，适于较长期使用。但少数长期服用大剂 量-受体阻滞剂者，突然停药可能诱发心绞痛，故宜逐 渐减量再停，较为妥当。 再者,老年人使用维拉帕米，应注意心率减慢的程度。 个别老年人可致心率显著缓慢，甚至诱发传导阻滞或 病窦综合征。,2020/8/7,.,38,可见，理想的抗心绞痛药，应既有扩张冠状血管包括病 变血管的作用，又有降低心肌耗氧量的作用。一些常用治疗 心绞痛的药物，还会通过各种机制引起心肌耗氧量增加或供 血减少，反而出现心绞痛症状，故在使用时应慎重。,总结,2020/8/7,.,39,本节内容小结,1.常用几种抗心绞痛药物： 硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯等；
