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1、,失眠病例,患者，男， 36岁，公司职员。自述由于精神紧张，工作压力大，经常夜间入睡困难，头昏，失眠已两年，伴有烦躁，焦虑，多愁善感，情绪低落等症状。 诊断：焦虑症，失眠症。 治疗：安定2.5mg，睡前服用，失眠已好，精神状况改善，现巩固治疗中。,问 题,安定是什么药？属于哪一类药？ 安定的作用和用途有哪些？,镇静催眠药,掌握苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床应用及不良反应。 掌握巴比妥类药物中毒的解毒措施。 熟悉巴比妥类药物的作用特点。 了解其他镇静催眠药的作用特点。,艹,睡眠的时相,非快动眼睡眠 NREMS,快动眼睡眠 REMS,4期,1期,2期,3期,入睡 潜伏期,镇静药（seda
2、tive）：缓和激动，消除躁动， 恢复安静情绪 催眠药（hypnotics）：引起近似生理性睡眠 的药物 小剂量 镇静作用 大剂量 催眠效果 统称为镇静催眠药,一、苯二氮 类：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、 三唑仑 二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、 司可巴比妥、硫喷妥钠 三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、 H1受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪） 新型催眠药：佐匹克隆,艹,卓,常用镇静催眠药分类及代表药,第一节 苯二氮 类（BD）,1，4-苯并二氮,艹,艹,卓,卓,R1,R2,R3,R4,R5,R2,C,C,C,N,N,苯二氮 类,长效类：地西泮（安定） 中效类：阿普唑仑（抗抑郁） 短效类：艾司
3、唑仑（舒乐安定）,口服吸收快而完全 脂溶性高，易在脂肪组织蓄积 经肝药酶代谢成有活性的代谢物 去甲地西泮奥沙西泮 与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出体外 经胆汁排泄肝肠循环 随乳汁分泌哺乳期妇女慎用,体内过程,药理作用及临床应用,1抗焦虑作用 ：小于镇静剂量,对各种原因引起的焦虑症均有效,作用部位：边缘系统,药理作用及临床应用,2.镇静催眠作用：,（1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒 次数，延长睡眠时间；,（2）对REMS影响小，停药后反 跳现象 较轻，其依赖性和戒断症状也较轻微；,（3）使NREMS的2期延长，4期缩短，可 减少发生于4期的夜游或夜惊。 （4）治疗指数高，安全范围大，大剂量 时
4、对呼吸抑制不明显，也不会引起麻醉。,特点：,麻醉前给药，各种失眠症,药理作用及临床应用,3.抗惊厥、抗癫痫作用：,适应症：破伤风、子痫、小儿高热惊厥、 药物中毒惊厥和各类型癫痫发作等,癫痫持续状态：地西泮（iv）首选,药理作用及临床应用,4.中枢性肌肉松弛作用： 脑血管意外、脊髓损伤等所致肌强直；局部关节病变、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌痉挛。,作用机制,BZ 受体在脑内的分布： 与GABAA亚型受体基本一致, 促进GABA与GABAA受体结合，从而增强 中枢GABA的抑制性作用（Cl通道开放 频率增加）,GABAA受体在细胞膜上的模式图,GABA,BZ,Cl,Cl,不良反应与注意事项,1. 嗜
5、睡、头昏、乏力、共济失调 2. 中毒量：昏迷、呼吸抑制 解救措施： 对症、支持治疗 氟马西尼 3. 静脉注射宜缓慢：5mg/min（地西泮）,与剂量有关 老年人更易出现 老年人剂量减半,清除毒物,4. 耐受性 5. 依赖性：反跳、戒断症状 长期服用不宜骤停 连续用药不宜超过4周 6. 禁止饮酒 7.与中枢抑制药合用时要酌情减量 8.用药期间不宜驾车、从事高空作业或机器操作 9.妊娠早期禁用，产前及哺乳期慎用 10.老年患者、肝肾功能不全患者慎用,最低剂量 短程治疗,课上练习一,1.苯二氮 类药物-睡眠诱导时间， -睡眠持续时间。 2.苯二氮 类受体的分布与中枢抑制性 递质-的受体分布相似。 3
6、.苯二氮 类药的主要药理作用有-、-、-、-和-。,课上练习一,4.地西泮抗焦虑的主要作用部位是-。 5.常用于抗惊厥的药物是-。 6.伴有抑郁症的焦虑症患者治疗首选-。 7.地西泮-注射是目前用于治疗-的首选药。,第二节 巴比妥类,药理作用,呈明显的剂量依赖关系,小剂量 镇静 使过度兴奋恢复至正常,中剂量 催眠 诱导、加深、延长睡眠,较大剂量 抗惊厥 抗癫痫,解除骨骼肌强烈抽搐,大剂量 麻醉 意识、感觉消失,中毒剂量 昏迷、呼吸抑制和死亡,药理作用和临床应用,1.镇静和催眠：治疗失眠症,3.静脉麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠,2.治疗惊厥、 癫痫：苯巴比妥,（2）缩短REMS，改变正常的睡眠时间
7、，停药 后发生代偿性反跳,（1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒次数， 延长睡眠时间,巴比妥类药物产生催眠作用的特点：,（已少用）,不良反应,1.后遗效应：,2.耐受性：短期内反复服用,4.急性中毒,次晨可出现头晕、嗜睡、精细 运动不协调及定向障碍等,3.依赖性：长期连续服用,病 例,某药物中毒患者来院急诊，查体发现昏迷、发绀、呼吸较慢弱，多种反射减弱或消失，瞳孔略扩大，体温较低。 诊断：巴比妥类药物急性中毒。 治疗：洗胃-0.02%高锰酸钾； 导泻-甘露醇。,问 题,巴比妥类药物急性中毒的表现有哪些？ 巴比妥类药物急性中毒常见的致死原因是什么？ 巴比妥类药物急性中毒有哪些抢救措施？,急性中毒,
8、一次口服1020倍催眠剂量 临床表现：深度昏迷、高度呼吸抑制、 血压下降、体温降低、休克 重度中毒：死于呼吸麻痹。,急性中毒解救,减少毒物吸收：洗胃：0.02%高锰酸钾 导泻：1015g硫酸钠 加速毒物排泄: 甘露醇、碳酸氢钠 对症及支持疗法 ：吸氧、人工呼吸 中枢兴奋药尼可刹米,课上练习二,8.巴比妥类随剂量由小到大，相继出现-、-、-和-。 9.解救巴比妥类药物中毒用碳酸氢钠的目的是-。 10.巴比妥类药物急性中毒常见的致死原因是-。,1.药理作用： 镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫 2.作用机制： 与氯离子通道开放有关,相同：,比较苯二氮 类与巴比妥类的异同,艹,卓,苯二氮 类与巴比妥类的比较,苯二氮 类 巴比妥类,缩短REMS,后遗效应,安全性,依赖性,诱导肝药酶,频率增加,艹,卓,麻醉作用,艹,卓,抗焦虑作用,作用机制,+,良好,无,较轻,较大,持续时间延长,+,镇静剂量,有,+,较大,小,+,第三节 其他镇静催眠药,水合氯醛（Chloral hydrate） 佐匹克隆（Zopiclone） 唑吡坦（Zolpiden） 甲丙氨酯（meprobamate,眠尔通）,新型催眠药,“3.21 ”世界睡眠日,国际精神卫生组织将3月21日定为“世界睡眠日”，并不是让全世界的人在这一天放下工作，全体安然入眠，而是从3月21日开始，让我们开始珍视这生命的1/3,
